Arzneimittel zur Substitution im Überblick

Buprenorphin wird halbsynthetisch aus dem Opium-Alkaloid Thebain gewonnen und vermittelt seine Effekte als Partialagonist am µ-Rezeptor und als Antagonist am kappa-Rezeptor. Aufgrund seiner extremen Rezeptorkinetik kann Buprenorphin Heroin und andere Opiate vom Rezeptor verdrängen und ihn dann selbst besetzen. Es wirkt zudem länger und hat eine erheblich größere therapeutische Breite als Methadon. Außerdem erzeugt es im Vergleich zu Vollagonisten eine deutlich schwächere Euphorie, kann Depressionen lindern und Patienten haben eine nahezu ungestörte Vigilanz.

Buprenorphin ist als Sublingualtablette im Handel (Subutex®, Buprenaddict®), da der Wirkstoff so am besten resorbiert werden kann. Die Tablette wird vom Patienten unter Aufsicht unter die Zunge gelegt und der Wirkstoff ist nach etwa fünf Minuten im Wesentlichen aufgenommen. Hierbei wird besonders beobachtet, dass die Tablette von den Patienten nicht wieder ausgespuckt und mitgenommen wird. Buprenorphin ist auch in fixer Kombination mit dem Opioid-Rezeptor-Antagonisten Naloxon (Suboxone) erhältlich, das soll Missbrauch verhindern. 

Mittlerweile gibt es auch Depotformulierungen von Buprenorphin (Buvidal®), die eine nur wöchentliche oder monatliche Gabe von Buprenorphin ermöglichen. Buvidal® enthält Buprenorphin auf Basis einer Fluid-Crystal®-Technologie, die Verabreichung erfolgt ausschließlich ärztlich als subkutane Injektion. Außerdem ist seit Anfang Juli das Buprenorphin-Implantat Sixmo in der EU zugelassen, das über sechs Monate lang geringe Opioidmengen freisetzt. Bei sachgerechter sublingualer Anwendung wird der Opiatantagonist Naloxon nicht resorbiert. Erst wenn der Anwender sein Arzneimittel als Pulver schnupft oder aufgelöst spritzt, setzt die Wirkung des Opiatantagonisten Naloxon und so der Entzug ein.