Rektale Arzneiformen – was Apotheker wissen sollten

Im Europäischen Arzneibuch finden sich zahlreiche Monographien über Zubereitungen zur rektalen Anwendung. Bestimmungsgemäß angewendet, entfalten diese ihre Wirkung sowohl lokal im Analkanal als auch systemisch über den Dickdarm. Der etwa 1,5 Meter lange Dickdarm wird (von außen nach innen betrachtet) in den etwa 3 cm langen Analkanal, den Mastdarm, den Grimmdarm sowie den Blinddarm eingeteilt. 

Der Mastdarm, auch als Rektum bezeichnet, ist normalerweise leer und enthält nur wenige Milliliter einer viskosen Flüssigkeit. Er kann sich stark erweitern und den Stuhl bis zur Entleerung vorübergehend speichern. Die Mündung des Analkanals nach außen wird als Anus oder After bezeichnet und wird vom Schließmuskel verschlossen. 

Die Schleimhaut des Rektums enthält viele Blut- und Lymphgefäße und ist daher zur Resorption von Wirkstoffen geeignet. Dabei wird bis zu einem gewissen Grad auch die erste Leberpassage vermieden.

Suppositorien: Alternative zu Tabletten und Co.

Bei Zäpfchen handelt es sich um einzeldosierte Arzneiformen mit fester Konsistenz. Sie haben meist eine längliche, torpedoähnliche Form und sind zur Anwendung im Rektum bestimmt. 

Bei dieser Darreichungsform liegen die Arzneistoffe in der Grundlage größtenteils suspendiert, manchmal aber auch gelöst vor. Beim Schmelzen des Suppositoriums bzw. beim Kontakt mit Rektalflüssigkeit werden die Wirkstoffe sodann freigesetzt. Über die Schleimhaut im Mastdarm können die Wirkstoffe anschließend resorbiert und über die Rektalvenen in den Blutkreislauf gelangen. Dabei wird der First-Pass-Effekt teilweise umgangen. 

Klassischerweise kommen Suppositorien bei Kindern zum Einsatz, sie sind aber auch für Patienten mit Schluckbeschwerden geeignet. Zudem kann ihr Einsatz bei Übelkeit und Erbrechen sinnvoll sein, denn peroral zugeführte Arzneimittel könnten in einem solchen Fall nicht ausreichend wirken. 

Bei Zäpfchen mit lokaler Wirkung besteht häufig das Problem, dass diese nicht so weit in das Rektum eingeführt werden dürfen und darüber hinaus einige Zeit im Analkanal verbleiben sollen. Dies erweist sich in der Praxis als nicht ganz einfach, denn die Zäpfchen werden oft rasch nach innen weitertransportiert. Aus diesem Grund eignen sich Rektaltampons oder halbfeste Zubereitungen bei lokaler Anwendung meist besser. 

Suppositorien anwenden: so geht es richtig

Grundsätzlich sollen Zäpfchen möglichst nach dem Stuhlgang tief in den After eingeführt werden. Aus hygienischen Gründen sollten vor und nach der Anwendung die Hände gründlich mit Wasser und Seife gewaschen werden. 

Erst unmittelbar vor dem Einführen wird das Zäpfchen aus der Verpackung entnommen. Um die Arzneiform dabei nicht zu beschädigen, sollten Zäpfchen nicht herausgedrückt, sondern durch vorsichtiges Abziehen der Verpackungsfolie freigelegt werden.

Üblicherweise werden Zäpfchen mit der Spitze zuerst in das Rektum eingeführt. Dazu legen sich Anwender am besten auf die linke Seite und winkeln das rechte Bein an. Hilfreich ist es, während des Einführens durch den Mund einzuatmen – dabei kommt es zur Entspannung der Muskulatur um den Darmausgang. 

Um das Einführen zu erleichtern, kann das Zäpfchen kurz in der Hand erwärmt und/oder leicht mit Wasser befeuchtet werden. Cremes oder Öle dürfen hierfür nicht verwendet werden, denn lipophile Substanzen können die Freisetzung des Wirkstoffs beeinflussen.

Da sich in der Rektalschleimhaut keine schmerzempfindlichen Nerven befinden, ist ein eingeführtes Zäpfchen nicht zu spüren. Allerdings kann es zu einem Druckgefühl kommen, welches vom Anwender als Stuhldrang gedeutet werden kann. Diesem Defäkationsreiz darf bei systemisch wirksamen Zäpfchen nicht nachgegeben werden – denn um eine ausreichende Konzentration an Wirkstoff zu erreichen, ist eine Mindestverweildauer im Rektum von ungefähr 20 Minuten nötig. 

Spitze oder stumpfe Seite zuerst?

Teilweise wird auch empfohlen, das Zäpfchen mit der stumpfen Seite voran einzuführen. Denn eine bei Kindern und Erwachsenen durchgeführte Studie ergab, dass torpedoförmige Zäpfchen auf diese Weise leichter ins Rektum gelangen und seltener wieder herausgleiten. Offensichtlich kann sich der Schließmuskel leichter um die Spitze eines Zäpfchens schließen als um das stumpfe Ende. Ein Nachschieben mit dem Finger in den Analkanal ist dann nicht erforderlich.

