Induktoren und Inhibitoren können Wirkstoffspiegel stark beeinflussen
Ruwen Böhm, Kirstin Reinecke, Ekkehard Haen, Ingolf Cascorbi, Thomas Herdegen | Das prominenteste Isoenzym der CYP-Familie ist das CYP3A4. Es metabolisiert nicht nur 40% aller den Phase I-Metabolismus durchlaufenden Arzneistoffe, sondern stellt auch mit 29% den Hauptanteil der CYP-Enzyme in der Leber. Zu den Substraten von CYP3A4 gehören zahlreiche Arzneimittel aus den Wirkstoffgruppen der Benzodiazepine, Calciumkanalblocker, Immunsuppressiva, Statine, Makrolidantibiotika und Steroide wie orale Kontrazeptiva und Vitamin D. Die Wirkstoffkonzentrationen dieser Arzneistoffe können steigen oder fallen und das therapeutische Fenster verlassen, wenn der Patient zugleich Substanzen einnimmt, die eine Inhibition oder Induktion von CYP3A4 bewirken. CYP3A4-Inhibitoren, die die Arzneistoffkonzentrationen erhöhen und zu einer Zunahme von Nebenwirkungen (UAW) führen, sind u. a. Makrolidantibiotika, Azolantimykotika, HIV-Protease-Inhibitoren, aber auch bestimmte Nahrungsmittel (Grapefruit, Bitterorange). Dagegen vermindern CYP3A4-Induktoren wie Carbamazepin, Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin oder Johanniskraut die Arzneiwirkung. CYP3A4 kooperiert bei der Elimination mit dem Transporter P-Glykoprotein (P-gp), der ähnliche Substrate und Inhibitoren und die gleichen Induktoren hat wie CYP3A4.Kritische Arzneiform im Zeitalter der Rabattverträge
Als es noch keine Rabattverträge gab, trat das Problem des Austausches von wirkstoffgleichen Präparaten unterschiedlicher Hersteller in bemerkenswertem Umfang fast nur im Notdienst auf. Doch durch die häufigen Änderungen der Rabattverträge muss vor allem bei der Abgabe von Tropfen wegen voneinander abweichenden Dosierungsangaben genau hingeschaut werden. Am Beispiel von Metoclopramid-Tropfen – von denen in den Packungsgrößen 20 und 30 ml neun Präparate von sieben Herstellern im Markt sind – wird das Problem der Dosiergenauigkeit näher betrachtet.
Kinder und Jugendliche nadelfrei vor Influenza schützen
Mit Fluenz® steht in Deutschland ab sofort für die Grippeimpfsaison 2012/13 das erste nasale Influenza-Impfspray für Kinder und Jugendliche ab einem Lebensalter von 24 Monaten bis zum vollendeten 18. Lebensjahr zur Verfügung. Der nasale Lebendimpfstoff konnte bei dieser Altersklasse in zahlreichen Studien eine bessere Wirksamkeit im Vergleich zu herkömmlichen Injektionsimpfstoffen zeigen.Hochdosiertes Nicotinamid im Modellversuch
Gegen Antibiotika resistente Bakterien stellen gerade im Krankenhausbereich ein besonderes Problem dar. Ein häufiger Erreger nosokomialer Infektionen sind multi-(Methicillin-)resistente Stämme von Staphylococcus aureus. Wie ein internationales Team von Wissenschaftlern jetzt zeigt, kann dieser Erreger im Modellversuch durch hohe Gaben von Nicotinamid (Vitamin B3) erfolgreich bekämpft werden. Die Wirkung wird offensichtlich über einen spezifischen Transkriptionsfaktor vermittelt, der durch die Aktivierung neutrophiler Granulozyten zu einer intensiven Bekämpfung des Bakteriums führt.Nagellack häufiger applizieren?
