Selbstmedikation

Nicht übel

Antiemetika in der Selbstmedikation

Von Julia Borsch | Übelkeit und Erbrechen treten oft als uncharakteristische Begleitsymptome einer Vielzahl von Erkrankungen auf. Diese bedürfen oftmals aufgrund ihrer Schwere einer ärztlichen Behandlung. Im Rahmen von banalen Gastroenteritiden ist aber zumindest bei Erwachsenen eine Behandlung von Übelkeit und Erbrechen im Rahmen der Selbstmedikation möglich. An erster Stelle steht hier natürlich der Ausgleich des Wasser- und Elektrolytverlusts, aber je nach Leidensdruck können auch Antiemetika zum Einsatz kommen. Bei Kinetosen, auch Reisekrankheit genannt, stehen Übelkeit und Erbrechen als Symptome im Vordergrund. Hier kommen, oft auch prophylaktisch, zumeist nicht verschreibungspflichtige Substanzen zum Einsatz, die einer entsprechenden Beratung bedürfen. Die wichtigsten Substanzen, auch unter Berücksichtigung der Phytotherapie und Homöopathie, sind im Folgenden aufgeführt.

Koordiniert werden die komplexen reflektorischen Vorgänge, die zum Erbrechen führen, durch ein übergeordnetes Zentrum, das sogenannte Brechzentrum (siehe auch Abbildung), das aus einem diffusen Netzwerk von Neuronen besteht und in der Medulla oblongata im Bereich der Formatio reticularis lokalisiert ist. Stimulierende Impulse erhält das Brechzentrum vom Nucleus tractus solarii, aus der Chemorezeptortriggerzone, vom Vestibularapparat sowie von höheren Hirnzentren (Cortex, limbisches System). Diese Impulse führen über die Aktivierung motorischer und autonomer Nervenbahnen letztendlich dazu, dass der Brechvorgang ausgelöst wird (Abb.). Da man mit Ausnahme der höheren Hirnzentren Rezeptoren in diesen Regionen nachgewiesen hat, die von Antiemetika blockiert werden, geht man davon aus, dass diese Substanzen die synaptische Übertragung an unterschiedlichen Stellen der afferenten Bahnen des Brechreflexes hemmen. Betrachtet man die Lokalisation der verschiedenen Rezeptoren, wird schnell klar, warum es in vielen Fällen wichtig ist, das Antiemetikum nach der Ursache des Erbrechens auszuwählen, z.B. 5-HT3-Antagonisten bei Zytostatika-induziertem Erbrechen oder H1-Antagonisten bei Kinetosen, wo das Brechzenttrum vom Vestibularapparat aus erregt wird.

Abb.: Der Brechreflex mit afferenten (grau) und efferenten Bahnen (rotbraun) sowie den Rezeptortargets der Antiemetika.

H1-Antihistaminika

Die einzige Wirkstoffklasse der synthetischen Antiemetika, die für die Selbstmedikation eine Rolle spielt, sind die H1-Antihistaminika der ersten Generation. Sie werden sowohl zur Prophylaxe als auch zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen unterschiedlicher Ursache zum Beispiel aufgrund von Kinetosen oder auch bei Schwangerschaftserbrechen eingesetzt. Allerdings haben sich nur die unselektiven H1-Antagonisten für diese Indikationen als wirksam erwiesen, also solche, die neben ihrer anti-H1-histaminergen Eigenschaften zusätzlich noch eine antimuscarinerge Wirkkomponente aufweisen wie Diphenhydramin oder (das verschreibungspflichtige) Promethazin. H1-selektivere Substanzen ohne antimuscarinerge Wirkung wie Chlorphenamin sind bei Übelkeit nicht geeignet. Im Gegensatz zu den H1-Antihistaminika der zweiten Generation, die die Blut-Hirnschranke kaum oder gar nicht überwinden, blockieren die älteren Substanzen kompetitiv die Wirkung von Histamin sowohl an peripheren (antiallergische Wirkung) als auch an zentralen H1-Rezeptoren, die sich unter anderem im Brechzentrum (s. Abb.) befinden. Zur alleinigen Behandlung von Zytostatika induziertem Erbrechen sind H1-Antihistaminika nicht geeignet, da bei dessen Pathogenese die Neurotransmitter Serotonin (5-Hydroxytryptamin), Substanz P und Dopamin bzw. deren Rezeptoren im Vordergrund stehen und daher die bevorzugten Arzneistofftargets sind. Histamin- und Acetylcholin-Rezeptoren vom Muscarin-Typ mit ihren Transmittern spielen hier nur eine untergeordnete Rolle.

