Levodropropizin
Levodropropizin
ATC-Code
R: Respirationstrakt
R05: Husten- und Erkältungsmittel
R05D: Antitussiva, exkl. Kombinationen mit Expektoranzien
R05DB: Andere Antitussiva
R05DB27: Levodropropizin
Wirkungsmechanismus
Levodropropizin ist ein durch stereospezifische Synthese hergestelltes Molekül. Seine hustenhemmende Wirkung ist vorwiegend peripherer Art und kommt durch Einwirken auf den Tracheobronchialbaum zustande.
Pharmakokinetik
Beim Menschen wird Levodropropizin nach oraler Verabreichung rasch aufgenommen und im Organismus verteilt. Die perorale Bioverfügbarkeit beträgt mehr als 75 %. Die Bindung an menschliche Plasmaproteine ist unerheblich (11 - 14 %). Die Halbwertszeit liegt bei 1 bis 2 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend über den Urin. Das Präparat wird sowohl in nicht modifizierter Form als auch in Form von Metaboliten ausgeschieden, wie zum Beispiel als konjugiertes Levodropropizin sowie als freies und konjugiertes p-HydroxyLevodropropizin. Die Ausscheidung der Substanz und ihrer Metaboliten über den Urin beläuft sich im Zeitraum von 48 Stunden auf etwa 35 % der verabreichten Dosis.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre nehmen als Einzeldosis 1 vollen Messbecher oral (entsprechend 10 ml Sirup). Diese Einzeldosis kann bis zu dreimal am Tag eingenommen werden. Es müssen mindestens sechs Stunden bis zur nächsten Einnahme vergangen sein.
Kinder zwischen 2 und 12 Jahren erhalten in der Regel als Tagesgesamtdosis 0,5 ml Sirup pro kg Körpergewicht (entsprechend 3 mg Levodropropizin/kg KG), aufgeteilt auf drei Einzelgaben mit mindestens 6 Stunden Abstand. In besonders begründeten Fällen kann vom Arzt die Tagesgesamtdosis auf 1 ml Sirup pro kg Körpergewicht erhöht werden.
Das Präparat sollte zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden, da die Auswirkungen einer gleichzeitigen Nahrungsaufnahme noch ungeklärt sind. Die Anwendung sollte bis zum Verschwinden des Hustens bzw. nach Anweisung des Arztes erfolgen, längstens jedoch 7 Tage. Sollten die Symptome nach diesem Zeitraum nicht abgeklungen sein, ist das Präparat abzusetzen und ein Arzt aufzusuchen.
Kontraindikationen
Levodropropizin darf nicht angewendet werden bei:
- bekannter oder möglicher Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff,
- produktivem Husten (Husten mit Auswurf),
- verminderter mukoziliärer Funktion (Kartagener-Syndrom, Ziliendyskinesie),
- stark eingeschränkter Leberfunktion sowie
- Kindern unter 2 Jahren. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte Levodropropizin nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses eingesetzt werden. Bei älteren Patienten ist Levodropropizin vorsichtig zu dosieren. Das Arzneimittel ist aufgrund der enthaltenen Saccharose ungeeignet für Personen mit Fructose-Unverträglichkeit (hereditärer Fructoseintoleranz) sowie bei Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharose-Isomaltose-Mangel.
Unerwünschte Wirkungen
Folgende Nebenwirkungen treten gelegentlich auf:
Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Verdauungsstörungen, Durchfall.
Zentralnervensystem: Mattigkeit, Schwäche, Schläfrigkeit, Bewusstseinstrübungen, Benommenheit (Sopor), Schwindel, Kopfschmerz.
Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen.
In sehr seltenen Fällen sind allergische Hautreaktionen beobachtet worden. Levodropropizin kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.
