Emtricitabin

Emtricitabin 

ATC-Code

J: Antiinfektiva zur systemischen Anwendung

J05: Antivirale Mittel zur systemischen Anwendung

J05A: Direkt wirkende antivirale Mittel

J05AF: Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

J05AF09: Emtricitabin

Wirkungsmechanismus

Emtricitabin ist ein synthetisches Nukleosid-Analogon von Cytosin und wirkt spezifisch gegen das humane Immundefizienzvirus (HIV-1 und HIV-2) sowie gegen das Hepatitis-B-Virus (HBV). Emtricitabin wird durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-5`-triphosphat phosphoryliert, welches die Reverse Transkriptase von HIV-1 kompetitiv hemmt und auf diese Weise einen DNA-Kettenabbruch bewirkt. Emtricitabin hemmt DNA-Polymerasen und die mitochondriale DNA-Polymerase von Säugetieren dagegen nur geringfügig.

Die HIV-1-Resistenz gegen Emtricitabin entwickelt sich aufgrund von Veränderungen am Kodon 184 der HIV-eigenen Reversen Transkriptase, statt Methionin wird Valin kodiert, auch eine Isoleucin-Zwischenstufe wurde beobachtet. Diese HIV-1-Mutation wurde sowohl in vitro als auch bei HIV-1-infizierten Patienten beobachtet. Emtricitabin-resistente Viren waren kreuzresistent gegenüber Lamivudin, blieben jedoch weiterhin empfindlich gegenüber anderen nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (Zidovudin, Stavudin, Tenofovir, Abacavir, Didanosin sowie Zalcitabin), allen nicht-nukleosidischen ReverseTranskriptase-Inhibitoren und allen Proteaseinhibitoren. Umgekehrt blieben Viren mit einer Resistenz gegen Zidovudin, Zalcitabin, Didanosin und nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren empfindlich gegenüber Emtricitabin.

