Arzneimittel und Therapie

Nepafenac soll Schmerzen, Entzündungen und Makulaödemen vorbeugen

Um das Risiko okulärer Entzündungskomplikationen nach Operationen am Auge zu reduzieren, wurde ein neues nicht-steroidales Antiphlogistikum eingeführt: Nepafenac ist ein Prodrug, das im Augengewebe rasch in die Wirkform Amfenac umgewandelt wird. Zugelassen wurde der Wirkstoff zwar schon 2007, aber erst jetzt wurde zum 1. Juli 2013 in Deutschland mit Nevanac® ein entsprechendes Präparat eingeführt.

Bei vielen Erkrankungen der Augen ist eine Operation oft unumgänglich. Da wegen der operativen Unterbrechung der Blut-Augen-Schranke das Auge nach einer Operation anfällig für entzündliche Prozesse ist, werden häufig nicht-steroidale Antiphlogistika eingesetzt. Sie sollen das Risiko okulärer Entzündungskomplikationen wie zystoider Makulaödeme reduzieren. Nepafenac ist indiziert zur Prophylaxe und Behandlung postoperativer Schmerz- und Entzündungszustände bei Kataraktoperationen sowie zur Verminderung des Risikos postoperativer Makulaödeme in Zusammenhang mit Kataraktoperationen bei Diabetikern.

Das Amid-Analogon Nepafenac ist ein Prodrug. Nach dem Eintropfen in das Auge penetriert Nepafenac schnell durch die Hornhaut und wird von Hydrolasen im vaskularisierten Augengewebe in das nicht-steroidale antiphlogistisch und analgetisch wirkende Amfenac umgewandelt. Amfenac inhibiert die Cyclooxygenasen 1 und 2 (COX-1 und COX-2) und greift damit in die Prostaglandinsynthese ein. Die Wirkung setzt innerhalb von ca. 15 Minuten ein und hält bis zu acht Stunden an. Die höchsten Konzentrationen im Kammerwasser wurden nach einer Stunde gemessen. Die systemische Verfügbarkeit nach topischer Anwendung am Auge ist sehr gering.

Anwendungshinweise

Zur Prophylaxe und Behandlung von Schmerzen und Entzündungen wird empfohlen, dreimal täglich ein Tropfen Nepafenac in den Bindehautsack des betroffenen Auges zu geben. Mit dieser Therapie sollte am Tag vor der Operation begonnen werden, dann wird am Tag der Operation und bis zu 21 Tage danach getropft. Zusätzlich sollte ein weiterer Tropfen 30 bis 120 Minuten vor der Operation eingetropft werden. Um das Risiko postoperativer Makulaödeme nach Katarakteingriffen bei Diabetikern zu vermindern, beträgt die Dosierung dreimal täglich ein Tropfen Nepafenac in den Bindehautsack des betroffenen Auges, beginnend am Tag vor der Operation sowie am Tag des Eingriffs und bis zu 60 Tage postoperativ. Um Kontaminationen von Tropferspitze und Lösung zu vermeiden, sollten weder das Augenlid noch die Augenumgebung oder andere Oberflächen mit der Tropferspitze der Flasche in Berührung kommen. Vor Gebrauch sollte die Flasche gut geschüttelt werden. Werden mehr als ein topisches ophthalmisches Arzneimittel regelmäßig appliziert, so müssen zwischen den einzelnen Anwendungen mindestens fünf Minuten vergehen.

Da die Nepafenac-haltigen Augentropfen Benzalkoniumchlorid enthalten, das Irritationen am Auge hervorrufen und weiche Kontaktlinsen verfärben kann, müssen die Patienten darauf hingewiesen werden, diese Kontaktlinsen vor der jeweiligen Anwendung herauszunehmen und frühestens 15 Minuten später wieder einzusetzen. Bei häufigem oder langfristigem Gebrauch sollte der Patient sorgfältig überwacht werden, da Benzalkoniumchlorid eine Keratopathia punctata verursachen kann.

In klinischen Studien mit über 800 Patienten traten bei etwa 3% der Patienten unerwünschte Wirkungen auf, bei 0,6% der Patienten wurde die Behandlung deswegen abgesetzt. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Keratitis, Augenschmerzen und Augenlidrandverkrustungen. In einer einzelnen Studie erhielten 126 Diabetiker eine Behandlung mit Nepafenac über 60 Tage oder länger zur Prophylaxe von Makulaödemen nach Katarakteingriffen. Bei ungefähr 2% dieser Patienten traten Nebenwirkungen auf (häufig: Keratitis punctata, gelegentlich: Defekt des Hornhautepithels). Aufgrund dieser Nebenwirkungen wurde bei 0,8% der Patienten die Behandlung abgesetzt.


Nepafenac

Vorsicht bei der Kombination mit Corticoiden

In Konzentrationen bis zu 300 ng/ml inhibieren weder Nepafenac noch Amfenac die metabolische Aktivität der wichtigsten Cytochrom-P450-Enzyme (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4). Deshalb wird davon ausgegangen, dass Wechselwirkungen mit gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln über den CYP-vermittelten Metabolismus unwahrscheinlich sind. Auch über Eiweißbindung hervorgerufene Wechselwirkungen gelten als unwahrscheinlich. Topische nicht-steroidale Antiphlogistika können eine Keratitis verursachen. Ein wiederholter Gebrauch kann zu Epithelversagen, Hornhautverdünnung oder Hornhautperforation führen und dadurch das Sehvermögen gefährden. Daher muss Nepafenac unverzüglich abgesetzt werden, wenn Schäden des Hornhautepithels auftreten. Topische nicht-steroidale Antiphlogistika können den Heilungsprozess am Auge verlangsamen. Da auch topische Corticosteroide die Heilungsprozesse negativ beeinflussen können, ist Vorsicht geboten, wenn Nepafenac gleichzeitig mit Corticosteroiden gegeben wird.