Nebenwirkungen. Gravierendste Nebenwirkung der H1-Antihistaminika der ersten Generation ist die Sedierung. Sie ist zum einen der Grund, warum diese Substanzen zumindest in Deutschland als Antiallergika keine große Rolle mehr spielen, zum anderen wird diese Nebenwirkung aber auch therapeutisch genutzt: Einige Substanzen dieser Wirkstoffklasse werden als Hypnotika eingesetzt (z.B. Doxylamin, Diphenhydramin). Zudem kann es zu anticholinergen Begleiterscheinungen kommen. Diese stellen insbesondere bei Säuglingen und Kleinkindern, die empfindlich auf anticholinerge Einflüsse reagieren, sowie alten Patienten, die häufig mehrere Wirkstoffe mit anticholinerger Wirkkomponente (siehe auch DAZ 2013, Nr. 25: „Gefährliche Komedikation: Anticholinergika bei Alzheimer-Demenz“) einnehmen, ein Problem dar. Die anticholinerge Wirkung kann sich peripher in Form von Miktionsbeschwerden, Mundtrockenheit, Mydriasis und Obstipation oder zentral als Agitiertheit, Halluzination, Kognitionseinschränkung, Schläfrigkeit, Schwindelgefühl und Verwirrung äußern. Bei Säuglingen und Kleinkindern besteht ein erhöhtes Risiko für unregelmäßiges Atmen und Atemstillstand. Nicht selten werden Kognitionseinschränkungen, die als Folge einer durch Medikamente erhöhten anticholinergen Last auftreten, als Demenzerscheinungen fehlgedeutet. Daher sind bei Säuglingen und Kleinkindern sowie Patienten mit Polymedikation diese Substanzen mit Vorsicht anzuwenden. Die H1-Antihistaminika sind Substanzen der PRISCUS-Liste, sie sind also als potenziell inadäquate Medikation für ältere Menschen eingestuft.

Unter anderem treten häufig Somnolenz, Benommenheit und Konzentrationsstörungen sowie Schwindel, Sehstörungen, anticholinerge Effekte wie Muskelschwäche und Kopfschmerzen auf. Zudem können alle Substanzen dieser Gruppe zu einer Verlängerung des QT-Intervalls im EKG führen. Werden sie über eine längeren Zeitraum regelmäßig angewendet, können durch plötzliches Absetzen verstärkt Schlafstörungen auftreten. Dieser Gewöhnungseffekt bzw. die Gefahr, dass sich eine Abhängigkeit entwickelt, spielt aber bei der Anwendung als Antiemetika gegen akute Beschwerden eher keine Rolle. Bei der nicht bestimmungsgemäßen, längerfristigen Anwendung ist die Entwicklung einer Medikamentenabhängigkeit aber nicht auszuschließen. Spätestens nach zweiwöchiger Anwendung sollte daher die Therapie kritisch hinterfragt werden.

Kontraindikationen. H1-Antihistaminika der ersten Generation sind kontraindiziert bei:

  • akutem Asthma bronchiale
  • Engwinkelglaukom
  • Phäochromocytom
  • Prostatahyperplasie mit Restharnbildung
  • Epilepsie
  • Hypokaliämie, Hypomagnesiämie
  • Bradykardie
  • angeborenem langem QT-Syndrom oder anderen Herzerkrankungen wie koronare Herzkrankheit, Erregungsleitungsstörungen oder Arrhythmien,
  • gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern
  • oder Arzneimitteln, die Hypokaliämien verursachen.

Außerdem sollte während der Einnahme auf Alkohol verzichtet werden, da hierdurch die Nebenwirkungen potenziert werden können. Die sedierende Wirkung anderer zentraldämpfender Arzneimittel wird ebenfalls verstärkt.

