Telithromycin

Telithromycin 

ATC-Code

J: Antiinfektiva zur systemischen Anwendung

J01: Antibiotika zur systemischen Anwendung

J01F: Makrolide, Lincosamide und Streptogramine

J01FA: Makrolide

J01FA15: Telithromycin

Wirkungsmechanismus

Telithromycin hemmt die Proteinsynthese durch Wirkung auf die Ribosomen. Die Affinität von Telithromycin zur 50S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen ist 10-mal höher als die von Erythromycin A, sofern der Stamm gegen Erythromycin A empfindlich ist. Bei Stämmen, die auf Grund eines MLSB-Resistenzmechanismus unempfindlich gegen Erythromycin A sind, zeigt Telithromycin im Vergleich zu Erythromycin A eine mehr als 20-fach stärkere Affinität zur bakteriellen 50S-Untereinheit. Telithromycin interferiert ferner mit der ribosomalen Translation auf der Ebene der ribosomalen 23S-RNA. Dort interagiert es mit der Domäne V und II. Darüber hinaus kann Telithromycin die Bildung der ribosomalen 50S- und 30S-Untereinheiten blockieren.

Telithromycin induziert in vitro keine MLSB-Resistenz bei S. aureus, S. pneumoniae und S. pyogenes, eine Eigenschaft, die mit der 3-Keto-Gruppe zusammenhängt. In-vitro-Resistenz gegen Telithromycin aufgrund einer Spontanmutation ist selten. Aufgrund eines konstitutiven MLSB-Mechanismus ist dagegen die Mehrzahl dieser Keime gegen Erythromycin A resistent.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Telithromycin durch den bei Erythromycin auftretenden ermB- oder mefA-Resistenzmechanismus beeinflusst wird, jedoch in geringerem Maße. Durch Telithromycin-Exposition können Mutanten von Pneumokokken mit erhöhten MHK-Werten selektiert werden. Die MHK-Werte bleiben jedoch innerhalb des vorgeschlagenen Empfindlichkeitsbereiches.

Bei S. pneumoniae besteht keine Kreuzresistenz zwischen Telithromycin und anderen Antibiotika-Klassen.

Bei S. pyogenes gibt es eine Kreuzresistenz bei hochgradig Erythromycin-Aresistenten Stämmen.

  • Empfindlich: aerobe grampositive Bakterien: Streptococcus pneumoniae (Penicillin G-empfindlich oder -resistent und Erythromycin A-empfindlich oder
  • resistent)*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus agalactiae, Streptokokken der Viridans-Gruppe, Streptokokken der Lancefield-Gruppen C, G (betahämolysierend), Staphylococcus aureus (Erythromycin A-empfindlich* oder
  • resistent durch einen induzierbaren MLSB-Mechanismus); aerobe gramnegative Bakterien: Moraxella catarrhalis*; andere: Legionella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae*
  • Intermediär empfindlich: Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae
  • Resistent: Staphylococcus aureus (konstitutiv Erythromycin A-resistent**), Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter

*Für empfindliche Isolate konnte in den zugelassenen Indikationen die klinische Wirksamkeit nachgewiesen werden.

** Bei MRSA beträgt die Rate von konstitutiv MLSB -resistenten Stämmen 80%.

 

Hintergrundinformation

MLSB-Resistenz
Man spricht von MLSB-Resistenz, wenn Bakterien gegen Makrolide, Lincosamide und Streptogramine der Gruppe B unempfindlich sind. Diese Veränderung wird entweder von den Makroliden selbst induziert (induzierte MLSB-Resistenz) oder kann bereits konstitutiv vorliegen. Für die Induktion der MLSB-Resistenz der Makrolide soll in erster Linie die Cladinose am C-3 des Lactonrings verantwortlich sein.