Bei nicht kooperierenden Kindern kann es daher einen Versuch wert sein, Zäpfchen mit dem stumpfen Ende voran einzuführen. Eltern legen das Kind dazu am besten mit dem Bauch auf ihre Oberschenkel und drücken nach dem Einführen beide Pobacken sanft einige Zeit zusammen. 

Zäpfchen aufbewahren – das ist zu beachten

Auch bei der Aufbewahrung von Zäpfchen gibt es einiges zu beachten.

Die Schmelztemperatur von Hartfett liegt bei rund 35 °C. Suppositorien auf Hartfettbasis können daher bei falschen Lagerungsbedingungen (z. B. an heißen Tagen) in der Verpackung schmelzen. Wegen der Gefahr der Formveränderung dürfen diese nicht bei Temperaturen über 25 °C aufbewahrt werden. Für eine Reiseapotheke sind Zäpfchen auf Basis von Hartfetten daher nicht geeignet. 

Auch bei sachgerechter Lagerung kann sich bei Hartfett-Zäpfchen ein weißer, matter Belag auf der Oberfläche bilden. Diese Fettreifbildung führt teilweise zu Akzeptanzproblemen. Kunden sollten daher bei der Abgabe darüber aufgeklärt werden, dass es dabei zu keiner therapierelevanten Veränderung des Zäpfchens kommt. 

Mit Macrogol-Grundlagen hergestellte Zäpfchen schmelzen nicht bei Körpertemperatur und vertragen daher auch höhere Lagerungstemperaturen. 

Rektaltampons – was unterscheidet sie von Suppositorien?

Rektaltampons werden auch als Tamponzäpfchen bezeichnet. Sie sind zur lokalen Anwendung im Analkanal bestimmt. 

Im Vergleich zu normalen Zäpfchen besitzen sie eine leicht verlängerte Torpedoform, in die auf ganzer Länge ein Mullstreifen eingeschmolzen ist. Ein Teil dieses Streifens ragt über das Ende des Zäpfchens hinaus und verbleibt nach dem Einführen außerhalb des Analkanals. Durch den verlängerten Mullstreifen wird verhindert, dass die Arzneiform in höhere Bereiche des Rektums gleitet. 

Da Rektaltampons einige Stunden im Analkanal verbleiben sollen, werden sie sinnvollerweise abends vor dem Zubettgehen oder morgens nach dem Stuhlgang angewendet. 

Flüssige Darreichungsformen – Zurücksaugen verhindern

Neben festen Darreichungsformen wie Zäpfchen werden in der Apotheke auch Flüssigkeiten zur rektalen Anwendung abgegeben. Diese werden meist bei Obstipation eingesetzt und auch als Klysmen bezeichnet. Am geläufigsten sind sogenannte Mikroklysmen mit 2 bis 10 Millilitern einer oft wässrigen Lösung. Zum Schutz vor Diffusion sind diese in Aluminiumbeutel eingeschweißt. 

Zur Anwendung haben Mikroklysmen ein rund 5 cm langes Applikatorrohr, welches bei Erwachsenen mit der ganzen Länge, bei Kleinkindern nur etwa zur Hälfte in den Analkanal eingeführt wird. Dieses Rohr kann zum leichteren Einführen befeuchtet oder eingefettet werden. 

Nach dem Entleeren müssen die Zubereitungen mit zusammengedrücktem Füllkörper aus dem Analkanal herausgezogen werden. Ansonsten kann es zum Zurücksaugen des Arzneimittels in das Klysma kommen. 

Einem unmittelbar nach der Applikation auftretenden Stuhldrang sollte möglichst nicht nachgegeben werden. Bei Kindern ist es daher empfehlenswert, die Pobacken – wie nach der Verabreichung von Zäpfchen – kurz leicht zusammenzudrücken. 

Halbfeste Zubereitungen für den Rektalbereich

Bei Hämorrhoiden oder Ekzemen im Analbereich kommen halbfeste Darreichungsformen wie Salben und Cremes zum Einsatz. Auch diese werden bestenfalls nach dem Stuhlgang angewendet. 

Zur leichteren Applikation wird auf die Tubenöffnung meist ein Kunststoffrohr aufgeschraubt. Dieser Applikator kann entweder an der Spitze eine Öffnung oder mehrere seitliche Austrittsöffnungen haben. Dadurch wird ein einfaches und flächiges Auftragen der Zubereitung auf die Haut des Analkanals ermöglicht. Dazu wird das Applikationsrohr eingeführt und durch Zusammendrücken der Tube ein Salbenstrang freigesetzt. 

Nach jeder Anwendung ist dieses Rohr von außen mit einem Papiertaschentuch zu reinigen und mit einer Kappe zu verschließen. Wird die Zubereitung längere Zeit nicht benötigt, sollte der Applikator abgeschraubt und mit warmen Wasser und Seife gereinigt werden. Die Tube wird dann mit dem ursprünglichen Schraubverschluss aufbewahrt.