Arzneimittel und Therapie

H1-Antihistaminikum: Epinastin bei allergischer Bindehautentzündung

Das neue Antihistaminikum Epinastinhydrochlorid (Relestat®) wird in Form von Augentropfen zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis eingesetzt. Epinastin ist ein topisch wirksamer H1-Rezeptorantagonist. Er wirkt antientzündlich, verhindert die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen und blockiert die Anreicherung von Entzündungszellen.

Epinastin ist ein topisch wirksamer H1-Rezeptorantagonist mit einer hohen Bindungsaffinität zum Histamin-H1-Rezeptor und einer 400-fach niedrigeren Affinität zum Histamin-H2-Rezeptor. Epinastin passiert die Blut-Hirnschranke nicht und hat daher keine sedierende Wirkung. Epinastin ist in Japan seit zehn Jahren als systemisches Antihistaminikum erhältlich.

Nach der topischen Anwendung am Auge bei Tieren zeigte Epinastin eine antihistaminerge Wirkung, eine modulierende Wirkung auf die Anreicherung von Entzündungszellen und eine mastzellenstabilisierende Wirkung. In Allergenprovokationstests milderte Epinastin Augensymptome nach Antigenexposition des Auges. Die Wirkung hielt mindestens 8 Stunden lang an.

Zweimal täglich je ein Tropfen

Während der symptomatischen Periode beträgt die empfohlene Dosis für Erwachsene zweimal täglich einen Tropfen in das jeweils betroffene Auge. Für eine Anwendung von Relestat®, die über 8 Wochen hinausgeht, liegen keine Erfahrungswerte vor. Wird mehr als ein topisches Augenarzneimittel verabreicht, sollte die Anwendung in einem zeitlichen Abstand von mindestens 10 Minuten erfolgen.

Leichtes Brennen im Auge

Die Nebenwirkungen sind nicht schwerwiegend; zumeist handelt es sich um leichte unerwünschte Wirkungen am Auge. Am häufigsten wird über ein (zumeist leichtes) Brennen im Auge berichtet. Gelegentlich treten andere lokale Effekte wie Augenreizung, Hyperämie oder Ödeme der Bindehaut sowie systemische Wirkungen, wie Kopfschmerzen, Mundtrockenheit oder Pruritus, auf.

Da Epinastin die Blut-Hirn-Schranke nicht überwindet, ist keine Sedierung zu erwarten. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind beim Menschen nicht zu erwarten, da die systemischen Konzentrationen von Epinastin nach der Anwendung am Auge extrem niedrig sind.

Die Augentropfen sind mit Benzalkoniumchlorid konserviert. Patienten, die weiche Kontaktlinsen tragen, sollten diese vor der Applikation herausnehmen und frühestens nach 10 bis 15 Minuten wieder einsetzen. hel

Das neue H1-Antihistaminikum Epinastinhydrochlorid (Relestat) wird in Form von Augentropfen zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis eingesetzt. Epinastin ist ein topisch wirksamer H1-Rezeptorantagonist. Er wirkt antientzündlich, verhindert die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen und blockiert die Anreicherung von Entzündungszellen.

Steckbrief: Epinastin

Handelsname/Hersteller:

Relestat (Pharm Allergan, Ettlingen). Einführungsdatum: 15. Januar 2004. Zusammensetzung: 1 ml Augentropfen enthalten 0,5 mg Epinastinhydrochlorid (entspricht 0.436 mg Epinastin). Hilfsstoffe: Benzalkoniumchlorid, Natriumedetat, Natriumchlorid, Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat, Natriumhydroxid/Salzsäure, gereinigtes Wasser. Packungsgrößen, Preise und PZN: 5 ml, Euro 19,27, PZN 2013484. Stoffklasse: Ophthalmika; H1-Antihistaminikum. Indikation: Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Bindehautentzündung. Dosierung: zweimal täglich einen Tropfen in das jeweils betroffene Auge. Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegenüber Epinastin oder einem der Hilfsstoffe. Nebenwirkungen: Brennen im Auge. Wechselwirkungen: Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind beim Menschen nicht zu erwarten, da die systemischen Konzentrationen von Epinastin nach der Anwendung am Auge extrem niedrig sind. Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen: Benzalkoniumchlorid kann in seltenen Fällen eine punktförmige und/oder eine toxische ulzerative Keratopathie hervorrufen. Patienten, die weiche Kontaktlinsen tragen, sollten nach dem Einträufeln von Relestat® mindestens 10 bis 15 Minuten mit dem Einsetzen der weichen Kontaktlinsen warten.

Relestat sollte nicht während des Tragens von Kontaktlinsen angewendet werden. Falls es nach dem Eintropfen zu einer vorübergehenden Beeinträchtigung des Sehens kommt, sollte eine aktive Teilnahme am Straßenverkehr bzw. das Bedienen von Maschinen erst wieder erfolgen, wenn die Sicht nicht mehr beeinträchtigt ist.

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