Hintergrundinformation

Ketolide
Die Grundstruktur der Ketolide leitet sich von den Makroliden ab. Im gruppentypischen Lactonring wurde dabei an Position 3 eine Ketogruppe substituiert dies führte auch zum Namen Ketolid. Die veränderte Molekülstruktur der Ketolide führt dazu, dass eine zweifache Bindung des Antibiotikums an ribosomale Strukturen von Bakterien möglich wird. Als Folge wird die Proteinbiosynthese gehemmt, und die Bakterien können sich nicht vermehren. Zusätzlich ist die Affinität von Ketoliden zum bakteriellen Ribosom zehnfach höher als bei Makroliden, die antibiotische Wirkung somit verstärkt.

Ketolide haben gegenüber den Makroliden ein verbessertes antimikrobielles Wirkspektrum, insbesondere im grampositiven Bereich. Sie sind aber auch gegen atypische Erreger wie Chlamydien, Legionellen und Mycoplasmen besser wirksam. Die meisten Resistenzen bei Makroliden sind dadurch bedingt, dass die Bakterien eine Bindungsstelle verändern und damit das Andocken des Antibiotikums verhindern. Durch die zweifache Bindung der Ketolide wird dieser Resistenzmechanismus umgangen. Auch die Induktion von Resistenzen bei wichtigen Erregern wie Pneumokokken und Staphylokokken ist dadurch unwahrscheinlich. Die Ketofunktion bedingt zudem eine hohe Säurestabilität der Substanz, sodass die Ketolide auch unabhängig von der Nahrungsaufnahme gut resorbiert werden.

Pharmakokinetik

  • Resorption: Nach oraler Gabe wird Telithromycin ziemlich schnell resorbiert. Eine mittlere maximale Plasmakonzentration von ca. 2 mg/l wird innerhalb von 1 bis 3 Stunden nach einmal täglicher Gabe von 800 mg Telithromycin erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt nach einer Einzelgabe von 800 mg 57%. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption werden durch Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst, sodass Ketek│-Tabletten unabhängig von einer Mahlzeit eingenommen werden können. Mittlere Plasma-Talspiegel im Steady state werden nach 800 mg Telithromycin einmal täglich innerhalb von 3 bis 4 Tagen erreicht.
  • Verteilung: Die Proteinbindung beträgt in vitro etwa 60% bis 70%. Telithromycin penetriert gut in die Gewebe. Das Verteilungsvolumen beträgt 2,9 ± 1,0 l/kg. Die rasche Verteilung von Telithromycin in die Gewebe führt in den meisten relevanten Geweben zu signifikant höheren Konzentrationen als im Plasma.
  • Metabolismus: Telithromycin wird vorwiegend in der Leber metabolisiert. Nach oraler Gabe werden zwei Drittel einer Dosis als Metaboliten und ein Drittel unverändert ausgeschieden. Die hauptsächlich im Plasma zirkulierende Verbindung ist Telithromycin. Sein zirkulierender Hauptmetabolit repräsentiert etwa 13% der AUC von Telithromycin und zeigt im Vergleich zur Muttersubstanz nur geringe antimikrobielle Aktivität. Telithromycin wird sowohl durch CYP450-Isoenzyme als auch durch Nicht-CYP-Enzyme metabolisiert. Das hauptsächlich am Metabolismus von Telithromycin beteiligte CYP450-Isoenzm ist CYP3A4. Telithromycin ist ein Inhibitor von CYP3A4 und CYP2D6, hat aber nur begrenzte Wirkung auf CYP1A, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 und 2E1.
  • Ausscheidung: Nach oraler Gabe von radioaktiv markiertem Telithromycin werden 76% der Radioaktivität in den Fäzes und 17% im Urin wiedergefunden. Ungefähr ein Drittel von Telithromycin wird unverändert ausgeschieden; 20% in den Fäzes und 12% im Urin. Telithromycin zeigt eine moderat nicht-lineare Pharmakokinetik. Mit steigender Dosis nimmt die nicht-renale Clearance ab. Die vorherrschende Halbwertszeit von Telithromycin bei einer Dosis von 800 mg einmal täglich beträgt 2 bis 3 h, und die terminale Halbwertszeit liegt bei ca. 10 h.
  • Niereninsuffizienz: Im Vergleich zu gesunden Probanden lagen bei Patienten mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz die mittleren Cmax- und AUC-Werte im Schnitt um 37 bis 38% bzw. um 41 bis 52% höher. Die interindividuelle Streuung war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer, dennoch blieb die Wirkstoffkonzentration im Plasma im gut verträglichen Bereich.
  • Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit leicht bis stark eingeschränkter Leberfunktion war die AUC von Telithromycin unbeeinflusst. Die Cmax nahm um 20% ab. Der Talspiegel stieg auf das 2-fache und die Halbwertszeit um 20 bis 40% an. Telithromycin muss bei Patienten mit Leberinsuffizienz vorsichtig eingesetzt werden.
  • Gesunde ältere Probanden: Bei älteren Menschen über 65 Jahren (im Median 75 Jahre) waren die maximalen Plasmakonzentrationen und die AUC von Telithromycin im Vergleich zu jungen erwachsenen Probanden etwa 2-fach erhöht. Diese pharmakokinetischen Veränderungen erfordern jedoch keine Dosisanpassung.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die empfohlene Dosis beträgt 800 mg einmal täglich, d. h. einmal täglich zwei Tabletten zu je 400 mg. Die Tabletten werden unzerkaut mit ausreichend Wasser geschluckt. Die Tabletten können zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon eingenommen werden.

