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Taflotan®
Tafluprost
Prostaglandinanalogon Zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks
Tafluprost (Taflotan®) ist ein weiteres Prostaglandinanalogon zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks bei Offenwinkelglaukom und okulärer Hypertension.
Tafluprost wird zur Monotherapie bei Patienten eingesetzt, die nur unzureichend auf Glaukomtherapeutika der ersten Wahl ansprechen, diese nicht vertragen oder Kontraindikationen dafür aufweisen. Außerdem eignet sich Tafluprost als Zusatzmedikation zu Betablockern.
Tafluprost
ATC-Code
S: Sinnesorgane
S01: Ophthalmika
S01E: Glaukommittel und Miotika
S01EE: Prostaglandin-Analoga
S01EE05: Tafluprost
Wirkungsmechanismus
Tafluprost ist ein fluoriertes Analogon von Prostaglandin F2. Wie andere Prostaglandinderivate senkt es den Augeninnendruck, indem es den uveo-skleralen Abfluss von Kammerwasserflüssigkeit verstärkt. Der biologisch aktive Metabolit von Tafluprost ist die Tafluprostsäure. Sie wirkt als hochpotenter und selektiver Agonist des menschlichen Prostanoid FP-Rezeptors. Tafluprostsäure hat eine zwölfmal höhere Affinität für diesen Rezeptor als Latanoprost.
Pharmakokinetik
- Nach einer einmal täglichen okulären Anwendung von einem Tropfen Tafluprost 0,0015% Augentropfen erreichten die Plasmakonzentrationen zehn Minuten nach der Anwendung ein Maximum und sanken weniger als eine Stunde nach der Anwendung auf einen Wert unterhalb der unteren Nachweisgrenze.
- Die Metabolisierung von Tafluprost erfolgt beim Menschen hauptsächlich über Hydrolyse zu Tafluprostsäure und dann durch Beta-Oxidation zur pharmakologisch inaktiven 1,2-Dinor- und 1,2,3,4-Tetranor-Tafluprostsäure, die glucuronidiert oder hydroxyliert werden kann. Das Cytochrom-P450-Enzymsystem ist an der Metabolisierung von Tafluprostsäure nicht beteiligt.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Die empfohlene Dosierung ist einmal täglich abends einen Tropfen Taflotan® in den Bindehautsack des/der betroffenen Auges/Augen. Die Anwendung darf nicht häufiger als einmal täglich erfolgen, da eine häufigere Anwendung die Augeninnendruck senkende Wirkung vermindern kann.
- Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht empfohlen, weil Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit fehlen.
- Tafluprost wurde bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion nicht untersucht, daher ist das Arzneimittel bei diesen Patienten mit Vorsicht anzuwenden.
- Um das Risiko einer Dunkelfärbung der Haut des Augenlids zu verringern, müssen die Patienten überschüssige Lösung von der Haut abwischen.
- Wie bei anderen Augentropfen auch wird nach der Anwendung ein nasolakrimaler Verschluss oder das sanfte Schließen des Augenlids empfohlen. Dadurch kann die systemische Resorption eines topisch am Auge angewendeten Arzneimittels verringert werden.
- Wird mehr als ein topisches Augenarzneimittel angewendet, müssen jeweils mindestens fünf Minuten zwischen den einzelnen Anwendungen liegen.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Tafluprost oder einen der sonstigen Bestandteile.
Unerwünschte Wirkungen
In klinischen Studien wurden mehr als 1200 Patienten mit Tafluprost behandelt, entweder als Monotherapeutikum oder als Zusatzbehandlung zu Timolol 0,5%. Die häufigste behandlungsbedingte Nebenwirkung war okuläre Hyperämie (etwa 13% der Patienten), die meist leicht war. Folgende behandlungsbedingte Nebenwirkungen traten während der klinischen Prüfungen mit Tafluprost in Europa und den USA nach einer maximalen Nachbeobachtungszeit von bis zu 12 Monaten auf:
- Augenerkrankungen: sehr häufig (≥1/10): konjunktivale/okuläre Hyperämie; häufig (≥1/100 bis <1/10): Augenjucken, Augenreizung, Augenschmerzen, Veränderungen der Wimpern (Zunahme von Länge, Dicke und Anzahl der Wimpern), trockenes Auge, Verfärbung der Augenwimpern, Fremdkörpergefühl im Auge, Augenliderythem, verschwommenes Sehen, verstärkter Tränenfluss, Lidpigmentierung, Ausfluss aus dem Auge, Verminderung der Sehschärfe, Photophobie, Augenlidödem und verstärkte Irispigmentierung.
- Erkrankungen des Nervensystems: häufig: Kopfschmerzen.