Anwendung. Zur Prophylaxe von Kinetosen sollten die Substanzen jeweils ca. eine halbe bis eine Stunde vor Reisebeginn erstmalig gegeben werden. Zur Therapie von Übelkeit und Erbrechen werden die Gaben in regelmäßigen Abständen in Abhängigkeit vom Körpergewicht bzw. dem Alter über den Tag verteilt. Die Wirkung tritt etwa nach 30 Minuten ein. Die Wirkdauer liegt bei drei bis sechs Stunden.

Wirkstoffe

Diphenhydramin spielt in Deutschland vor allem als nicht-rezeptpflichtiges Schlafmittel eine Rolle. Für die Indikation „Prophylaxe und symptomatische Therapie von Übelkeit und Erbrechen unterschiedlicher Genese, insbesondere von Kinetosen“ ist lediglich Emesan® in Form von Tabletten und Zäpfchen mit einem Wirkstoffgehalt von je 50 mg und Kinderzäpfchen mit 20 mg erhältlich. Letztere sind ab einem Körpergewicht von 8 kg zugelassen. Emesan kann sowohl prophylaktisch als auch bei bereits bestehender Übelkeit eingesetzt werden. Zur parenteralen Anwendung ist Diphenhydramin (z.B. Diphenhydramin-Hevert®) verschreibungspflichtig.

Dimenhydrinat ist ein Salz aus dem H1-Antihistaminikum Diphenhydramin und dem zentralen Stimulans 8-Chlortheophyllin, einem Xanthinderivat, das im Verhältnis 1:1 zugesetzt wird, um die sedierende Wirkung abzumildern. Dimenhydrinat ist in Form von Tabletten à 50 mg (z.B. Vomex® A Dragees, Vomacur, Reisegold®, Reisetabletten verschiedener Hersteller), Retardkapseln (Vomex® A N), Sirup (Vomex), Kinderzäpfchen in zwei Wirkstärken (40 und 80 mg) und Erwachsenenzäpfchen (Vomacur® und Vomex®) erhältlich sowie als Kaugummi (z.B. Superpep®), der bei Reiseübelkeit (Kinetosen) für einen besonders schnellen Wirkeintritt sorgen soll. Ebenso wie Diphenhydramin kann Dimenhydrinat ab einem Körpergewicht von 8 kg sowohl zur Prophylaxe als auch zur Therapie eingesetzt werden.

Auch Dimenhydrinat ist zur parenteralen Anwendung verschreibungspflichtig (z.B. Vomex® A Injektionslösung i.m. oder i.v.)

Rx bei Übelkeit und Erbrechen


Metoclopramid:

  • Zur symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen.
  • In Kombination mit oralen Analgetika, um die Resorption des Schmerzmittels bei akuter Migräne zu fördern.
  • Vorbeugung von verzögert auftretender Übelkeit und verzögert auftretendem Erbrechen durch Zytostatika.
  • Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen verursacht durch Strahlentherapie.

Domperidon

  • Zur symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen sowie epigastrischem Völlegefühl, Oberbauchbeschwerden, Regurgitation von Mageninhalt.

Serotonin-(5-HT3)-Rezeptor-Antagonisten (Setrone):

  • Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie oder Strahlentherapie induziert.
  • Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.

Neurokinin-1-(NK1)-Rezeptor-Antagonisten

  • Zur Prävention akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei hoch und moderat emetogener Chemotherapie.

Scopolamin

  • Als Pflaster zur Vorbeugung von Reise- bzw. Seekrankheit.

Phytopharmaka

Ingwerwurzelstock (Zingiberis rhizoma)

Die Anwendung von Ingwer (Stammpflanze: Zingiber officinalis) bei Magen-Darm-Beschwerden hat eine lange Tradition. Der Mechanismus der antiemetischen Wirkung, aufgrund derer Ingwer zur Prophylaxe der Reisekrankheit eingesetzt wird, basiert vermutlich vor allem auf einem Antagonismus verschiedener Inhaltsstoffe (u.a. Gingerole) an 5-HT3-Rezeptoren. Außerdem steigert Ingwer die Peristaltik des Darms sowie die Sekretion von Magensaft und Speichel.