Pharmakokinetik

  •  Resorption: Emtricitabin wird nach oraler Anwendung rasch resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Emtricitabin aus Emtriva® 200 mg Hartkapseln wird auf 93% und die absolute Bioverfügbarkeit aus Emtriva® 10 mg/ml Lösung zum Einnehmen auf 75% geschätzt. Emtriva® 10 mg/ml Lösung zum Einnehmen weist ungefähr 80% der Bioverfügbarkeit von Emtriva®-200-mg-Hartkapseln auf. Aufgrund der Unterschiede in der Bioverfügbarkeit sollten 240 mg Emtricitabin in Form der Lösung zum Einnehmen zu ähnlichen Plasmakonzentrationen führen wie eine 200-mg-Hartkapsel Emtricitabin. Kinder mit einem Körpergewicht von mindestens 33 kg können deshalb entweder eine 200-mg-Hartkapsel täglich einnehmen oder Emtricitabin in einer maximalen Dosis von 240 mg (24 ml) einmal täglich als Lösung zum Einnehmen anwenden. Emtriva® Hartkapseln oder Lösung können zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon eingenommen werden.
  •  Verteilung: Emtricitabin wird kaum an humane Plasmaproteine gebunden. Es wird im gesamten Körper, sowohl in intrazelluläre als auch extrazelluläre Flüssigkeitsräume, verteilt.
  •  Biotransformation: Emtricitabin wird nur in geringem Umfang metabolisiert. Die Biotransformation umfasst die Oxidation des Thiol-Anteils zu 3`-SulfoxidDiastereomeren sowie die Konjugation mit Glucuronsäure (ca. 4% der Dosis). Emtricitabin hemmte in vitro keine der Stoffwechselreaktionen, die von einer der untersuchten humanen CYP450-Isoformen vermittelt werden. Auch hemmte es die für die Glucuronidierung verantwortlichen Enzymsysteme nicht.
  •  Elimination: Emtricitabin wird primär über die Nieren eliminiert, wobei die Dosis vollständig mit dem Urin (ca. 86%) und der Fäzes (ca. 14%) ausgeschieden wird. 13% der Emtricitabin-Dosis lagen im Urin in Form von drei Metaboliten vor. Die systemische Clearance von Emtricitabin betrug im Durchschnitt 307 ml/min (4,03 ml/min/kg). Nach oraler Anwendung wurde die Eliminations-Halbwertszeit mit ca. 10 Stunden ermittelt. Die Plasmaspiegel liegen im Steady state 84 Stunden lang über der IC90, sodass die antiretrovirale Wirkung lange erhalten bleibt. Die Plasma- und die intrazellulären Halbwertszeiten sind sehr lang (39 Stunden).
  •  Linearität/Nichtlinearität: Die Pharmakokinetik von Emtricitabin ist in einem Dosisbereich von 25 bis 200 mg nach einmaliger oder wiederholter Anwendung proportional zur Dosis.
  •  Intrazelluläre Pharmakokinetik: In einer klinischen Studie betrug die intrazelluläre Halbwertszeit von Emtricitabin-Triphosphat in Monozyten im peripheren Blut 39 Stunden. Die intrazelluläre Triphosphat-Konzentration stieg mit der Dosis an, erreichte jedoch bei Dosen von 200 mg oder mehr ein Plateau.
  •  Niereninsuffizienz: Emtricitabin wird hauptsächlich über die Nieren durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden. Die Exposition gegenüber Emtricitabin kann bei Patienten mit einer mittelgradigen bis schweren Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 50 ml/min), die täglich 200 mg Emtricitabin als Hartkapseln oder 240 mg als Lösung zum Einnehmen anwenden, deutlich erhöht sein. Somit muss bei allen Patienten mit einer Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min die Dosis angepasst werden.
  •  Leberinsuffizienz: Die Pharmakokinetik von Emtricitabin wurde bei Patienten ohne HBV-Infektion, die unterschiedlich stark ausgeprägte Leberinsuffizienzen aufwiesen, nicht untersucht.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die empfohlene Dosis Emtriva® für Erwachsene, Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht von mindestens 33 kg, die Hartkapseln schlucken können, beträgt eine 200-mg-Hartkapsel einmal täglich per os. Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Emtricitabin bei Kleinkindern unter 4 Monaten liegen nicht vor.

Emtriva® 200 mg Hartkapseln kann zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon eingenommen werden. Für Kleinkinder ab dem vollendeten 4. Lebensmonat, für Kinder und Patienten, die keine Hartkapseln schlucken können, und für Patienten mit Niereninsuffizienz soll Emtriva® demnächst auch in Form einer Lösung zum Einnehmen zur Verfügung stehen. Aufgrund der unterschiedlichen Bioverfügbarkeit von Emtricitabin in den Darreichungsformen Hartkapseln und Lösung zum Einnehmen sollten 240 mg Emtricitabin in Form der Lösung zum Einnehmen zu ähnlichen Plasmakonzentrationen wie die Einnahme einer 200-mg-Hartkapsel Emtricitabin führen.

  •  Patienten mit Niereninsuffizienz: Bei allen Patienten mit einer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance < 50 ml/min muss, wie erwähnt, die Dosis bzw. das Dosisintervall angepasst werden. Bei diesen Patienten sollte das klinische Ansprechen auf die Behandlung sowie die Nierenfunktion engmaschig überwacht werden. Patienten mit Niereninsuffizienz können auch mit Emtriva® 10 mg/ml Lösung zum Einnehmen therapiert werden, um eine niedrigere tägliche Dosis zu geben. Daten, die eine Dosisempfehlung für pädiatrische Patienten mit Niereninsuffizienz ermöglichen liegen nicht vor.
  •  Leberinsuffizienz: Aufgrund der minimalen Metabolisierung von Emtricitabin und der renalen Eliminationsroute ist es unwahrscheinlich, dass bei Patienten mit Leberinsuffizienz eine Dosisanpassung erforderlich wird.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Emtricitabin oder einem der Hilfsstoffe.

