Dexibuprofen
Dexibuprofen
ATC-Code
M: Muskel- und Skelettsystem
M01: Antiphlogistika und Antirheumatika
M01A: Nichtsteroidale Antiphlogistika und Antirheumatika
M01AE: Propionsäure-Derivate
M01AE14: Dexibuprofen
Wirkungsmechanismus
Wie Ibuprofen wirkt Dexibuprofen über eine Hemmung der Prostaglandinsynthese.
Pharmakokinetik
Dexibuprofen wird zum größten Teil im Dünndarm resorbiert. Nahrung verzögert den Zeitraum bis zum Erreichen maximaler Plasmakonzentrationen von 2,1 Stunden auf 2,8 Stunden, beeinflusst aber das Ausmaß der Resorption nicht. Nach hepatischer Metabolisierung (Hydroxylierung, Carboxylierung) werden die pharmakologisch unwirksamen Metaboliten vollständig eliminiert, zu 90% renal, aber auch biliär. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1,8 bis 3,5 Stunden, die Plasmaproteinbindung etwa 99%. Maximale Plasmaspiegel werden etwa 2 Stunden nach oraler Einnahme erzielt.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Die Dosis sollte individuell nach dem Schweregrad der Erkrankung und den Beschwerden des Patienten angepasst werden. Zu Beginn der Behandlung wird eine Dexibuprofen-Dosis empfohlen, die der halben Dosis vom Ibuprofen-Razemat entspricht. Die übliche Dosierung liegt bei 600 mg bis 900 mg Dexibuprofen täglich, verteilt auf bis zu drei Einzeldosen. Die maximale Einzeldosis von 400 mg Dexibuprofen sollte nicht überschritten werden. Die Tagesmaximaldosis kann bei Patienten mit akuten Zuständen oder bei Exazerbationen kurzzeitig auf 1200 mg Dexibuprofen erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 1200 mg. Bei Dysmenorrhö liegt die Dosierung im Allgemeinen bei 600 mg bis 900 mg Dexibuprofen täglich, verteilt auf bis zu drei Einzeldosen. Die maximale Einzeldosis beträgt 300 mg, die maximale Tagesdosis 900 mg.
Zur Behandlung leichter bis mäßig starker Schmerzen wird eine Anfangsdosis von 200 mg Dexibuprofen und eine Tagesdosis von 600 mg Dexibuprofen empfohlen.
Kontraindikationen
Dexibuprofen darf nicht angewendet werden bei:
- Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen Dexibuprofen, gegen andere NSAR oder gegen einen der Hilfsstoffe des Arzneimittels. Patienten, bei denen bekannt ist, dass Stoffe mit ähnlicher Wirkung (z. B. Acetylsalicylsäure oder andere NSAR) Bronchospasmen, akute Rhinitis, besonders beim Vorliegen von Nasenpolypen, Urtikaria, oder angioneurotische Ödeme auslösen. Patienten mit gastrointestinalen Ulzera bzw. Ulkusverdacht oder Patienten mit gastrointestinalen Ulzera in der Anamnese. Patienten mit gastrointestinalen Blutungen, anderen aktiven Blutungen oder Blutungsstörungen. Patienten mit Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR < 30 ml/min). Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.
- Patienten mit hämorrhagischer Diathese oder anderen Koagulationsstörungen oder Patienten, die mit Antikoagulanzien behandelt werden.
- Schwangerschaft.
Unerwünschte Wirkungen
Die klinische Erfahrung hat gezeigt, dass das Risiko von Nebenwirkungen durch Dexibuprofen mit denen von razemischem Ibuprofen vergleichbar ist. Am häufigsten treten gastrointestinale Nebenwirkungen auf.
Wechselwirkungen
Auch die Wechselwirkungen von Dexibuprofen entsprechen denen von razemischem Ibuprofen und anderen NSAR. Im Allgemeinen sollten NSAR nur mit Vorsicht mit Arzneimitteln kombiniert werden, die das Risiko gastrointestinaler Ulzerationen, gastrointestinaler Blutungen oder einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion erhöhen.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Vorsicht ist geboten bei Patienten, die für die gastrointestinalen Nebenwirkungen von NSAR (hierzu gehört Dexibuprofen) prädisponiert sind (weitere Hinweise siehe auch unter "Päparateinformation").
Schwangerschaft und Stillzeit
Obwohl im Tierversuch keine teratogenen Effekte beobachtet wurden, sollte die Anwendung während der Schwangerschaft vermieden werden. Insbesondere im dritten Trimenon einer Schwangerschaft sind NSAR kontraindiziert, da sie zur Wehenhemmung und zur Verzögerung der Geburt führen können. Sie können einen vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus bewirken, was zu pulmonaler Hypertonie und respiratorischer Insuffizienz beim Neugeborenen führt. NSAR können die fetale Plättchenfunktion vermindern und die fetale Nierenfunktion hemmen, was einen Mangel an Fruchtwasser und neonatale Anurie zur Folge hat. Beim Menschen geht razemisches Ibuprofen nur zu einem unbedeutenden oder sehr geringen Teil in die Muttermilch über.