Nebenwirkungen und Gegenanzeigen sind keine bekannt. Die Kommission E rät wegen fehlender Daten von einer Anwendung in der Schwangerschaft ab. Nach Einschätzung von Embryotox hingegen gibt es in üblicher therapeutischer Dosierung keine Anhaltspunkte für ein erhöhtes Missbildungs- oder Abortrisiko. Daher kann, laut Embryotox, Ingwer in allen Phasen der Schwangerschaft in üblicher Dosierung eingenommen werden. Die Studienlage zur Wirksamkeit bei Schwangerschaftsübelkeit ist heterogen., so wurde sie bei leichten Formen der Schwangerschaftsübelkeit (mehr dazu siehe Kasten „Übelkeit in der Schwangerschaft“) in einigen Studien nachgewiesen, in anderen nicht.

Übelkeit in der Schwangerschaft

In etwa die Hälfte bis drei Viertel aller Schwangeren leiden an Übelkeit in der Schwangerschaft. Sie tritt am häufigsten morgens auf, kann aber auch den ganzen Tag über anhalten. 50% der Betroffenen müssen zusätzlich erbrechen. Die Schwere der Symptomatik reicht von leichtem Unwohlsein bis hin zu schwerem Erbrechen mit Gewichtsverlust, Dehydratation und Störungen des Elektrolythaushaltes, der sogenannten Hyperemesis gravidarum, die einen Klinikaufenthalt notwendig macht. Eine medikamentöse Therapie sollte in jedem Fall mit dem Arzt abgeklärt werden.

Standard der medikamentösen Therapie sind H1-Antihistaminika. In Deutschland für diese Indikation zugelassenen und auch von Embryotox empfohlen, außer bei drohender Frühgeburt, ist Dimenhydrinat (Vomex). Die Substanz sollte allerdings im 3. Trimenon wegen seiner möglichen kontraktionsfördernden Wirkung auf den Uterus gemieden werden. Das Gleiche gilt für Diphenhydramin, das allerdings laut Packungsbeilage kontraindiziert ist.

Des Weiteren kann Doxylamin eingesetzt werden, das in den USA in Kombination mit Vitamin B6 für diese Indikation zugelassen ist und von Embryotox als Mittel der Wahl gesehen wird. In Deutschland müsste der Einsatz von Doxylamin allerdings Off-label erfolgen. Die empfohlene Dosierung beträgt 12,5 mg bei Bedarf jeweils am Morgen und am Nachmittag und 25 mg zur Nacht.

Da als eine mögliche Ursache der Schwangerschaftsübelkeit ein Vitamin-B6-Mangel postuliert wird, kann auch ein Therapieversuch in diese Richtung hilfreich sein. Ein entsprechendes Präparat ist unter dem Handelsnamen Nausema® verfügbar. Es handelt sich dabei um ein diätetisches Lebensmittel für besondere medizinische Zwecke (bilanzierte Diät). Neben Vitamin B6 sind noch Vitamin B1 und B12 enthalten.

Als verschreibungspflichtige Alternativen stehen der Dopamin-Antagonist Metoclopramid, insbesondere bei begleitendem gastroösophagealem Reflux, sowie bei stärkerem Erbrechen Medikamente aus der Gruppe der Phenothiazine, z.B. Chlorpromazin und Promethazin zur Verfügung. Wenn andere Antiemetika versagen, ist Ondansetron, der Wirkstoff aus der Gruppe der selektiven Serotonin-Antagonisten, mit dem man die meiste Erfahrung hat, eine Option. Bei schwerstem Erbrechen (Hyperemesis) und wenn eine klassische antiemetische Therapie versagt, können auch kurzfristig Glucocorticoide wie Methylprednisolon eingesetzt werden.

Anwendung. Die Einzeldosis beträgt 2 g frisch gepulverte Droge, die mit etwas Flüssigkeit eingenommen wird. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 4 g.

Außerdem ist ein Fertigarzneimittel im Handel. Die Kapseln, die unter dem Handelsnamen Zintona® vertrieben werden, enthalten je 250 mg gepulverte Droge und können ab einem Alter von sechs Jahren eingesetzt werden.

