Arzneimittel und Therapie
Deutscher Apotheker Verlag - PROD
Lasmiditan verschwindet vom Markt
Der 5-Hydroxytriptamin-1F-Rezeptoragonist Lasmiditan gilt laut Leitlinie als alternative Option bei (mittel-)schweren Migräneattacken, wenn Triptane kontraindiziert sind oder Schmerzmittel versagen. Doch diese Möglichkeit steht vor dem Aus: Der Wirkstoff wird schon bald vom Markt verschwinden. Warum der Zulassungsinhaber diesen Schritt geht und was das konkret für Patienten bedeutet, hat die DAZ nachgefragt.arzneimittel-und-therapie
pharmazie
Arzneimittel und CYP1A2
Klinisch relevante Inhibition und Induktion des Enzyms
Von Ruwen Böhm, Kirstin Reinecke, Sierk Haenisch, Cornelia Börger, Ekkehard Haen, Ingolf Cascorbi und Thomas Herdegen | Das Cytochrom-P450-Isoenzym 1A2 ist am oxidativen Metabolismus von etwa 3% aller klinisch relevanten Arzneistoffe beteiligt – darunter einige Antidepressiva, Neuroleptika und Theophyllin. Vor allem spielt es eine entscheidende Rolle beim Metabolismus von kanzerogenen Verbindungen wie heterozyklischen aromatischen Aminen und aromatischen Kohlenwasserstoffen. Die konstitutive Expression des Enzyms ist niedrig, sie kann aber – wie auch bei anderen CYP-Isoenzymen – induziert werden. Neben einer Induktion durch polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe (PAK) können auch genetische Polymorphismen eine erhöhte Aktivität bedingen.
