Arzneimittel und Therapie

Hoffnungsträger Serelaxin

Neue Therapieoption?

Nach über einem Jahrzehnt erfolgloser Suche nach neuen Möglichkeiten zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz liegen jetzt die Daten einer Phase-III-Studie vor, die hoffen lassen. In der internationalen RELAX-AHF-Studie reduzierte Serelaxin (RLX030), eine rekombinante Form des humanen Peptidhormons Relaxin-2, die Atemnotbeschwerden und verringerte die Zahl der Todesfälle nach sechs Monaten. Novartis will nun die Zulassung einreichen.
Gegen akute Herzinsuffizienz zeigte Serelaxin vielversprechende Ergebnisse. Bei guter Verträglichkeit wurde eine signifikante Reduzierung der Atemnotbeschwerden nachgewiesen.  Foto: Robert Kneschke – Fotolia.com

Die akute Herzinsuffizienz ist definiert als plötzlich beginnende Symptome wie Atemnot als Folge einer abnormen Herzfunktion. Die Ursache kann in einer gestörten Pumpleistung oder Füllung des Herzens, in Rhythmusstörungen oder plötzlichen Funktionsstörungen der Herzklappen liegen. Die therapeutischen Möglichkeiten sind begrenzt.


Mortalität nach sechs Monaten signifikant geringer

Serelaxin ist eine rekombinante Form des humanen Peptidhormons Relaxin, das vasodilatatorische, antiinflammatorische, antiischämische sowie antifibrotische Eigenschaften besitzt. In der Schwangerschaft passt es die kardiovaskulären Funktionen an die physiologischen Veränderungen an. Das Hormon erhöht die kardiale Auswurfleistung und verbessert die Kreatinin-Clearance. Nachdem bereits in einer Phase-II-Studie vor drei Jahren zur Sicherheit von Serelaxin positive Ergebnisse erhalten worden waren, konnte jetzt in einer Phase-III-Studie eine deutliche Reduktion der Atemnotbeschwerden und eine Senkung der Mortalität im Studienzeitraum von sechs Monaten beobachtet werden. An der randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten RELAX-AHF-Studie nahmen 1161 Patienten in elf Ländern teil. Die Probanden litten unter Dyspnoe in Ruhe oder bei minimaler Belastung, einer Stauung in der Lunge und Nierenfunktionsstörung bei normalem oder erhöhtem Blutdruck (systolischer Blutdruck über 125 mmHg). Serelaxin wurde als intravenöse Infusion (30 µg/kg pro Tag) bei Aufnahme ins Krankenhaus über bis zu 48 Stunden zusätzlich zu Schleifendiuretika und anderen Medikamenten verabreicht. Gleichzeitig erfolgte der Vergleich mit Placebo zusätzlich zur Standardtherapie. Der primäre Endpunkt war die Verbesserung der Dyspnoe in den ersten 24 Stunden. Zur Messung der Atemnotbeschwerden wurden zwei Messskalen verwendet, wobei die Reduktion unter der Serelaxin-Therapie allerdings nur für eine der beiden Messmethoden signifikant war. Die Mortalität nach sechs Monaten war in der Serelaxin-Gruppe signifikant niedriger als in der Placebo-Gruppe (7% vs. 11%).


Serelaxin


Serelaxin ist eine rekombinante Form des humanen Peptidhormons Relaxin, das zur Insulinfamilie gehört. Bis in die 90er Jahre hinein wurde Relaxin ausschließlich als Fortpflanzungs- und Schwangerschaftshormon gesehen: Es erreicht seine höchsten Plasmaspiegel im ersten Trimenon der Schwangerschaft und übt wichtige Funktionen bei der Implantation des Embryos und der Umstrukturierung des urogenitalen Bindegewebes aus. In den letzten Jahren rücken die kardiovaskulären Wirkungen von Relaxin in den Mittelpunkt, insbesondere seiner Rolle bei chronischer Herzinsuffizienz. Es konnte gezeigt werden, dass ein konstitutiv exprimiertes, endogenes kardiales und vaskuläres Relaxinsystem existiert. Relaxin steigert die Expression des Endothelin-Typ-B-Rezeptors in humanen Endothel- und Epithelzellen, nicht jedoch in glatten Gefäßmuskelzellen, damit kann es als funktioneller Endothelin-1-Antagonist angesehen werden. Relaxin besitzt vasodilatatorische, antiinflammatorische, antiischämische und antifibrotische Eigenschaften und wird so als Kandidat für den therapeutischen Einsatz bei akuter Herzinsuffizienz interessant.


Für die beiden sekundären Endpunkte Überlebenszeit bzw. Zeit außerhalb des Krankenhauses und kardiovaskulärer Tod oder stationäre Wiederaufnahme wegen Herzinsuffizienz oder Nierenversagen konnten keine positiven Ergebnisse erhalten werden. Endgültige Bewertungen einer Serelaxin-Therapie bei akuter Herzinsuffizienz sollten daher weitere Studien klären.


Quelle

Teerlink, J.R. et al.: Serelaxin, recombinant human relaxin-2, for treatment of acute heart failure (RELAX-AHF) Lancet (2012) doi: 10.1016/S0140-6736(12)61855-8 vom 7. November 2012.


Dr. Hans-Peter Hanssen



DAZ 2012, Nr. 48, S. 44

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