Je nach Indikation gilt folgendes Behandlungsschema bei Patienten ab 18 Jahren:

  • Ambulant erworbene Pneumonie: einmal täglich 800 mg über 7 bis 10 Tage.
  • Akute Exazerbation einer chronischen Bronchitis, akute Sinusitis, Tonsillitis/Pharyngitis, verursacht durch beta-hämolysierende A-Streptokokken: einmal täglich 800 mg über 5 Tage.
  • Bei älteren Patienten: Bei älteren Patienten ist allein aufgrund des Alters keine Dosisanpassung erforderlich.
  • Bei Kindern: Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Telithromycin bei Kindern unter 12 Jahren wurde bisher nicht untersucht.
  • Eingeschränkte Nierenfunktion: Es ist keine Dosisanpassung bei Patienten mit leicht oder mäßig eingeschränkter Nierenfunktion erforderlich. Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min) wird die Dosis halbiert.
  • Bei Hämodialysepatienten werden die Tabletten am Tag der Dialyse nach der Dialyse-Behandlung eingenommen.
  • Eingeschränkte Leberfunktion: Es ist keine Dosisanpassung bei Patienten mit leicht, mäßig oder stark eingeschränkter Leberfunktion erforderlich, außer die Nierenfunktion ist ebenfalls stark eingeschränkt.

Kontraindikationen

  • Die gleichzeitige Anwendung von Telithromycin und einem der folgenden Arzneistoffe ist kontraindiziert: Cisaprid, Mutterkornalkaloide (wie Ergotamin und Dihydroergotamin), Pimozid, Astemizol und Terfenadin. Telithromycin darf ebenfalls nicht gleichzeitig mit Simvastatin, Atorvastatin und Lovastatin eingenommen werden. Die Behandlung mit diesen Arzneimitteln muss während der Einnahme von Telithromycin unterbrochen werden.
  • Telithromycin ist kontraindiziert bei Patienten mit angeborenem QT-Syndrom in der Anamnese oder Familienanamnese (sofern nicht durch EKG ausgeschlossen) und bei Patienten mit bekannter, erworbener QT-Intervallverlängerung.

Unerwünschte Wirkungen

Bei 2461 Patienten, die in klinischen Prüfungen der Phase III mit Telithromycin behandelt wurden, traten folgende Nebenwirkungen auf, die möglicherweise oder wahrscheinlich durch Telithromycin bedingt waren (Einteilung der Nebenwirkungen: sehr häufig [>10% der Patienten], häufig [1 bis 10%]; gelegentlich [0,1 bis 1%], selten [0,01 bis 0,1%]):