Wechselwirkungen
Beim Menschen sind keine Wechselwirkungen zu erwarten, da die systemischen Konzentrationen von Tafluprost nach einer Anwendung am Auge extrem gering sind. In klinischen Studien wurde Tafluprost in Kombination mit Timolol ohne Hinweise auf Wechselwirkungen angewendet.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
- Patienten müssen vor Behandlungsbeginn über die Möglichkeit eines verstärkten Wachstums der Augenwimpern, einer Dunkelfärbung der Haut des Augenlids und einer verstärkten Irispigmentierung informiert werden. Einige dieser Veränderungen können dauerhaft sein und ein unterschiedliches Aussehen der Augen zur Folge haben, wenn nur ein Auge behandelt wird. Die Veränderung der Irispigmentierung erfolgt langsam und wird möglicherweise erst nach Monaten wahrnehmbar. Die Veränderung der Augenfarbe wurde vorwiegend bei Patienten mit gemischtfarbiger Iris beobachtet.
- Erfahrungen zur Anwendung von Tafluprost bei Neovaskularisations-, Winkelblock-, Engwinkel- oder kongenitalem Glaukom liegen nicht vor, bei aphaken Patienten, bei Pigmentglaukom oder bei Pseudoexfoliationsglaukom nur begrenzt vor. Bei Patienten mit Aphakie, Pseudophakie mit Hinterkapselriss oder Vorderkammerlinsen oder bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für ein zystoides Makulaödem oder einer Iritis/Uveitis ist Tafluprost mit Vorsicht anzuwenden.
- Wie auch bei anderen Augenarzneimitteln muss der Patient, falls es nach dem Eintropfen vorübergehend zu verschwommenem Sehen kommt, warten, bis er wieder klar sieht, bevor er am Straßenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.
Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter dürfen Taflotan® nur anwenden, wenn geeignete empfängnisverhütenden Maßnahmen getroffen wurden. Hinreichende Daten für die Anwendung von Tafluprost bei Schwangeren liegen nicht vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Taflotan® sollte deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig (falls es keine anderen Behandlungsmöglichkeiten gibt). Es ist nicht bekannt, ob Tafluprost beim Menschen in die Muttermilch übergeht. Da aber eine Studie bei Ratten gezeigt hat, dass Tafluprost nach lokaler Anwendung in die Muttermilch sezerniert wird, darf Taflotan® nicht während der Stillzeit verwendet werden.
Handelspräparat Taflotan®
Hersteller
Einführungsdatum
Zusammensetzung
1 ml Augentropfen enthält 15 Mikrogramm Tafluprost.
Sonstige Bestandteile
Glycerol, Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat, Natriumedetat (Ph. Eur.), Polysorbat 80, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid zur pH-Einstellung, Wasser für Injektionszwecke.
Packungsgrößen, Preise, PZN
Taflotan 15 Mikrogramm/ml Augentropfen:
2,5 ml, 26,16 Euro, PZN 6707054;
3 x 2,5 ml, 61,11 Euro, PZN 6707060.
Taflotan 15 Mikrogramm/ml Augentropfen sine im Einzeldosisbehältnis:
30 x 0,3 ml, 39,21 Euro, PZN 6707031;
90 x 0,3 ml, 95,39 Euro, PZN 6707048.
Indikation
Zur Anwendung bei Offenwinkelglaukom sowie bei okulärer Hypertension.
Dosierung
Einmal täglich abends ein Tropfen Taflotan® in den Bindehautsack des/der betroffenen Auges/Augen.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Tafluprost oder einen der sonstigen Bestandteile.
Unerwünschte Wirkungen
Konjunktivale/okuläre Hyperämie; Augenjucken, Augenreizung, Augenschmerzen, Veränderungen der Wimpern, trockenes Auge, Fremdkörpergefühl im Auge, Augenliderythem, verschwommenes Sehen, verstärkter Tränenfluss, Lidpigmentierung, Ausfluss aus dem Auge, Verminderung der Sehschärfe, Photophobie, Augenlidödem, verstärkte Irispigmentierung; Kopfschmerzen.
Wechselwirkungen
Beim Menschen sind keine Wechselwirkungen zu erwarten, da die systemischen Konzentrationen von Tafluprost nach einer Anwendung am Auge extrem gering sind.
Warnhinweise, Vorsichtsmaßnahme
Es besteht die Möglichkeit eines verstärkten Wachstums der Augenwimpern, einer Dunkelfärbung der Haut des Augenlids und einer verstärkten Irispigmentierung; einige dieser Veränderungen können dauerhaft sein und ein unterschiedliches Aussehen der Augen zur Folge haben, wenn nur ein Auge behandelt wird.
01.06.2008