Unerwünschte Wirkungen

Die Beurteilung der Nebenwirkungen basiert auf den Daten aus drei Studien mit Erwachsenen (n = 1479) und zwei pädiatrischen Studien (n = 114). Die häufigsten Nebenwirkungen (> 1/10) waren Kopfschmerzen, Diarrhö, Übelkeit sowie eine Erhöhung der Kreatinkinase.

Weitere, häufige Nebenwirkungen (> 1/100, < 1/10), die vermutlich (zumindest möglicherweise) mit der Behandlung in Zusammenhang stehen:

  •  Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems: Neutropenie, Anämie
  •  Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Hypertriglyzeridämie, Hyperglykämie
  •  Erkrankungen des Nervensystems: Schwindelgefühl, Asthenie, Insomnie, abnor male Träume
  •  Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, erhöhte Serumlipase, erhöhte Amylase-Werte einschließlich erhöhter Pankreas-Amylase
  •  Affektionen der Leber und Gallenblase: erhöhte Serum-Aspartataminotransfera se (AST) und/oder erhöhte Serum-Alaninaminotransferase (ALT), Hyperbiliru binämie
  •  Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Exantheme, Pruritus, makulopapuläres Exanthem, Urtikaria, vesikulobullöses Exanthem, pustulöses Exanthem sowie allergische Reaktion, Verfärbung der Haut (Hyperpigmentie rung)
  •  Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Schmerzen Das Nebenwirkungsprofil bei Patienten mit HBV-Koinfektion ähnelt dem von Patienten mit HIV-Infektion ohne HBV-Koinfektion. Wie jedoch bei dieser Patienten-Population zu erwarten, kamen erhöhte AST- und ALT-Werte häufiger vor als bei Patienten, die allein mit HIV infiziert sind. Die antiretrovirale Kombinationstherapie wurde mit Stoffwechselanomalien wie Hypertriglyzeridämie, Hypercholesterinämie, Insulinresistenz, Hyperglykämie und Hyperlaktatämie in Zusammenhang gebracht. Im Zusammenhang mit der antiretroviralen Kombinationstherapie kam es bei HIVPatienten zu einer Umverteilung des Körperfetts (Lipodystrophie) einschließlich des Verlustes von peripherem und fazialem subkutanem Fettgewebe, einer erhöhten Fetteinlagerung im intraabdominalen und viszeralen Bereich, zu einer Hypertrophie des Brustgewebes und einer dorsozervikalen Fettansammlung (Stiernacken). Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass im Zusammenhang mit der Anwendung von Emtricitabin über Schwindelgefühle berichtet wurde.

Wechselwirkungen

Das Potenzial für CYP450-vermittelte Wechselwirkungen zwischen Emtricitabin und anderen Arzneimitteln ist gering. Es gibt keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Emtricitabin mit Indinavir, Zidovudin, Stavudin, Famciclovir oder Tenofovir-Disoproxilfumarat. Emtricitabin wird primär durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden. Eine gleichzeitige Anwendung von Emtricitabin und anderen renal ausgeschiedenen Arzneimitteln oder Arzneimitteln, deren negative Auswirkungen auf die Nierenfunktion bekannt sind, wurde mit Ausnahme von Famciclovir und Tenofovir-Disoproxilfumarat nicht untersucht. Bei der gleichzeitigen Anwendung von Emtricitabin und Arzneimitteln, die durch aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, kann sich wegen der Konkurrenz um diesen Eliminationsweg die Serumkonzentration von Emtricitabin oder dem gleichzeitig angewendeten Arzneimittel erhöhen.