Für eine bessere Aufklärung und Versorgung von Patienten mit Onychomykose will sich ein neu gegründeter Nagelpilzverein einsetzen. Dazu gehört auch die Bewertung aktueller klinischer Studien, etwa zu antimykotischen Lacken. Ein erstes Ergebnis: Um die Wirksamkeit von Amorolfin-Nagellack zu verbessern und Wirkstofflücken zu vermeiden, sollte eine Erhöhung der Applikationsfrequenz überlegt werden.Todesfälle durch unsachgemäße Anwendung
Eine lokalanästhesierend wirkende Lidocain-Prilocain-Creme (Emla®, Anesderm®) kann bei großflächiger Applikation eine toxische Methämoglobinämie verursachen. Aus Spanien sind Todesfälle im Zusammenhang mit der Anwendung von Emla® Creme beschrieben, die auf eine unsachgemäße Anwendung zurückzuführen sind [1].Körpereigene Darmflora kaum beeinflusst
Das anaerobe, Endosporen bildende Stäbchenbakterium Clostridium difficile gehört zu den häufigsten Erregern nosokomialer Infektionen, die zu schwer verlaufenden Diarrhoen führen können. Das neue Makrozyklin-Antibiotikum Fidaxomicin zeigte in klinischen Studien eine bessere Wirksamkeit und Verträglichkeit als das bislang unter der Standardtherapie verwendete Vancomycin. Wie neue Untersuchungen zeigen, ist dies möglicherweise auf eine selektive Wirkung gegen C. difficile zurückzuführen. Gleichzeitig wurden die Bakterien der normalen Darmflora weniger beeinträchtigt.Voranschreiten des Morbus Bechterew gebremst
Ankylosierende Spondylitis (AS), auch Morbus Bechterew genannt, ist eine chronische entzündliche Erkrankung der Wirbelsäule. Zur Therapie der dabei vor allem im unteren Bereich der Wirbelsäule auftretenden Schmerzen werden nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR) eingesetzt. Eine aktuelle Untersuchung zeigte jetzt, dass die NSAR nicht nur Schmerzen lindern, sondern auch das Fortschreiten einer ankylosierenden Spondylitis bremsen können.Studien bestätigen Wirksamkeit der Fumarsäure
Fumarsäure ist eine wirksame neue orale Therapiemöglichkeit zur Behandlung der multiplen Sklerose. Das zeigen zwei neue große Studien mit Fumarsäure bei schubförmiger multipler Sklerose (MS), die jetzt im renommierten New England Journal of Medicine veröffentlicht wurden.Ein Drittel der Kinder behält Schäden
Etwa eine halbe Million Menschen erkrankt jährlich an einer Meningitis – jeder Zehnte stirbt an den Folgen der Erkrankung. Für die Erreger Neisseria meningitis Serogruppe A und C stehen Impfstoffe zur Verfügung, so dass die Zahl der durch diese Meningokokken-Serogruppen ausgelösten Infektionen stark abnimmt. Derzeit wird in vielen Staaten über die Einführung eines Impfstoffs gegen die Serogruppen-B-Meningitis diskutiert.Weiterentwicklung eines Kombi-Phytopharmakons
Ab Oktober steht unter der Bezeichnung Sinupret® extract eine Weiterentwicklung des Kombi-Phytopharmakons Sinupret® zur Verfügung. In einer placebokontrollierten Doppelblindstudie war der darin enthaltene neue Trockenextrakt BNO 1016 in der Lage, die Symptome einer akuten viralen Rhinosinusitis 3,8 Tage schneller als Placebo zu lindern. Das rezeptfreie Präparat kann zur Behandlung akuter, unkomplizierter Entzündungen der Nasennebenhöhlen bei Erwachsenen eingesetzt werden.Impfschutz lässt schneller nach als erwartet
Zur Prophylaxe gegen die durch Bordetella pertussis ausgelöste hoch ansteckende Infektionskrankheit Keuchhusten steht ein wirksamer und gut verträglicher Impfstoff zur Verfügung, der auch allgemein empfohlen wird. Da derzeit kein sicherer Ganzkeimimpfstoff zur Verfügung steht, erfolgt die Impfung mit einem azellulären Impfstoff, der in Kombination mit einer Immunisierung gegen Tetanus und Diphtherie (TDaP) appliziert wird. Wie eine amerikanische Studie jetzt zeigt, hält die Schutzwirkung der Impfung allerdings nicht so lange vor wie erwartet.Erste Fixkombination von Fluticason und Formoterol