  • Gastrointestinale Beschwerden: sehr häufig: Diarrhö; häufig: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen; gelegentlich: Verstopfung, Appetitlosigkeit, orale Candida-Infektionen, Stomatitis
  • Funktionsstörungen der Leber und Galle: häufig: Anstieg der Leberenzyme (AST, ALT, alkalische Phosphatase); selten: cholestatischer Ikterus
  • Störungen des Nervensystems: häufig: Schwindel, Kopfschmerzen; gelegentlich: Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Nervosität; selten: Parästhesien
  • Störungen des Blutes und des Lymphsystems: gelegentlich: Eosinophilie
  • Augenleiden, Sinnesorgane: häufig: Geschmacksstörungen; gelegentlich: verschwommenes Sehen
  • Funktionsstörungen der Fortpflanzungsorgane: häufig: Vaginalmykose
  • Funktionsstörungen der Haut: gelegentlich: Rash, Urtikaria, Juckreiz; selten: Ekzeme
  • Funktionsstörungen des Herzens und der Gefäße: gelegentlich: Flush, Palpitationen; selten: Vorhofarrhythmie, Hypotonie, Bradykardie

Wechselwirkungen

Telithromycin ist ein Inhibitor von CYP3A4 und in vitro auch von CYP2D6. Das Ausmaß der Hemmung ist für verschiedene CYP3A4-Substrate schwer einzuschätzen.

  • Telithromycin erhöht vermutlich die Plasmaspiegel von Cisaprid, Pimozid, Astemizol und Terfenadin. Dies könnte zu QT-Verlängerung und kardialen Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie, Kammerflimmern und Torsades de Pointes, führen. Deshalb ist die gleichzeitige Gabe von Telithromycin und einer dieser Substanzen kontraindiziert. Vorsicht ist geboten, wenn Telithromycin an Patienten verabreicht wird, die andere Arzneimittel anwenden, die möglicherweise die QT-Zeit verlängern.
  • Abgeleitet aus Erfahrungen mit Erythromycin A und Josamycin könnte die gleichzeitige Anwendung von Telithromycin und Mutterkornalkaloid-Derivaten zu starken Vasokonstriktionen („Ergotismus“) mit möglichen Nekrosen der Extremitäten führen. Die gleichzeitige Gabe ist kontraindiziert
  • Statine. Telithromycin darf nicht gleichzeitig mit Simvastatin, Atorvastatin oder Lovastatin angewendet werden. Die Behandlung mit diesen Substanzen sollte während der Anwendung von Telithromycin unterbrochen werden.
  • Benzodiazepine. Die gleichzeitige orale Anwendung von Midazolam und Telithromycin muss vermieden werden. Die Dosis von Midazolam bei intravenöser Gabe sollte nötigenfalls angepasst und der Patient überwacht werden. Die gleichen Vorsichtsmaßnahmen gelten auch für andere Benzodiazepine, die durch CYP3A4 metabolisiert werden (besonders Triazolam und in eingeschränktem Maße Alprazolam). Bei jenen Benzodiazepinen, die nicht durch CYP3A4 metabolisiert werden (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam), ist eine Interaktion mit Telithromycin unwahrscheinlich.
  • Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus. Wegen seiner Hemmwirkung auf CYP3A4 kann Telithromycin die Blutspiegel dieser CYP3A4-Substrate erhöhen. Nach Beginn der Behandlung mit Telithromycin bei Patienten, die bereits eine dieser immunsuppressiven Substanzen erhalten, müssen deshalb die Spiegel von Ciclosporin, Tacrolimus und Sirolimus sorgfältig überwacht und nötigenfalls die Dosis erniedrigt werden. Nach Absetzen der Telithromycin-Behandlung müssen die Spiegel von Ciclosporin, Tacrolimus oder Sirolimus sorgfältig überwacht und deren Dosis nötigenfalls erhöht werden.
  • Theophyllin. Um gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit und Erbrechen zu vermeiden, sollte die Gabe beider Arzneimittel mit einem Abstand von einer Stunde erfolgen.
  • Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Induktoren (wie Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Johanniskraut) könnte zu einer deutlichen Reduktion der Plasmaspiegel von Telithromycin und zu einem Wirkungsverlust führen. Die Induktion bildet sich kontinuierlich innerhalb von zwei Wochen nach Absetzen der Behandlung mit CYP3A4-Induktoren zurück. Während und bis zu 2 Wochen nach der Behandlung mit CYP3A4-Induktoren muss die Anwendung von Telithromycin vermieden werden. %Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
  • Da Telithromycin, wie die Makrolide, möglicherweise die QT-Zeit verlängert, muss es vorsichtig angewendet werden bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, bekannten ventrikulären Arrhythmien, nicht ausgeglichener Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, Bradykardie (< 50 Schlägen/min) oder bei gleichzeitiger Anwendung von anderen Substanzen, die die QT-Zeit verlängern, oder starken CYP3A4-Inhibitoren wie z. B. Protease-Hemmern und Ketoconazol.
  • Ketek® enthält Lactose. Patienten mit einer selten vorkommenden, angeborenen Galactose-Intoleranz, einem Lactase-Mangel oder einer Glucose-GalactoseMalabsorption dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das mögliche Risiko für Menschen ist unbekannt. Telithromycin darf deshalb nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies nicht klar erforderlich ist.

