Arzneimittel und Therapie

Antiepileptikum Zonisamid zugelassen

Zonisamid (Zonegran®), das in den USA und Japan bereits seit längerem zur Verfügung steht, hat am 10. März 2005 in der Europäischen Union die Zulassung erhalten, wie Eisei mitteilte. Zonisamid ist zur Zusatztherapie partieller epileptischer Anfälle mit und ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen zugelassen. Das Medikament wird im Sommer 2005 in den Wirkstärken 25 mg, 50 mg und 100 mg als Hartkapseln auf dem deutschen Markt erhältlich sein.

Die Ansprechrate liegt bei etwa 40% der Patienten; durch die Therapie kann die Krampfhäufigkeit um 20 bis 40% reduziert werden.

Einfaches Dosierschema

Insbesondere bei therapierefraktären Patienten zeigt Zonisamid eine hohe Responderrate von bis zu 50%. Über 1200 Patienten erhielten Zonisamid bisher im Rahmen klinischer Studien, davon ungefähr 400 über mindestens ein Jahr. Umfangreiche Erfahrungen mit dem Medikament aus dem Ausland liegen vor, da Zonisamid bereits seit 1989 in Japan als Excegran® und seit dem Jahr 2000 in den USA als Zonegran® verfügbar ist. Diese 15-jährige Erfahrung umfasst ca. zwei Millionen Patienten-Jahre. Die häufigsten Nebenwirkungen in kontrollierten Studien waren Schläfrigkeit, Schwindelanfälle und Gewichtsabnahme. Unter Zonisamid kommt es zu keinen klinisch relevanten Wechselwirkungen mit anderen Antiepileptika; auch Wechselwirkungen mit Kontrazeptiva treten nicht auf.

Zonisamid wird oral in einer Dosierung von 300 bis 500 mg ein- oder zweimal täglich verabreicht. Das Medikament hat ein einfaches Dosis-Titrationsschema: Dabei wird eine Initialdosis von 50 mg und wöchentliche Dosis-Steigerung um 100 mg empfohlen. Die meisten Patienten erreichen die Erhaltungsdosis spätestens nach einem Monat. Die lange Halbwertszeit von 63 Stunden erlaubt eine einmal tägliche Gabe.

Wirkstoffprofil von Zonisamid

Zonisamid ist ein Antiepileptikum mit Sulfonamidstruktur. Seine antikonvulsive Wirkung ist auf verschiedene Einzeleffekte zurückzuführen, unter anderem auf eine Blockade spannungsabhängiger Natrium- und Calciumkanäle. Daneben zeigt es serotonerge und adrenerge Eigenschaften. Zonisamid ist gut bioverfügbar und weist eine mittlere Plasmaproteinbindung auf. Die Substanz wird zu einem inaktiven Metaboliten verstoffwechselt, der wie die Muttersubstanz renal eliminiert wird. Sowohl Zonisamid als auch die gebildeten Metaboliten werden sehr langsam ausgeschieden; bei einer Halbwertszeit von 52 bis 66 Stunden kann es zur Kumulation kommen. ck

Zum Weiterlesen

Adipositas Zonisamid: vom Antiepileptikum zum Appetitzügler DAZ 2003, Nr. 27, 41–42

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