Handelspräparat Deltaran®
Hersteller
Einführungsdatum
Zusammensetzung
1 Filmtablette enthält 200, 300 bzw. 400 mg Dexibuprofen.
Hilfsstoffe:
Tablettenkern: Hypromellose, mikrokristalline Cellulose, Carmellose-Calcium, hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum.
Filmüberzug: Hypromellose, Triacetin, Macrogol 6000, Talkum, Titandioxid (E 171)
Packungsgrößen, Preise, PZN
20 Filmtabletten, EUR 14,01, PZN 1539267;
50 Filmtabletten, EUR 29,35, PZN 1539273;
100 Filmtabletten, EUR 49,57, PZN 1539296.
Indikation
Zur Anwendung als entzündungshemmendes und schmerzstillendes Arzneimittel
Dosierung
Übliche Dosierung: 600 bis 900 mg Dexibuprofen täglich, verteilt auf bis zu drei Einzeldosen, maximale Einzeldosis 400 mg Dexibuprofen. Die maximale Tagesdosis beträgt 1200 mg, bei Dysmenorrhö 900 mg.
Kontraindikationen
Patienten, bei denen bekannt ist, dass Stoffe mit ähnlicher Wirkung (z. B. Acetylsalicylsäure oder andere NSAR) Bronchospasmen, akute Rhinitis, besonders beim Vorliegen von Nasenpolypen, Urtikaria, oder angioneurotische Ödeme auslösen. Gastrointestinale Ulzera bzw. Ulkusverdacht oder Patienten mit gastrointestinalen Ulzera in der Anamnese. Patienten mit gastrointestinalen Blutungen, anderen aktiven Blutungen oder Blutungsstörungen. Patienten mit Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung. Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. Patienten mit hämorrhagischer Diathese oder anderen Koagulationsstörungen oder Patienten, die mit Antikoagulanzien behandelt werden. Schwangerschaft.
Unerwünschte Wirkungen
Die Nebenwirkungen von Dexibuprofen sind mit denen von razemischem Ibuprofen vergleichbar. Die wichtigsten Nebenwirkungen sind, wie bei Ibuprofen, Dyspepsie, Diarrhö, gastrointestinale Ulzera und Blutungen, Hautausschlag, Müdigkeit oder Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit und Schwindel.
Wechselwirkungen
Die Wechselwirkungen von Dexibuprofen entsprechen denen von razemischem Ibuprofen und anderen NSAR. Im Allgemeinen sollten NSAR nur mit Vorsicht mit Arzneimitteln kombiniert werden, die das Risiko gastrointestinaler Ulzerationen, gastrointestinaler Blutungen oder einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion erhöhen.
Warnhinweise, Vorsichtsmaßnahme
Vorsicht ist geboten bei Patienten, die für die gastrointestinalen Nebenwirkungen von NSAR prädisponiert sind. Wie bei anderen NSAR können allergische Reaktionen (auch anaphylaktische bzw. anaphylaktoide) ohne vorherige Wirkstoff-Exposition auftreten. Wie andere Prostaglandinsynthese-Hemmer kann Dexibuprofen Nebenwirkungen im renalen System verursachen und eine vorübergehende leichte Erhöhung einiger Leberwerte und einen signifikanten Anstieg der Werte für SGOT und SGPT bewirken. So wie andere NSAR kann Dexibuprofen die Thrombozytenaggregation reversibel hemmen und die Blutungszeit verlängern.
Kurz zusammengefasst
Dexibuprofen (= S(+)-Ibuprofen, Deltaran®) ist das pharmakologisch aktive Enantiomer des razemischen Ibuprofens und ist wie dieses ein nichtsteroidales Antiphlogistikum (NSAR) mit antiinflammatorischen und analgetischen Eigenschaften. Der Wirkmechanismus beruht wie bei Ibuprofen auf einer Hemmung der Prostaglandinsynthese.
Dexibuprofen ist zur symptomatische Behandlung von Schmerzen und Entzündungen bei Reizzuständen degenerativer Gelenkerkrankungen (aktivierte Arthrosen), zur symptomatischen Behandlung leichter bis mäßig starker Schmerzen, wie Schmerzen des Bewegungsapparates, und zur symptomatischen Behandlung akuter Schmerzen bei primärer Dysmenorrhö indiziert.
Zur Behandlung leichter bis mäßig starker Schmerzen wird eine Anfangsdosis von 200 mg Dexibuprofen und eine Tagesdosis von 600 mg Dexibuprofen empfohlen. Die übliche Dosierung liegt bei 600 bis 900 mg Dexibuprofen täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 1200 mg, bei Dysmenorrhö 900 mg. In den empfohlenen Dosierungen ist Dexibuprofen gleich wirksam ist wie razemisches Ibuprofen. Neben- und Wechselwirkungen sowie Kontraindikationen entsprechen denen von Ibuprofen.