Bei Tieren tritt Telithromycin in die Muttermilch über. Die Konzentrationen liegen etwa 5-mal höher als im mütterlichen Plasma. Entsprechende Daten für Menschen liegen nicht vor. Telithromycin darf deshalb von stillenden Müttern nicht eingenommen werden.

Handelspräparat Ketek® 400 mg 

Hersteller

Einführungsdatum

Zusammensetzung

Eine Filmtablette enthält 400 mg Telithromycin.

Hilfsstoffe:

Tablettenkern: Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Povidon K25, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Lactose-Monohydrat

Packungsgrößen, Preise, PZN

10 Filmtabletten, EUR 39,70, PZN 1305776;
14 Filmtabletten, EUR 52,70, PZN 1305813,
20 Filmtabletten, EUR 74,59, PZN 1305836

Indikation

Leichte bis mittelschwere ambulant erworbene Pneumonie; akute Exazerbation einer chronischen Bronchitis; akute Sinusitis; Tonsillitis/Pharyngitis, verursacht durch betahämolysierende A-Streptokokken, alternativ zu BetalactamAntibiotika.

Dosierung

800 mg einmal täglich (2 Tabletten zu je 400 mg)

Kontraindikationen

Die gleichzeitige Anwendung von Telithromycin und einem der folgenden Arzneistoffe: Cisaprid, Mutterkornalkaloide (wie Ergotamin und Dihydroergotamin), Pimozid, Astemizol, Terfenadin. Simvastatin, Atorvastatin und Lovastatin Patienten mit angeborenem QT-Syndrom und Patienten mit bekannter, erworbener QT-Intervallverlängerung.

Unerwünschte Wirkungen

Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen; Anstieg der Leber-enzyme; Schwindel, Kopfschmerzen; Geschmacksstörungen; Vaginalmykose

Wechselwirkungen

Während und bis zu 2 Wochen nach der Behandlung mit CYP3A4-Induktoren (wie z. B. Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Johanniskraut) sollte die Behandlung mit Telithromycin vermieden werden. Telithromycin ist ein CYP3A4-Inhibitor und darf während einer Behandlung mit anderen Arzneimitteln, die durch CYP3A4 metabolisiert werden, nur unter besonderen Umständen angewendet werden. Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Behandlung mit CYP2D6-Substraten.

Warnhinweise, Vorsichtsmaßnahme

Da Telithromycin möglicherweise die QT-Zeit verlängert, muss es vorsichtig angewendet werden bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, bekannten ventrikulären Arrhythmien, nicht ausgeglichener Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, Bradykardie (< 50 Schlägen/min) oder bei gleichzeitiger Anwendung von anderen Substanzen, die die QT-Zeit verlängern.

