„Frontiers in Medicinal Chemistry 2015“

Im Eröffnungsvortrag analysierte Mike Hann (GlaxoSmithKline), welche Einflussfaktoren und Vorgehensweisen zum Erfolg oder Scheitern von Wirkstoffen geführt haben. Er leitete daraus ab, wie man in Zukunft effizienter und schneller neue Wirkstoffe auf den Markt bringen kann.

RNA als Wirkstoff oder Target

Ein thematischer Schwerpunkt der ­Tagung waren neue Wirkstoffe, die auf Ribonucleinsäure (RNA) basieren. Diese haben den Vorteil, dass sie sehr früh in der Pathogenese ansetzen, indem sie die Bauanleitung für krankheitsauslösende Proteine blockieren. RNA-Fragmente, die potenzielle Wirkstoffe sind, überwinden jedoch nur schwer Zellmembranen, werden sehr schnell im Blut abgebaut und verursachen Nebenwirkungen. Prof. Jesper Wengel (Nucleic Acid Center, Uni Odense) berichtete, wie sich die RNA durch „Umformung“ stabilisieren und vor dem Abbau durch körpereigene ­Enzyme schützen lässt. Andere Teilnehmer diskutierten moderne Drug-Delivery-Systeme, die therapeutisch wirksame Nucleinsäuren zu ihrem Wirkort in die Zelle bringen.

Ein weiteres Tagungsthema waren Wirkstoffe gegen neurodegenerative Erkrankungen. So stellte Prof. Dr. Carsten Culmsee (Institut für Pharmakologie und Klinische Pharmazie der Uni Marburg) seine neuesten Ergebnisse zur Wirkstofffindung für Angriffspunkte an den Mitochondrien von ­Neuronen vor.

In der Diskussion über neue Wirkstoffe gegen Infektionen referierten u. a. Rolf Müller (Uni des Saarlandes), Ralf Bartenschlager (Uni Heidelberg), Cornelia Zumbrunn (Actelion, Allschwill) und Eva Altmann (Novartis, Basel). Dr. Eva Böttcher-Friebertshäuser (Institut für Virologie, Marburg) stellte dar, dass Proteasen in den Wirtszellen von ­Grippe-Viren einen Ansatzpunkt für Grippe-Wirkstoffe bieten können.

Referate zum Thema „Neue Arzneistoff­entwicklungen“ betrafen Ibrutinib (Zhengying Pan, Peking University), Daclatasvir (Nicholas Meanwell, BMS), neue Faktor-XI-Inhibitoren (Oja Fjellström, Astra Zeneca) und CETP-Inhibitoren (Thomas Trieselmann, Boehringer Ingelheim).

Den gemeinsam von den Fachgruppen Medizinische Chemie der GDCh und Pharmazeutische/Medizinische Chemie der DPhG verliehenen und mit 5000 Euro dotierten Innovationspreis teilen sich Dr. Peter Kolb (Institut für Pharm. Chemie der Uni Marburg) und Dr. Nuška Tschammer (Emil-Fischer-Zentrum der Uni Erlangen-Nürnberg). Beide haben sich mit dem Auffinden neuer Inhibitoren von Chemokinrezeptoren (CCR) befasst, die zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPR) zählen; dabei haben sie intensiv miteinander kooperiert. CCR-Inhibitoren sind potenzielle neue Arzneistoffe.

Die beiden Fachgruppen haben erstmals drei Preise von je 500 Euro für herausragende Dissertationen auf dem Gebiet der Medizinisch/Pharmazeutischen Chemie vergeben:

Dr. Johannes Schiebel, der seine Dissertation „Maximizing drug-target residence time: Clues derived from the enzymatic mechanism“ am Fachbereich Pharmazie der Universität Würzburg angefertigt hat, hat mithilfe von kristallografischen, kinetischen und computerbasierten Methoden die Verweildauer von Inhibitoren an bestimmten Zielenzymen schrittweise verbessert.

Die Entwicklung von Proteaseinhibitoren des Dengue-Virus war Thema der Dissertation von Dr. Christoph Nitsche, der am Institut für Pharmazie und Molekulare Biotechnologie der Universität Heidelberg promoviert wurde. Er fand Wirkstoffe, die eine Behandlung des Dengue-Fiebers möglich machen könnten.

Dr. Dominik Thimm vom PharmaCenter der Universität Bonn identifizierte Wirkstoffe, die an GPR35 binden. Die Ergebnisse seiner Arbeit helfen, die Funktion des Rezeptors im menschlichen Körper aufzuklären und genauer zu untersuchen.

Auch für die drei besten Posterpräsentationen wurden Preise vergeben. Diese gingen an Julia von Bülow (Pharmazeutisches Institut, Uni Kiel), Anita Wegert (Merchachem, Nijmegen/NL) und Lina Humbeck (Chemische Biologie, TU Dortmund). |