Therapien im Gespräch

Rezeptur und Technologie

Wege vom Arzneistoff zum Arzneimittel

cae | Lösungsmittel, Emulgatoren, Puffer, Konservierungsmittel – zur Arzneimittelherstellung in der Rezeptur sind neben dem Arzneistoff viele Hilfsstoffe erforderlich, die auch kompatibel sein, d. h. zu einander passen müssen.

Hilfsstoffe in der Rezeptur

Kriterien, die es bei den Arznei- und Hilfsstoffen zu beachten gilt, sind u. a. ihre Löslichkeit in Wasser, organischen Lösungsmitteln und Fetten, ihr pH-Wert und ihre chemische Stabilität. In der Gesamtschau aller Ingredienzien stellte sich dann die Frage, wie das Produkt möglichst homogen wird und wie es vor dem Verderb durch Mikroorganismen geschützt werden soll. Der „Schwerpunkt Hilfsstoffe“ in der DAZ 40 hat in sechs Beiträgen alle wichtigen Aspekte der Apotheken­rezeptur beleuchtet (DAZ 40, S. 59).

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Bevor die Salbe endlich in der Tube ist, gibt es viel zu tun und zu beachten.

Kühlcreme DAB

Früher als Unguentum leniens bekannt hat die Kühlcreme eine lange Geschichte. Die W/O-Emulsion erwärmt sich nach dem Auftragen auf die Haut und zersetzt sich, worauf das Wasser verdunstet und kühlt. Ein großer Vorteil der Kühlcreme besteht darin, dass sie weder Emulgatoren noch Konservierungsstoffe benötigt. Sie ist auch eine bewährte Grundlage für die dermale Applikation zahlreicher ­Arzneistoffe, darunter Corticoide (Dexamethason, Hydrocortison), Clotrimazol, Dithranol, Allantoin oder Zinkoxid. Für einige Wirkstoffe wie Harnstoff ist sie allerdings weniger geeignet (DAZ 6, S. 56).

Oxidationsschutz von Dithranol

Oxidative Zersetzungsreaktionen gehören neben der Hydrolyse zu den häufigsten wertmindernden chemischen Reaktionen, die die Qualität und Stabilität eines Rezepturarzneimittels negativ beeinflussen können. Eine Rolle spielen dabei der pH-Wert, die Präsenz von Luftsauerstoff, (fehlender) Lichtschutz und Schwermetallionen. Ein Musterbeispiel für einen oxidationsempfindlichen Arzneistoff ist das Antipsoriatikum Dithranol, das zu Danthron oder zum Dithranol-Dimer reagiert, die beide unwirksam gegen Psoriasis sind. Das ausgesprochen lipophile Dithranol wird in wasserfreien Systemen verarbeitet und mit dem Antioxidans Salicylsäure geschützt, wobei bereits eine geringe, pharmakologisch unwirksame Konzentration ausreicht (DAZ 8, S. 44).

Lyophilisation

Dieses Verfahren beruht auf der Sublimation, dem direkten Übergang eines Stoffes vom festen in den gasförmigen Zustand. Physikalisch beruht dieser Vorgang auf der Tatsache, dass auch gefrorenes Wasser (Eis) verdunstet, d. h. Moleküle an die umgebende Atmosphäre abgibt – daher auch „Gefriertrocknung“. Die pharmazeutische Industrie wendet sie an, um flüssige Zubereitungen zu stabilisieren und zu konservieren. Dazu gehören Extrakte, Antibiotika und Vitaminpräparate, vor allem aber Zubereitungen mit Proteinen wie Antikörper, Impfstoffe, Enzyme oder Peptidhormone. Bei der Lyophilisation muss die dreidimensionale Struktur der Proteine erhalten bleiben, weil sie sonst wirkungslos werden. Wenn die einzelnen Proteinmoleküle ihre Wasserhülle verlieren, besteht die Gefahr, dass sie untereinander reagieren und Aggregate sowie Präzipitate bilden. Dem beugt der pharmazeutische Technologe durch die Zugabe von Füllstoffen, Kryo­protektoren und Lyoprotektoren vor (DAZ 44, S. 66).

Kapseln herstellen

Hartkapseln sind die ideale „Verpackung“ für Pulver in gewünschten „Portionen“. Für kindgerechte Portionen, die die Industrie nicht liefert, spielen sie in der Apothekenrezeptur noch eine große Rolle. Damit kein Leerraum in der Kapsel verbleibt, wird der jeweilige Arzneistoff mit einem Füllmittel gemischt – in der Regel Mannitol, eventuell Lactose oder ­mikrokristalline Cellulose. In Sonderfällen – z. B. Thalidomid oder Dronabinol – werden die Kapseln mit hydrophilen bzw. lipophilen Schmelzen befüllt (DAZ 30, S. 42).

Innovative Arzneiformen

Lutscher, Schmelzfilme oder Minitabletten sind innovative Arzneiformen, die auch in der Apothekenrezeptur hergestellt werden können, wenn sie entsprechend ausgestattet ist. Der Apotheker muss sich dabei nach den Monografien im Europäischen Arzneibuch richten, denn Standardrezepturen für die Apotheke gibt es bisher noch nicht. Anregungen und praktische Hinweise dazu finden Sie in der DAZ 35, S. 58. |

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