Was Apotheker zur Trendfrucht Pomelo wissen sollten

Die Inhaltsstoffe, die von größter Relevanz für Wechselwirkungen sind, ist das Flavonoid Naringin, das im Gastrointestinaltrakt enzymatisch in Naringin-Glucuronide und das Aglykon Naringenin gespalten wird, der resultierende Metabolit Naringenin sowie die Furanocumarine Bergamottin und 6‘,7‘-Dihydroxybergamottin. Sie alle hemmen das Cytochrom P450-Isoenzym CYP3A4 und beeinflussen so die Metabolisierung bestimmter Arzneistoffe, was deren Wirkspiegel erhöht. Die Inhibition von CYP3A4 beschränkt sich allerdings auf gastrointestinales CYP3A4 und lässt hepatisches CYP3A4 unbeeinflusst, sofern die Produkte in üblichen Mengen konsumiert werden. Daher nimmt die Resorption und systemische Exposition (C_max und AUC) von ansonsten in der Darmwand exzessiv metabolisierten CYP3A4-Substraten zu, während die hepatische Clearance und systemische Halbwertszeiten unbeeinflusst bleiben. Somit sind diese Interaktionen auch nur für oral verabreichte Arzneistoffe, nicht aber für andere Applikationsarten relevant. Die Auswirkungen der Interaktion sind besonders ausgeprägt bei Wirkstoffen, die eine niedrige orale Bioverfügbarkeit aufweisen. Zudem wurden auch Auswirkung auf P-Glykoprotein (führt zu erhöhter oralen Bioverfügbarkeit) und den organischen Anionentransporter OATP 1A2 (schlechtere Bioverfügbarkeit) beschrieben. Die größte klinische Relevanz hat jedoch die CYP-Inhibition.