Es liegen noch keine klinischen Erfahrungswerte über die gleichzeitige Anwendung mit Cytidin-Analoga vor. Aus diesem Grund kann die Kombination von Emtricitabin mit Lamivudin oder Zalcitabin im Rahmen der Therapie einer HIVInfektion zum jetzigen Zeitpunkt nicht empfohlen werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Im Zusammenhang mit der Anwendung von Nukleosid-Analoga wurde über Laktatazidosen berichtet, die im Normalfall mit einer Hepatosteatose einhergehen. Zu den Frühsymptomen (symptomatische Hyperlaktatämie) gehören unter anderem leichte gastrointestinale Symptome (Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen), unspezifisches Unwohlsein, Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust, respiratorische Symptome (schnelles bzw. tiefes Atmen) oder neurologische Symptome (einschließlich motorischer Schwäche). Die Laktatazidose hat eine hohe Mortalität und kann mit einer Pankreatitis, mit Leber- oder Nierenversagen einhergehen. Im Allgemeinen trat die Laktatazidose nach einigen oder mehreren Behandlungsmonaten auf. Die Behandlung mit Nukleosid-Analoga muss bei Auftreten einer symptomatischen Hyperlaktatämie und metabolischer Azidose/Laktatazidose, bei progressiver Hepatomegalie oder bei rasch ansteigenden Transaminase-Werten abgebrochen werden. Besondere Vorsicht ist angezeigt bei Anwendung von Nukleosid-Analoga bei Patienten (vor allem adipösen Frauen) mit Hepatomegalie, Hepatitis oder anderen bekannten Risikofaktoren für Lebererkrankungen und Hepatosteatose (einschließlich der Einnahme bestimmter Arzneimittel und eines Alkoholkonsums). Mit Hepatitis-C koinfizierte Patienten, die mit Interferon alfa und Ribavirin behandelt werden, sind möglicherweise besonders gefährdet. Patienten mit einem erhöhten Risiko müssen besonders sorgfältig überwacht werden.
  •  Die antiretrovirale Kombinationstherapie wurde mit einer Körperfett-Umverteilung (Lipodystrophie) bei HIV-Patienten in Zusammenhang gebracht. Die Langzeitfolgen dieses Syndroms sind noch nicht bekannt, und auch der Mechanismus ist bislang nicht vollständig aufgeklärt. Es wurde die Hypothese aufgestellt, dass ein Zusammenhang zwischen viszeraler Lipomatose und Proteaseinhibitoren einerseits und Lipoatrophie und nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren andererseits besteht. Patientenspezifische Faktoren wie höheres Alter sowie arzneimittelspezifische Faktoren wie längere Dauer der antiretroviralen Therapie und damit einhergehende Stoffwechselstörungen wurden mit einem erhöhten Lipodystrophie-Risiko in Verbindung gebracht. Im Rahmen der klinischen Untersuchung muss der Patient auch auf körperliche Anzeichen einer Fettumverteilung überprüft werden. Eine Bestimmung der Serum-Lipide und des Blutzuckers beim nüchternen Patienten sollte erwogen werden. Störungen des Fetthaushalts sollten je nach klinischer Notwendigkeit behandelt werden.
  •  Patienten mit bestehender Leberfunktionsstörung einschließlich einer chronischen aktiven Hepatitis weisen häufiger Leberfunktionsstörungen während einer antiretroviralen Kombinationstherapie auf und müssen gemäß der üblichen Praxis überwacht werden. Patienten mit chronischer Hepatitis-B- oder -C-Infektion, die eine antiretrovirale Kombinationstherapie erhalten, weisen ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende, potenziell tödliche hepatische Nebenwirkungen auf. Zeigen diese Patienten Anzeichen von Exazerbationen der Lebererkrankung, muss erwogen werden, die Behandlung zu unterbrechen oder abzusetzen.
  •  Patienten mit Hepatitis-B-Koinfektion (HBV): Emtricitabin ist in vitro gegen HBV aktiv und wird momentan auf seine klinische Aktivität bei Patienten mit chronischer HBV-Infektion untersucht. Zurzeit liegen nur in begrenztem Umfang Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Emtricitabin (als 200-mg-Hartkapsel einmal täglich) bei Patienten mit HIV- und HBV-Koinfektion vor. Patienten mit HIV- und HBV-Koinfektion müssen wegen möglicher Hepatitis-Exazerbationen noch mehrere Monate nach Beendigung der Emtricitabin-Behandlung sorgfältig klinisch und anhand von Laboruntersuchungen überwacht werden. Solche Exazerbationen wurden nach Absetzen der Behandlung mit Emtricitabin bei HBV-infizierten Patienten ohne gleichzeitig bestehende HIV-Infektion beobachtet und hauptsächlich durch eine Erhöhung der Serum-Alaninaminotransferase-Werte (ALT) sowie das erneute Auftreten von HBV-DNA nachgewiesen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit einer Anwendung von Emtricitabin während der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht erwiesen. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen von Emtricitabin auf Schwangerschaft, fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen. Emtricitabin darf in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Da die potenziellen Risiken für das ungeborene Kind nicht bekannt sind, müssen Frauen im gebärfähigen Alter während der Therapie mit Emtricitabin unbedingt eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Es ist nicht bekannt, ob Emtricitabin beim Menschen in die Muttermilch übertritt. Es wird empfohlen, dass HIV-infizierte Frauen ihre Kleinkinder auf keinen Fall stillen sollten, um eine Übertragung von HIV zu vermeiden.