Wechselwirkungen
Besonders bei empfindlichen Patienten ist bei gleichzeitiger Einnahme von sedierenden Arzneimitteln Vorsicht geboten.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Aufgrund des Gehaltes an Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat kann bei Anwendung von Levodropropizin Urtikaria (Nesselsucht) auftreten. Möglich sind auch allergische Spätreaktionen wie z. B. Kontaktdermatitis. Selten sind Sofortreaktionen mit Urtikaria und Bronchospasmus (Bronchialkrampf).
Schwangerschaft und Stillzeit
Da Levodropropizin im Tierversuch die Plazentaschranke überwindet und auch in der Muttermilch nachgewiesen wurde, darf die Substanz während Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.
Handelspräparat Levopront®
Hersteller
Einführungsdatum
Zusammensetzung
10 ml Sirup enthalten 60 mg Levodropropizin.
Sonstige Bestandteile
Methyl-4-Hydroxybenzoat, Propyl-4-Hydroxybenzoat (Parabene), Saccharose, Citronensäure-Monohydrat, Natriumhydroxid, Lakritzaroma, gereinigtes Wasser
Packungsgrößen, Preise, PZN
60 ml, DM 14,00, PZN 1498077;
120 ml, DM 24,99, PZN 1498108
Indikation
Zur symptomatischen Therapie des Reizhustens (unproduktiven Hustens)
Dosierung
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: 1 voller Messbecher (entsprechend 10 ml Sirup) als Einzeldosis bis zu dreimal am Tag. Kinder zwischen 2 und 12 Jahren: Tagesgesamtdosis 0,5 ml Sirup pro kg Körpergewicht (entsprechend 3 mg Levodropropizin/kg KG), aufgeteilt in drei Einzelgaben mit mindestens 6 Stunden Abstand.
Kontraindikationen
Produktiver Husten (Husten mit Auswurf), verminderte mukoziliäre Funktion (Kartagener-Syndrom, Ziliendyskinesie), stark eingeschränkte Leberfunktion, Kinder unter 2 Jahren, Schwangerschaft und Stillzeit
Unerwünschte Wirkungen
Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Verdauungsstörungen, Durchfall.
Zentralnervensystem: Mattigkeit, Schwäche, Schläfrigkeit, Bewusstseinstrübungen, Benommenheit (Sopor), Schwindel, Kopfschmerz.
Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen.
Sehr selten allergische Hautreaktionen.
Wechselwirkungen
Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme von sedierenden Arzneimitteln und Alkohol
Warnhinweise, Vorsichtsmaßnahme
Aufgrund des Gehaltes an Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat kann bei Anwendung dieses Arzneimittels Urtikaria (Nesselsucht) auftreten. Möglich sind auch allergische Spätreaktionen wie Kontaktdermatitis. Selten sind Sofortreaktionen mit Urtikaria und Bronchospasmus (Bronchialkrampf).
Kurz zusammengefasst
Das Antitussivum Levodropropizin (Levopront®) ist das S-Enantiomer von Dropropizin, das bereits seit langem als Antitussivum im Handel ist. Es wird bei Reizhusten eingesetzt.Levodropropizin
Das Antitussivum Levodropropizin ist das S-Enantiomer von Dropropizin, das bereits seit langem als Antitussivum im Handel ist. Es wird bei Reizhusten eingesetzt und wirkt peripher auf den Tracheobronchialbaum. Die empfohlene Erwachsenendosierung entspricht mit 180 mg täglich der des Razemats. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme beträgt mehr als 75%. Die Bindung an menschliche Plasmaproteine ist unerheblich (11 - 14 %). Die Halbwertszeit liegt bei 1 bis 2 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend über den Urin. Das Präparat wird sowohl in nicht modifizierter Form als auch in Form von Metaboliten ausgeschieden. Wirkung und Nebenwirkungen entsprechen denen von Dropropizin. Dazu gehören Mattigkeit, Schwäche, Schläfrigkeit, Bewusstseinstrübungen, Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerz und Herzklopfen. Insbesondere zusammen mit Alkohol kann das Reaktionsvermögen beeinträchtigt werden.