Esomeprazol
Esomeprazol
ATC-Code
A: Alimentäres System und Stoffwechsel
A02: Mittel bei Säure bedingten Erkrankungen
A02B: Mittel bei peptischem Ulkus und gastrooesophagealer Refluxkrankheit
A02BC: Protonenpumpenhemmer
A02BC05: Esomeprazol
Wirkungsmechanismus
Esomeprazol wirkt wie das Razemat Omeprazol über eine Hemmung der Protonenpumpe in der Parietalzelle und vermindert damit gezielt die Sekretion von Magensäure.
Pharmakokinetik
Esomeprazol ist nicht säurestabil und wird oral in Form von Tabletten, die aus magensaftresistenten Pellets bestehen, verabreicht. Esomeprazol wird rasch resorbiert, maximale Plasmaspiegel werden 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt nach einer Einzeldosis von 40 mg 64% und erhöht sich nach wiederholter täglicher Einmalgabe auf 89%. Für 20 mg Esomeprazol liegen die entsprechenden Werte bei 50 und 68%. Die Plasmaproteinbindung beträgt 97%.
Esomeprazol wird vollständig durch das Cytochrom-P450-System metabolisiert. Bei so genannten schnellen Metabolisierern beträgt die Plasmaeliminationshalbwertszeit nach wiederholter täglicher Einmalgabe ungefähr 1,3 Stunden. Fast 80% einer oralen Dosis werden als Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, der übrige Teil mit den Fäzes.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
- Gastroösophageale Refluxkrankheit: symptomatische Behandlung: einmal täglich 20 mg Esomeprazol. Wenn nach etwa 4 Wochen Beschwerdefreiheit erreicht ist, kann Esomeprazol weiter in einer Dosierung von einmal täglich 20 mg nach Bedarf eingenommen werden, ansonsten sind weitergehende Untersuchungen angezeigt. Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis: einmal täglich 20 mg Esomeprazol.
- Eradikation von Helicobacter pylori: 20 mg Esomeprazol in Kombination mit 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin über 7 Tage jeweils zweimal täglich.
- Behandlung der erosiven Refluxösophagitis: einmal täglich 40 mg Esomeprazol vier Wochen lang
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, substituierte Benzimidazole oder einen der Hilfsstoffe des Arzneimittels.
Unerwünschte Wirkungen
- Häufig (1 - 10%): Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen, Verstopfung.
- Gelegentlich (0,1 - 1%): Dermatitis, Pruritus, Urtikaria, Schwindel, Mundtrockenheit.
- Nebenwirkungen, die bei der Behandlung mit dem razemischen Gemisch (Omeprazol) beobachtet worden sind, könnten auch mit Esomeprazol auftreten.
Wechselwirkungen
Esomeprazol wird durch die Enzyme CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol mit Substanzen, die über CYP2C19 verstoffwechselt werden, kann deren Plasmakonzentration erhöht werden, sodass die Dosis reduziert werden muss. Dazu gehören Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin und Phenytoin. Hemmstoffe von CYP3A4, wie Clarithromycin, erhöhen die Bioverfügbarkeit von Esomeprazol. Eine Dosisanpassung ist dennoch nicht erforderlich. Wenn Esomeprazol zur Helicobacter-Eradikation eingesetzt wird, sollten mögliche Wechselwirkungen für alle Komponenten der Tripeltherapie beachtet werden.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wenn Alarmzeichen auftreten (z. B. deutlicher unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Dysphagie, Hämatemesis oder Meläna) und bei Verdacht auf ein Magengeschwür oder bei bestehendem Ulcus ventriculi sollte eine Bösartigkeit ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit Esomeprazol die Symptome lindern und eine Diagnose verzögern kann.
Schwangerschaft und Stillzeit
Klinische Daten mit Schwangeren liegen nicht vor. In Tierexperimenten zeigten sich keine schädlichen Einflüsse auf Schwangerschaft, Geburt oder postnatale Entwicklung. Das Arzneimittel sollten Schwangere nur mit Vorsicht einnehmen.
Da nicht bekannt ist, ob Esomeprazol in die Muttermilch übergeht, sollte es nicht während der Stillzeit angewendet werden.
Handelspräparat Nexium®
Hersteller
Einführungsdatum
Zusammensetzung
Nexium mups 20 bzw. 40 mg: 1 magensaftresistente Tablette enthält 20 bzw. 40 mg Esomeprazol als Hemimagnesium 3 H2O.
Hilfsstoffe: Glycerolmonostearat 40-55%, Hyprolose, Hypromellose, Eisen(III)-oxid (E 172), Eisenoxidhydrat (E 172) (nur Nexium mups 20 mg), Magnesiumstearat, Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) Dispersion 30%, mikrokristalline Cellulose, Hartparaffin, Macrogol 6000, Polysorbat 80, Crospovidon, Octadecylhydrogenfumarat, Natriumsalz, Zuckerkugeln (Saccharose und Maisstärke), Talkum, Titandioxid (E 171), Triethylcitrat
Packungsgrößen, Preise, PZN
Nexium mups 20 mg:
15 Tabletten (N1), DM 54,38, PZN 1340040;
30 Tabletten (N2), DM 100,50, PZN 1340086;
60 Tabletten (N3), DM 192,54, PZN 1340117;
90 Tabletten (N3), DM 288,82, PZN 1340123.
Nexium mups 40 mg:
15 Tabletten (N1), DM 77,02, PZN 1340152;
30 Tabletten (N2), DM 146,21, PZN 1340175;
60 Tabletten (N3), DM 284,76, PZN 1340181;
90 Tabletten (N3) DM 427,15, PZN 1340198
Indikation
20 mg: Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis, zur symptomatischen Therapie eines gastroösophagealen Refluxes oder zur Eradikation des Helicobacter pylori. 40 mg: Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
Dosierung
Gastroösophageale Refluxkrankheit und Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis: einmal täglich 20 mg Esomeprazol. Zur Eradikation von Helicobacter pylori: 20 mg Esomeprazol in Kombination mit 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin über 7 Tage jeweils zweimal täglich. Zur Behandlung der erosiven Refluxösophagitis: einmal täglich 40 mg Esomeprazol vier Wochen lang
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, substituierte Benzimidazole oder einen der Hilfsstoffe des Arzneimittels
Unerwünschte Wirkungen
Häufig: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen, Verstopfung; gelegentlich: Dermatitis, Pruritus, Urtikaria, Schwindel, Mundtrockenheit
Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Substanzen, die über CYP2C19 verstoffwechselt werden, kann deren Plasmakonzentration erhöht werden (z. B. Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin). Wenn Esomeprazol zur Helicobacter-Eradikation eingesetzt wird, sollten mögliche Wechselwirkungen für alle Komponenten der Tripeltherapie beachtet werden.
Warnhinweise, Vorsichtsmaßnahme
Wenn Alarmzeichen auftreten, bei Verdacht auf ein Magengeschwür oder bei bestehendem Ulcus ventriculi sollte eine Bösartigkeit ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit Esomeprazol die Symptome lindern und eine Diagnose verzögern kann.