60 Jahre Pille in Deutschland

Ethinylestradiol und Co.: Diese Wirkstoffe werden heute verwendet

Stuttgart - 01.06.2021, 07:00 Uhr

Am 1. Juni 1961 brachte Schering mit „Anovlar“ die erste Pille auf den westdeutschen Markt. (Foto: picture alliance / Sina Schuldt / dpa) 

Am 1. Juni 1961 brachte Schering mit „Anovlar“ die erste Pille auf den westdeutschen Markt. (Foto: picture alliance / Sina Schuldt / dpa) 


Estetrol: sonst nur in der Schwangerschaft nachweisbar, jetzt zur Verhütung zugelassen

Estetrol ist das neueste Mitglied in der Familie der synthetischen Estrogene. Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) hat im Ende März eine positive Stellungnahme für ein neues, kombiniertes orales Kontrazeptivum mit 15 mg Estetrol (E4) und 3 mg Drospirenon (DRSP) abgegeben. Die Europäische Kommission hat am 20. Mai 2021 Drovelis (Drospirenon und Estetrol) die Zulassung erteilt. 

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Die belgische Firma Mithra, die es entwickelt hat, wirbt für Estetrol als eine „Answer from Nature“, da es sich um ein natürlich vorkommendes Estrogen handelt – es wird aber nur in der Schwangerschaft nachgewiesen. Das Hormon zeichnet sich im Vergleich zu den anderen im weiblichen Organismus vorkommenden Estrogenen durch eine zusätzliche Hydroxyl-Gruppe an der Position 15 aus. Nach oraler Einnahme hat es mit 20 bis 24 Stunden eine deutlich längere Halbwertszeit als beispielsweise Estradiol (ein bis zwei Stunden bzw. zehn bis zwölf Stunden für mikronisiertes Estradiol), außerdem ist die Affinität zum Estrogenrezeptor geringer. 

Ein weiterer Unterschied liegt darin, dass zudem Estetrol nur unwesentlich in beispielsweise Estradiol oder Estriol umgewandelt, sondern lediglich glucuronidiert bzw. sulfatiert und über die Nieren ausgeschieden wird. Diese günstige Pharmakokinetik in Kombination mit dem schwachen Agonismus machten Estetrol daher zu einem interessanten Kandidaten, um das Nutzen-Risiko-Verhältnis von hormonellen estrogenhaltigen Präparaten zu verbessern.

Die Gestagenkomponente

Die Gestagenkomponente spielt eine wesentliche Rolle bei der Auswahl des Präparats, zum einen hat sie – neben der Estrogendosis – Auswirkungen auf das Thrombosrisiko. Zum anderen nutzt man die Nebenwirkungen der Gestagenkomponente gezielt aus, indem man beispielsweise Wirkstoffe mit antiandrogener Komponente bei starker Akne, Seborrhoe oder Androgenisierungserscheinungen, wie Hirsutismus, einsetzt. Um die Sicherheit und Verträglichkeit der oralen hormonellen Kontrazeptiva zu optimieren, wurden in den vergangenen rund 50 Jahren zahlreiche neue Gestagene entwickelt.



Julia Borsch, Apothekerin, Chefredakteurin DAZ.online
jborsch@daz.online


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