Desloratadin
Desloratadin
ATC-Code
R: Respirationstrakt
R06: Antihistaminika zur systemischen Anwendung
R06A: Antihistaminika zur systemischen Anwendung
R06AX: Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung
R06AX27: Desloratadin
Wirkungsmechanismus
Desloratadin ist ein nicht sedierender, langwirksamer Histamin-Antagonist mit einer selektiven, peripheren H1-Rezeptor-antagonistischen Aktivität. Nach peroraler Applikation hemmt Desloratadin selektiv die peripheren HistaminH1-Rezeptoren und tritt allenfalls geringfügig in das zentrale Nervensystem über.
In vitro zeigt Desloratadin eine 158-fach höhere Affinität zu den H1-Rezeptoren als Loratadin. Als Folge wird neben der Histamin-Freisetzung auch die Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin-3, -4, -6, -8 und -13 sowie die Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin aus Endothelzellen gehemmt.
Pharmakokinetik
Desloratadin wird gut resorbiert und ist innerhalb von 30 Minuten nach der Verabreichung im Plasma nachweisbar, Plasmaspitzenkonzentrationen werden nach ungefähr 3 Stunden erreicht. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 27 Stunden, sodass eine einmal tägliche Anwendung ausreicht. Desloratadin bindet mäßig (83 - 87%) an Plasmaproteine.
Es wird durch CYP3A4 metabolisiert. Dadurch ist grundsätzlich die Möglichkeit einer Erhöhung der Plasmaspiegel durch konkurrierende Substanzen wie z. B. Makrolide gegeben. Allerdings kann Desloratadin auch alternativ über CYP2S6 abgebaut werden, sodass die Gefahr von Interaktionen gering ist. Desloratadin geht, wie erwähnt, nur in geringem Umfang in das zentrale Nervensystem über, sodass es nicht sedierend wirkt.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Eine Tablette (5 mg) einmal täglich
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber dem arzneilich wirksamen Bestandteil, einem der sonstigen Bestandteile oder Loratadin.
Unerwünschte Wirkungen
Die wichtigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Mundtrockenheit und Müdigkeit. Desloratadin beeinflusst den Herzrhythmus nicht, die QT-Intervalle werden nicht verändert.
Wechselwirkungen
Klinisch relevante Wechselwirkungen wurden bisher nicht festgestellt. Die Wirkung von Alkohol wird nicht verstärkt.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Desloratadin bei Kindern unter 12 Jahren wurden bisher nicht nachgewiesen.
Bei schwerer Niereninsuffizienz sollte Desloratadin nur mit Vorsicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Zur Anwendung von Desloratadin in der Schwangerschaft liegen keine Daten vor, deshalb sollte die Substanz in der Schwangerschaft nicht eingesetzt werden. Im Tierversuch traten allerdings keine teratogenen und mutagenen Wirkungen auf.
Da Desloratadin in die Muttermilch ausgeschieden wird, wird die Anwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.
Handelspräparat Aerius®
Hersteller
Einführungsdatum
Zusammensetzung
Jede Tablette enthält 5 mg Desloratadin.
Hilfsstoffe:
Tablettenkern: Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Talkum.
Tablettenüberzug: farbiger Film (enthält Lactose-Monohydrat, Hypromellose, Titandioxid, Macrogol 400, Indigotin [E 132]), farbloser Film (enthält Hypromellose, Macrogol 400), Carnaubawachs, gebleichtes Wachs.
Packungsgrößen, Preise, PZN
5 Tabletten (N1), DM 7,99, PZN 1540158;
20 Tabletten (N1), DM 31,51, PZN 1540164;
50 Tabletten (N2), DM 73,93, PZN 1540170;
100 Tabletten (N3), DM 136,18, PZN 1540187
Indikation
Zur oralen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis
Dosierung
Eine Tablette (5 mg) einmal täglich
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegen Desloratadin, Loratadin oder einen der Hilfsstoffe.
Unerwünschte Wirkungen
Kopfschmerzen, selten Mundtrockenheit und Müdigkeit
Warnhinweise, Vorsichtsmaßnahme
Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Desloratadin bei Kindern unter 12 Jahren wurden bisher nicht nachgewiesen.
Bei schwerer Niereninsuffizienz sollte Desloratadin nur mit Vorsicht angewendet werden.
Kurz zusammengefasst
Das neue H1-Antihistaminikum Desloratadin (Aerius®) ist der wirksame Hauptmetabolit von Loratadin. Er ist zur oralen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis zugelassen.
Desloratadin (Descarboxyethoxy-Loratadin) ist der wirksame Hauptmetabolit von Loratadin. Dem neuen Wirkstoff fehlt lediglich der Substituent am Stickstoff des Piperidin-Rings. Desloratadin wirkt wie Loratadin, besitzt jedoch eine etwa 2,5- bis 4-fach stärkere Wirksamkeit.Desloratadin
Desloratadin (Aerius®) ist der aktive Hauptmetabolit des H1-RezeptorAntagonisten Loratadin (Lisino®). Wie Loratadin ist der neue Wirkstoff zur oralen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis zugelassen. In klinischen Studien wurden keine anticholinergen und sedierenden Nebenwirkungen beobachtet. Der Vorteil von Desloratadin gegenüber Loratadin ist eine 158-fach höhere Affinität zu den H1-Rezeptoren und eine längere Halbwertszeit (17 bis 24 Stunden im Vergleich zu 8 bis 14 Stunden für Loratadin). Deshalb reicht die halbe Dosis (5 mg einmal täglich) aus. Klinische Vergleichsstudien der beiden Substanzen sind nicht veröffentlicht. Zeitgleich mit der Einführung von Desloratadin stoppt Essex-Pharma die Produktion der rezeptfreien Lisino®-Tabletten. Mit diesem Schritt wird die bezugnehmende Zulassung von Generika behindert, denn Mitte des Jahres läuft der Patentschutz für Loratadin ab.