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Randomisierte, monozentrische, cross-over- und open-label-Einzeldosis-Studien

Pharmakokinetik von Ibuprofen aus der Fix-Kombination Ibuprofen plus Coffein im Vergleich zu Ibuprofen (Lysinat oder Säure)

01.03.2019, 15:00 Uhr


Bei akuten Schmerzen wünschen und erwarten Patienten eine schnelle und effektive Schmerzlinderung. Ein Weg zur Erhöhung der Wirksamkeit von Analgetika ist die Kombination mit Coffein2,3. Eine aktuelle klinische Studie zeigte dies kürzlich auch für die Kombination aus 400 mg Ibuprofen und 100 mg Coffein im Vergleich zu 400 mg Ibuprofen4.

Englische Erstveröffentlichung zweier Studien

 Clinical Pharmacology in Drug Development, Manuskript eingereicht 

Studienart

Randomisierte, monozentrische, cross-over- und open-label-Einzeldosis-Studien zur Pharmakokinetik von Ibuprofen
aus der Fix-Kombination 400 mg Ibuprofen plus 100 mg Coffein
im Vergleich zu 400 mg Ibuprofen (Lysinat oder Säure)
unter Nüchtern- und postprandialen Bedingungen1.

Besonders wichtig ist das schnelle Anfluten analgetischer Wirkstoffe im Blut, korreliert es doch mit einer besseren (und schnelleren) Schmerzlinderung. Das ist insbesondere für Ibuprofen in direkten vergleichenden Wirksamkeitsstudien für sehr schnell freisetzende Formulierungen (wie Brausetablette, Flüssigkapsel oder Arginin-Salz) mit Ibuprofen-Säure gezeigt worden; zu Ibuprofen-Lysinat sind solche Daten bisher nicht publiziert (hier liegen nur Pharmakokinetikdaten vor)5

Pharmakokinetikstudien werden üblicherweise auf nüchternen Magen durchgeführt. Gemäß den Empfehlungen der Europäischen Zulassungsbehörde6 bedeutet das mindestens acht Stunden Nahrungskarenz vor und vier Stunden nach der Einnahme der Testpräparate; zur Durstlöschung ist nur klares Wasser erlaubt, wobei eine Stunde vor und nach der Einnahme der Testmedikamente gar nichts getrunken werden darf. Die Einnahme des Testpräparates soll mit exakt 150 ml Wasser erfolgen. Diese Bedingungen gewährleisten eine hohe Genauigkeit der Untersuchungen, sind aber relativ lebensfern. Relevanter für den Alltag sind die pharmakokinetischen Parameter eines Analgetikums nach der Einnahme einer Standardmahlzeit; hier ist kein Vorteil von Ibuprofen-Lysinat im Vergleich zu Ibuprofen-Säure festzustellen7.

Hier werden zwei Studien zur Pharmakokinetik von Ibuprofen aus der Kombination Ibuprofen plus Coffein im Vergleich zu Ibuprofen-Lysinat vorgestellt, wobei die Einnahme entweder unter Nüchtern-Bedingungen erfolgte oder nach Einnahme eines Standard-Frühstücks.

Wie wurden die Studien durchgeführt?

In zwei klinischen Studien mit jeweils 36 gesunden Probanden wurde die Pharmakokinetik von Ibuprofen nach der Einnahme einer Tablette Ibuprofen/Coffein (400/100 mg), Ibuprofen-Säure (400 mg), beziehungsweise Ibuprofen-Lysinat (400 mg) untersucht. Bei Studie 1 (NCT01879371) erfolgte die Einnahme auf nüchternen Magen (über zehn Stunden keine Nahrung und nur klares Wasser als Getränk), bei Studie 2 (NCT02629354) nahmen die Teilnehmer vor der Einnahme ein standardisiertes Frühstück zu sich. Bestimmt wurden unter anderem die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax), die Zeit bis zum Erreichen der Maximalkonzentration (tmax), sowie die Gesamtaufnahme von Ibuprofen (AUC0-t). Auch die pharmakokinetischen Parameter von Coffein wurden bestimmt.Beide Studien wurden im cross-over Verfahren durchgeführt, das heißt, jeder Proband bekam alle Prüfpräparate. Die Analytik und die statistische Auswertung erfolgten nach Standard-Methoden1,8.



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