Handelspräparat Emtriva® 

Hersteller

Einführungsdatum

Zusammensetzung

Jede Hartkapsel enthält 200 mg Emtricitabin.

Hilfsstoffe:

Kapselinhalt: mikrokristalline Cellulose (E 460), Crospovidon Magnesiumstearat (E 572), Povidon (E 1201).

Kapselhülle: Gelatine, Indigocarmin (E 132), Titandioxid (E 171). Druckfarbe bestehend aus: Eisen(II,III)-oxid (E 172), Schellack (E 904).

Packungsgrößen, Preise, PZN

30 Hartkapseln, PZN 2286012, Euro 332,71
Für Kleinkinder ab dem vollendeten 4. Lebensmonat, für Kinder und Patienten, die keine Hartkapseln schlucken können, und für Patienten mit Niereninsuffizienz soll Emtriva® demnächst auch in Form einer Lösung zum Einnehmen (10 mg/ml) zur Verfügung stehen.
Tagestherapiekosten: ca. 11,- Euro

Indikation

In Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Kombinationsbehandlung HIV-1-infizierter Erwachsener und Kinder.

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche bzw. Kinder mit einem Mindestgewicht von 33 kg: 200 mg Emtricitabin (1 Hartkapsel) einmal täglich, zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 50 ml/min muss die Dosis bzw. das Dosisintervall in Abhängigkeit vom Ausmaß der Niereninsuffizienz angepasst werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Emtricitabin oder einem der Hilfsstoffe.

Unerwünschte Wirkungen

Kopfschmerzen; Diarrhö, Übelkeit; erhöhte Kreatinkinase; Neutropenie, Anämie; Hypertriglyzeridämie, Hyperglykämie; Schwindelgefühl, Asthenie, Insomnie, abnormale Träume; Erbrechen, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, erhöhte Serumlipase, erhöhte Amylase-Werte; erhöhte Serum-Aspartataminotransferase (AST) und/oder erhöhte Serum-Alaninaminotransferase (ALT), Hyperbilirubinämie; Exantheme, Pruritus, makulopapuläres Exanthem, Urtikaria, vesikulobullöses Exanthem, pustulöses Exanthem, allergische Reaktion, Verfärbung der Haut (Hyperpigmentierung); Schmerzen.

Wechselwirkungen

Das Potenzial für CYP450-vermittelte Wechselwirkungen zwischen Emtricitabin und anderen Arzneimitteln ist gering. Bei der gleichzeitigen Anwendung von Emtricitabin und Arzneimitteln, die durch aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, kann sich wegen der Konkurrenz um diesen Eliminationsweg die Serumkonzentration von Emtricitabin oder dem gleichzeitig angewendeten Arzneimittel erhöhen.

Warnhinweise, Vorsichtsmaßnahme

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Nukleosid-Analoga wurde über Laktatazidosen berichtet, die im Normalfall mit einer Hepatosteatose einhergehen. Die antiretrovirale Kombinationstherapie wurde mit einer Körperfett-Umverteilung (Lipodystrophie) bei HIV-Patienten in Zusammenhang gebracht. Patienten mit bestehender Leberfunktionsstörung einschließlich einer chronischen aktiven Hepatitis weisen häufiger Leberfunktionsstörungen während einer antiretroviralen Kombinationstherapie auf und müssen in üblicher Weise überwacht werden.