Pflanzliche Kombinationspräparate

Eine weitere phytotherapeutische Option bei Übelkeit und Erbrechen ist die Kombination von alkoholischen Auszügen aus acht Drogen (Angelikawurzel, Kamillenblüten, Kümmelfrüchten, Mariendistelfrüchten, Melissenblättern, Pfefferminzblättern, Schöllkraut, Süßholzwurzel) und einer Frischpflanze (Iberis amara) in Form des Fertigarzneimittels Iberogast®. Die Pflanzenextrakte adressieren verschiedene Targets im Gastrointestinaltrakt und wirken so gegen eine Vielzahl von Symptomen, die im Rahmen funktioneller Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts (Reizmagensyndrom, Reizdarmsyndom) auftreten, darunter auch Übelkeit und Erbrechen.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen. Als Nebenwirkung wird lediglich über Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet, die allerdings nur sehr selten auftreten. Bei Kindern unter drei Jahren ist Iberogast® kontraindiziert. Aus den vorliegenden Daten lassen sich keine Hinweise ableiten, dass die Anwendung in der Schwangerschaft oder Stillzeit mit Risiken verbunden sein könnte. Gleichwohl empfiehlt die Fachinformation, das Arzneimittel während der Schwangerschaft und Stillzeit nur nach Rücksprache mit dem Arzt anzuwenden.

Anwendung. Dosiert wird in Abhängigkeit vom Alter, die Einnahme erfolgt laut Packungsbeilage dreimal täglich zu den Mahlzeiten. Im Gegensatz zu den H1-Antihistaminika besteht keine Beschränkung der Anwendungsdauer.

Homöopathika

Wird eine homöopathische Behandlung gewünscht, können folgende Mittel eingesetzt werden:

bei Erbrechen:

  • Arsenicum album D12, Veratrum album D6, Ipecacuanha D6, Nux vomica D6, Pulsatilla D6

bei Übelkeit:

  • Nux vomica D6, Pulsatilla D6, Ignatia D12.

Nach der homöopathischen Lehre erfordert die Auswahl des Mittels eine genaue Charakterisierung der Beschwerden. Hilfe hierbei bietet zum Beispiel das Werk „Homöopathisches Repetitorium: Arzneimittellehre für die tägliche Praxis“ der Deutschen Homöopathie-Union (DHU).

Bei akuten Beschwerden – so lautet die Empfehlung – soll die Gabe des Mittels alle 30 bis 60 Minuten bis zur Besserung erfolgen. Eine Gabe entspricht

  • bei Schulkindern und Erwachsenen: fünf Globuli bzw. fünf Tropfen oder eine Tablette,
  • bei Kleinkindern drei Globuli,
  • bei Säuglingen (unter einem Jahr) ein bis zwei Globuli.

Grenzen der Selbstmedikation

Dauern Übelkeit und Erbrechen länger als drei Tage an, gehen mit kolikartigen Krämpfen, sehr schlechtem Allgemeinzustand oder hohem Fieber einher, sollte zum Arztbesuch geraten werden. Bei kleinen Kindern und Säuglingen sowie Schwangeren sollte akutes Erbrechen ohne eindeutige Ursache wie eine Autofahrt oder ein Hustenanfall (bei Kleinkindern häufig) in jedem Fall ärztlich abgeklärt werden. 

Quellen:

Mutschler E, et al. Mutschler Arzneimittelwirkungen; 10. Auflage; Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart 2013

Aktories K, et al.Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie; 10. Auflage; Urban & Fischer Verlag 2009

Wichtl M, et al. Teedrogen und Phytopharmaka; 5. Auflage; Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart 2009

Emde B, et al. Für die Kitteltasche: Komplementärmedzin für Kinder; Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart 2012

Neubeck M. Evidenzbasierte Selbstmedikation 2013/2014; 1. Auflage; Deutscher Apotheker Verlag 2013

Silbernagl S, Despopoulos A. Taschenatlas Physiologie; 8. Auflage; Georg Thieme Verlag KG 2012

www.embryotox.de; Letzter Zugriff am 27.10.2014

ABDA-Datenbank; letzter Zugriff am 27.10.2014

www.iberogast.de; letzter Zugriff am 27.10.2014

 

Autorin

Julia Borsch, Apothekerin, Studium an der Ludwig-Maximilians-Universität München, Redakteurin bei der Deutschen Apotheker Zeitung.

jborsch@deutscher-apotheker-verlag.de

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