Seit September ist in Deutschland eine inhalative Fixkombination aus Fluticason und Formoterol (flutiform®) zur Behandlung des Asthma bronchiale verfügbar. Das Dosieraerosol ist für Patienten geeignet, bei denen die Kombination eines inhalativen Corticosteroids und eines lang wirksamen Beta-2-Agonisten angezeigt ist. flutiform® wurde in drei unterschiedlichen Wirkstärken eingeführt.Diskussion um negative Studienergebnisse
Eine kanadische Kohorten-Studie zur Interferon-Therapie bei Multipler sklerose wird derzeit kontrovers diskutiert. Diese kommt zum Schluss, dass eine Interferon-beta-Therapie die Krankheitsprogression nicht verringert. Dieses Ergebnis wird von Fachgesellschaften angezweifelt, da die Studie einige methodische Mängel aufweist.Wenn man sein Gegenüber nicht riechen mag
Sein Gegenüber nicht riechen zu können und das nicht im übertragenen, sondern im wörtlichen Sinne, weil der andere unter Mundgeruch leidet, das ist eine Situation, die jeder wohl schon mal erlebt hat. 25% der Bevölkerung leiden zeitweise – abhängig von der Tageszeit – und 6% sogar dauerhaft an Mundgeruch. Was das Thema besonders heikel macht: Die Betroffenen nehmen den eigenen Mundgeruch meist nicht wahr. Wird die Problematik bewusst, bieten die pharmazeutische und die Kosmetikindustrie eine breite Palette von Produkten zur Bekämpfung des Mundgeruchs an, deren Nutzen von den Betroffenen oft nur schwer zu beurteilen ist. Hier ist der Apotheker als kompetenter Ansprechpartner gefragt.Kardiovaskuläres Risiko langfristig erhöht?
Das kardiovaskuläre Risiko ist im ersten Jahr nach einem Herzinfarkt deutlich erhöht. Inwieweit sich eine NSA (nicht-steroidale Antirheumatika)-Therapie direkt auf dieses Risiko auswirkt war bisher unklar. Eine epidemiologische Analyse, die im Journal of the American Heart Association veröffentlicht wurde, weist innerhalb der ersten fünf Jahre nach dem Erstinfarkt auf eine über die Zeit abnehmende, aber am Ende noch leichte Erhöhung des Risikos für einen Koronartod oder weitere nichtletale Ereignisse hin, wenn der Patient unter einer NSA-Therapie steht. Lesen Sie dazu auch den Kommentar am Ende des Textes.
Patientin Michaela Mein ist 35 Jahre alt und erscheint in ihrer
Stamm-Apotheke. Sie fragt nach einem Vitaminpräparat. Als sich der
Apotheker nach den Hintergründen erkundigt, erklärt sie, dass sie unter
Appetitlosigkeit leide. Die Patientin wirkt traurig. | Von Olaf Rose, Dolf Hage und Hartmut Derendorf
Antibiotikum kann vor Exazerbationen schützen
Exazerbationen bei COPD-Patienten mindern die Lebensqualität der Betroffenen massiv und bergen ein hohes Mortalitätsrisiko. In einer aktuell im Lancet vorgestellten Studie wurde untersucht, inwiefern das antiinflammatorisch und immunmodulatorisch wirkende Antibiotikum Azithromycin bei Patienten, die im Jahr vor Beginn der Studie mindestens einmal eine Antibiotikabehandlung wegen einer Exazerbation hatten und bei denen zugleich eine irreversible Aufweitung des Bronchus (Ektasie) diagnostiziert ist, einer weiteren Exazerbation vorbeugt.Notfall-Liste für Apotheken vereinbart
Die ambulante Versorgung von Palliativpatienten in Westfalen-Lippe soll sicherer werden: Die Apothekerkammer und die Ärztekammer Westfalen-Lippe haben in Abstimmung mit Palliativverbänden eine Notfall-Liste von Medikamenten erarbeitet, die in allen Apotheken der Region rund um die Uhr verfügbar sein sollen. Damit werde es Palliativ- und Hausärzten ermöglicht, ihre Patienten in kritischen Situationen gut zu versorgen.Den Schleimtransport anregen
Bei schweren Formen der chronischen Lungenerkrankung Asthma bronchiale fehlt ein Chloridionen-Transportprotein, das zur Verdünnung des Lungensekrets beiträgt. Der Schleim bleibt trocken, löst sich nicht und kann die Atmung lebensgefährlich behindern. Diesen Zusammenhang haben Wissenschaftler des Universitätsklinikums Heidelberg und der Medizinischen Hochschule Hannover im Tiermodell herausgefunden.