Steckbrief: Nepafenac


Handelsname: Nevanac

Hersteller: Alcon Pharma GmbH, Freiburg

Einführungsdatum: 1. Juli 2013

Zusammensetzung: 1 ml Suspension enthält 1 mg Nepafenac

Packungsgrößen, Preise und PZN: 5 ml, 29,89 Euro, PZN 09779321

Stoffklasse: Ophthalmikum, nicht-steroidales Antiphlogistikum, ATC-Code: S01BC10

Indikation: bei Erwachsenen zur Prophylaxe und Behandlung postoperativer Schmerz- und Entzündungszustände bei Kataraktoperationen sowie zur Verminderung des Risikos postoperativer Makulaödeme in Zusammenhang mit Kataraktoperationen bei Diabetikern

Dosierung: Zur Prophylaxe und Behandlung von Schmerzen und Entzündungen dreimal täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges, beginnend am Tag vor der Kataraktoperation, dann am Tag der Operation und bis zu 21 Tage nach der Operation; zusätzlich einen weiteren Tropfen 30 bis 120 Minuten vor der Operation; zur Verminderung des Risikos postoperativer Makulaödeme nach Katarakteingriffen bei Diabetikern: dreimal täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges beginnend am Tag vor der Operation sowie danach am Tag des Eingriffs und bis zu 60 Tage postoperativ; zusätzlich einen weiteren Tropfen 30 bis 120 Minuten vor der Operation

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder sonstige Bestandteile; Überempfindlichkeit gegen sonstige nicht-steroidale Antiphlogistika (NSAID); Patienten, bei denen Acetylsalicylsäure oder sonstige NSAID Asthma, Urtikaria oder eine akute Rhinitis hervorrufen

Nebenwirkungen: gelegentlich: Kopfschmerzen, Übelkeit, Keratitis, Iritis, chorioidale Effusion, Verschwommensehen, Hornhautablagerungen, Augenschmerzen, Photophobie, trockenes Auge, Augenfluss, allergische Konjunktivitis, Augenjucken, Fremdkörpergefühl im Auge, Augenlidrandverkrustung, verstärkte Tränensekretion, Bindehauthyperämie; bei Diabetikern traten auf: häufig: Keratitis punctata, gelegentlich: Defekt des Hornhautepithels

Wechselwirkungen: In-vitro-Studien zeigen nur ein sehr geringes Potenzial für Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln oder Wechselwirkungen, die durch Plasmaeiweißbindungen hervorgerufen werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen: direktes Sonnenlicht sollte während der Behandlung vermieden werden; da topische NSAID eine Keratitis verursachen können, sollte Nepafenac unverzüglich abgesetzt werden, wenn Schäden des Hornhautepithels auftreten, der Hornhautzustand des Patienten sollte dann engmaschig kontrolliert werden; Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung mit Corticosteroiden, da die Heilung verlangsamt werden kann.



Quelle

Fachinformation Nevanac®, Stand August 2012.


ck

1 Kommentar

Macula (Venen) - Ödem = Spritzen - Therapie

von Balz, Hans Werner am 06.05.2019 um 12:39 Uhr

Sehr verehrte Damen, sehr geehrte Herren!

Ich bin 69 Jahre. Körperlich und geistig (Pharmaforschung vs. MRSA) absolut top, da tgl. Sport, Jogging mit Kraftausdauer Training. Bitte teilen Sie mir mit , nach welchem frühesten Zeitraum (nach Behandlung mit empfohlenen 3 x 1Tropfen tgl.) eine merkbare Besserung meiner flüssigen Makula Irritation eintreten sollte. Ich habe insgesamt 3 ambulante Therapien mit Augen Injektion (kl. Augen-OP) erhalten. Jetzt, ca. 6 Wochen nach der 3. Injektion fällt mir eine erneute Verschlechterung bei der Eigen-Diagnose (Test mit Gitter-Quadrat) auf. Ich appliziere seit 3 Tagen (heute 4. Tag morgens je 1 Tropfen) 3 x tgl. regelmäßig. Leider habe ich subjektiv das Gefühl einer Verschlechterung. Mein Augenarzt meinte nach Diagnose letzten Donnerstag, ich müsse Geduld beweisen und mindestens 14 Tage warten, bevor eine Verbesserung meiner Sehqualität zu erkennen sei. Bitte teilen sie mir Ihre repräsentativen Erfahrungen mit.

Beste Grüße Hans Balz
www.olympictherapeutics.org

» Auf diesen Kommentar antworten | 0 Antworten

Kommentar abgeben

 

Ich akzeptiere die allgemeinen Verhaltensregeln (Netiquette).

Ich möchte über Antworten auf diesen Kommentar per E-Mail benachrichtigt werden.

Sie müssen alle Felder ausfüllen und die allgemeinen Verhaltensregeln akzeptieren, um fortfahren zu können.