Arzneimittel und Therapie

Neues Antihistaminikum: Olopatadin gegen die allergische Konjunktivitis

Im Januar 2004 wurde Olopatadin (Opatanol® Augentropfen) zur Behandlung der allergischen Konjunktivitis in den Markt eingeführt, wie Alcon Pharma mitteilte. Olopatadin ist ein Mastzell-stabilisierendes Antihistaminikum mit einer hohen Bindungsaffinität zu H1-Rezeptoren. Zugelassen sind die verschreibungspflichtigen 0,1%igen Augentropfen zur Behandlung okulärer Anzeichen und Symptome der saisonalen allergischen Konjunktivitis.

Olopatadin ist ein selektiver H1-Rezeptoren-Blocker: es hemmt die Wirkung von Histamin und verhindert die Histamin-induzierte Produktion entzündungsfördernder Zytokine durch konjunktivale Epithelzellen des Menschen. Aus Daten von In-vitro-Studien kann geschlossen werden, dass es direkt auf Mastzellen der menschlichen Bindehaut wirken kann, wodurch die Ausschüttung entzündungsfördernder Mediatoren inhibiert wird.

Es wird angenommen, dass die topische okuläre Gabe von Olopatadin bei Patienten mit durchgängigem Tränennasengang die Anzeichen und Symptome der Nase, die häufig die saisonale allergische Konjunktivitis begleiten, reduziert. Es verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen des Pupillendurchmessers.

Anwendungshinweise

Zweimal täglich – im Abstand von 8 Stunden – soll ein Tropfen der 0,1%igen Olopatadin-Augentropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges eingetropft werden. In der Pädiatrie, bei Kindern ab 3 Jahren, kann Olopatadin in der gleichen Dosierung wie bei Erwachsenen angewendet werden. Die Behandlung kann falls notwendig bis zu vier Monate fortgesetzt werden.

Indem Olopatadin ein oder zwei Wochen vor dem zu erwartenden Beginn der Augensymptome und dann die ganze Saison hindurch angewendet wird, soll vorhersehbaren, jahreszeitlich auftretenden allergischen Symptomen an den Augen vorgebeugt werden.

Da die Olopatadin-Augentropfen Benzalkoniumchlorid enthalten, ist bei häufiger oder langfristiger Anwendung eine engmaschige Überwachung bei Patienten mit Sicca-Syndrom oder vorgeschädigter Hornhaut angezeigt. Patienten, die Kontaktlinsen benutzen, sollten angewiesen werden, nach dem Eintropfen der Lösung 10 bis 15 Minuten mit dem Einsetzen der Kontaktlinsen zu warten. Während des Tragens von Kontaktlinsen sollten Olopatadin-Augentropfen nicht angewendet werden.

Geringe systemische Resorption

Wie andere topisch angewendete Arzneimittel wird auch Olopatadin systemisch resorbiert. Die systemische Resorption von topisch appliziertem Olopatadin ist jedoch minimal, mit Plasmakonzentrationen, die meist zwischen der Nachweisgrenze der Gehaltsbestimmungsmethode (< 0,5 ng/ml) und 1,3 ng/ml liegen. Diese Konzentrationen sind 50- bis 200-mal geringer als diejenigen nach gut verträglicher oraler Gabe.

Orale pharmakokinetische Studien ergaben eine Plasmahalbwertszeit von 8 bis 12 Stunden, und die Elimination erfolgt vorwiegend über die Nieren. Ungefähr 60 bis 70% der Dosis finden sich im Urin als unveränderter Wirkstoff wieder. Zwei Metaboliten, die Mono-Desmethyl- und die N-Oxid-Verbindung, wurden in geringen Konzentrationen im Urin nachgewiesen.

Da Olopatadin im Urin vorwiegend als unveränderte aktive Substanz ausgeschieden wird, ist dessen Pharmakokinetik bei eingeschränkter Nierenfunktion verändert. Dabei zeigen sich bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (mittlere Creatinin-Clearance 13,0 ml/min) 2,3-mal so hohe Spitzenkonzentrationen im Plasma wie bei gesunden Erwachsenen.

In hämodialysierten Patienten (ohne Urinausscheidung) waren nach oraler Gabe von 10 mg Olopatadin die Plasmakonzentrationen am Tag der Hämodialyse signifikant niedriger als am Tag ohne Hämodialyse, was darauf hindeutet, dass Olopatadin durch Hämodialyse ausgeschieden wird.

Metabolische Wechselwirkungen mit Arzneimitteln sind unwahrscheinlich

Mit Olopatadin wurden keine klinischen Studien zu Wechselwirkungen durchgeführt. In-vitro-Studien zeigten, dass Olopatadin keine Stoffwechselreaktionen hemmt, an denen die Cytochrom-P-450-Isozyme 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 beteiligt sind. Die Ergebnisse weisen darauf hin, dass metabolische Wechselwirkungen zwischen Olopatadin und gleichzeitig angewendeten Wirkstoffen unwahrscheinlich sind.

Bei klinischen Studien mit ungefähr 950 Patienten wurde Olopatadin, als Monotherapeutikum oder kombiniert mit 10 mg Loratadin, ein- bis viermal täglich bis zu vier Monate lang in beide Augen getropft. Bei ungefähr 5% der Patienten können Nebenwirkungen erwartet werden.

Während klinischer Studien schieden jedoch nur 1,4% dieser Patienten aufgrund Nebenwirkungen von Olopatadin aus. Während der klinischen Studien wurden keine schwerwiegenden ophthalmologischen oder systemischen Nebenwirkungen berichtet. Als häufigste behandlungsbedingte Nebenwirkung wurde okuläres Missempfinden mit einer Häufigkeit von 0,9% angegeben.

Weitere unerwünschte Arzneimittelwirkungen wie Verschwommensehen, trockener Mund, Rhinitis und Erythem treten sehr selten auf und sind üblich für Antiallergika und Antihistaminika.

Literatur

Fachinformation: Opatanol Augentropfen, Stand August 2003. ck

Im Januar 2004 wurde Olopatadin (Opatanol Augentropfen) zur Behandlung der allergischen Konjunktivitis in den Markt eingeführt, wie Alcon Pharma mitteilte. Olopatadin ist ein Mastzell-stabilisierendes Antihistaminikum mit einer hohen Bindungsaffinität zu H1-Rezeptoren. Zugelassen sind die verschreibungspflichtigen 0,1%igen Augentropfen zur Behandlung der Symptome einer saisonalen allergischen Konjunktivitis.

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