 

Literatur

Barman Balfour, J. A., et al.: Telithromycin. Drugs 61 (6), 815 - 829 (2001). Bryskier, A., et al.: Ketolide: novel antibacterial agent designed to overcome erythromycin A resistance. Inf. Dis. Ther. 23, 79 - 102 (2000). Davies, T. A., et al.: In vitro development of resistance to telithromycin (HMR 3647), four macrolides, clindamycin, and pristinamycin in streptococcus pneumoniae. Antimicrob. Agents Chemother. 44 (2), 414 - 417 (2000). Khair, O. A., et al.: Lung concentrations of telithromycin after oral dosing. J. Antimicrob. Chemotherap. 47, 837 - 840 (2001).

Yassin, H. M., L. L. Dever: Telithromycin: a new ketolide antimicrobial for treatment of respiratory tract infections. Exp. Opin. Invest. Drugs 10 (2), 353 - 367 (2001).

 

Kurz zusammengefasst 

Mit Telithromycin (Ketek®) steht jetzt der erste Vertreter der Ketolide zur Verfügung. Telithromycin ist ein semisynthetisches Erythromycin-A-Derivat. Ketolide weisen im Vergleich zu den Makroliden zwei strukturelle Unterschiede auf: So steht in Position 3 des Makrolid-Ringsystems eine Ketogruppe an Stelle der l-Cladinose, daher der Name Ketolide. Durch diese Modifizierung ist die neue Substanz sehr säurestabil und wirkt außerdem stärker gegen Erreger mit Resistenzen gegen Makrolide und Penicilline. Eine Carbamat-Seitenkette in Position 11 und 12 sorgt dafür, dass die Affinität von Telithromycin zu seinen Bindungsstellen an den Erregerribosomen und seine antimikrobielle Aktivität deutlich verstärkt werden.

Telithromycin ist zur Behandlung der leichten bis mittelschweren ambulant erworbenen Pneumonie, bei akuten Exazerbationen einer chronischen Bronchitis, bei akuter Sinusitis sowie Tonsillitis und Pharyngitis zugelassen. Es wirkt gegen die häufigsten typischen und atypischen Erreger von Atemwegsinfektionen, einschließlich der gegen gängige Antibiotika resistenten Bakterien. Mit einer Dosierung von 800 mg einmal täglich über 5 Tage können die akute Sinusitis, Tonsillitis/Pharyngitis und die akute Exazerbation einer chronischen Bronchitis zuverlässig geheilt werden, ohne dass zusätzliche Therapien nötig sind. Für die Tonsillitis/Pharyngitis kann Telithromycin bereits ab dem Lebensalter von 12 Jahren als Alternative zu Beta-Lactamantibiotika eingesetzt werden. Ambulant erworbene Pneumonien werden mit einer einmal täglichen Gabe von 800 mg über 7 bis 10 Tage behandelt.

Telithromycin reichert sich in den Geweben der Atemwege wesentlich stärker an als im Serum. In den Alveolar-Makrophagen, dem Lebensraum der intrazellulären Keime, wurden sogar bis zu 180-fach höhere Konzentrationen als im Plasma nachgewiesen. Wegen seiner günstigen Pharmakokinetik erfasst Telithromycin auch die schwer angreifbaren atypischen intrazellulären Erreger, wie Legionellen, Chlamydien oder Mycoplasmen.

Die terminale Halbwertszeit ist mit 10 Stunden relativ lang, sodass eine einmal tägliche Gabe gerechtfertigt ist.

Die Substanz wird überwiegend hepatisch über das Cytochtom-P450-System metabolisiert und innerhalb von drei Tagen aus dem Körper eliminiert. Wegen eines gemeinsamen Metabolisierungsweges über das CYP450-Enzymsystem können sich die Serumspiegel bei anderen Arzneimitteln, die über CYP450 metabolisiert werden, erhöhen. Dazu gehören Mutterkornalkaloide, Pimozid, Terfenadin, Statine und Midazolam.

In allen klinischen Studien erwies sich Telithromycin als ebenso gut verträglich wie das jeweilige Vergleichsantibiotikum. Als hauptsächliche Nebenwirkungen traten leichte gastrointestinale Beschwerden wie Diarrhö, Übelkeit und Bauchschmerzen auf.

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