Kurz zusammengefasst 

Der neue nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitor Emtricitabin (Emtriva®) ist zur Behandlung der HIV-Infektion bei Erwachsenen und Kindern zugelassen. Es ist ein synthetisches Nukleosid-Analogon von Cytosin und wirkt spezifisch gegen das HI-Virus (HIV-1 und HIV-2) sowie gegen das Hepatitis-BVirus (HBV). Emtricitabin wird durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-5triphosphat phosphoryliert, welches die Reverse Transkriptase von HIV-1 kompetitiv hemmt und auf diese Weise einen DNA-Kettenabbruch bewirkt. Die neue Substanz wurde in zahlreichen klinischen Studien untersucht und wird derzeit auch zur Behandlung der Hepatitis B getestet. Emtricitabin darf nur in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden. In Kombination mit solchen Arzneimitteln, einschließlich Nukleosid-Analoga, Nicht-Nukleosid-Analoga und Proteaseinhibitoren, ist Emtricitabin in der Behandlung der HIV-Infektion bei nicht vorbehandelten Patienten und bei vorbehandelten Patienten mit stabiler virologischer Kontrolle wirksam. Die empfohlene Dosis für Erwachsene und Jugendliche bzw. Kinder mit einem Mindestgewicht von 33 kg beträgt 200 mg Emtricitabin (1 Hartkapsel) einmal täglich. Die Kapsel kann zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon eingenommen werden. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 50 ml/min muss die Dosis bzw. das Dosisintervall in Abhängigkeit vom Ausmaß der Niereninsuffizienz angepasst werden.

Mitte 2004 soll Emtricitabin für Kleinkinder ab dem vollendeten 4. Lebensmonat, für Kinder und Patienten, die keine Hartkapseln schlucken können, sowie für Patienten mit Niereninsuffizienz auch in Form einer Lösung zum Einnehmen (10 mg/ml) zur Verfügung stehen.

Emtricitabin wird nach oraler Anwendung rasch resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden ein bis zwei Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Emtricitabin aus Emtriva® 200 mg Hartkapseln wird auf 93% und die absolute Bioverfügbarkeit aus Emtriva® 10 mg/ml Lösung zum Einnehmen auf 75% geschätzt.

Emtricitabin wird nur in geringem Umfang metabolisiert. Die Substanz wird primär über die Nieren eliminiert, wobei die Dosis vollständig mit dem Urin (ca. 86%) und den Fäzes (ca. 14%) ausgeschieden wird. Die Plasmaspiegel liegen im Steady state 84 Stunden lang über der IC90, sodass die antiretrovirale Wirkung lange erhalten bleibt. Wegen der extrem langen Plasma- und intrazellulären Halbwertszeit (39 Stunden) reicht eine einmal tägliche Einnahme aus. Die häufigsten Nebenwirkungen (> 1/10) waren Kopfschmerzen, Diarrhö, Übelkeit sowie eine Erhöhung der Kreatinkinase. Andere Nebenwirkungen der Therapie mit Nukleosid-Analoga können Laktatazidosen und weitere Stoffwechselanomalien wie Hypertriglyzeridämie, Hypercholesterinämie, Insulinresistenz, Hyperglykämie und Hyperlaktatämie sein. Außerdem kann es im Zusammenhang mit der antiretroviralen Kombinationstherapie bei HIV-Patienten zu einer Umverteilung des Körperfetts (Lipodystrophie) kommen.

Vorsicht ist geboten, wenn Emtricitabin gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet wird, die durch aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, da sich in diesem Fall wegen der Konkurrenz um diesen Eliminationsweg die Serumkonzentration von Emtricitabin oder dem gleichzeitig angewendeten Arzneimittel erhöhen kann.

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