Wirkstoff-Lexikon

Sartane

16.10.2020, 12:15 Uhr

Losartan enthält teils die gleichen Strukturelemente wie Valsartan und Candesartan.

Losartan enthält teils die gleichen Strukturelemente wie Valsartan und Candesartan.


Sartane sind häufig verordnete Antihypertensiva, manche Wirkstoffe können zusätzlich bei Herzinsuffizienz eingesetzt werden. An ihrem Image gekratzt hat die Valsartankrise, als großflächig mit Nitrosaminen verunreinigte Valsartanpräparate entdeckt wurden. Doch nach wie vor sind sie aktuell aus der Hypertonietherapie nicht wegzudenken: Was gilt es über Sartane zu wissen? Sie erfahren es im DAZ.online-Wirkstofflexikon oder im Podcast dazu.

Zur Therapie des Bluthochdrucks können mehrere Arzneistoffgruppen bzw. Arzneistoffe eingesetzt werden. Dazu gehören neben Calciumkanalblockern, 
ß-Blockern und Vasodilatatoren auch ACE-Hemmer und AT1-Antagonisten (Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptor-Antagonisten). Zu letzteren zählen insbesondere das sehr häufig verordnete Candesartan und das Valsartan. Weitere Sartane sind Losartan, Irbesartan, Olmesartan, Telmisartan und Eprosartan. Im Folgenden sind die wichtigsten Aspekte über die Gruppe der Sartane zusammengefasst – hier zum Nachlesen im DAZ.online-Wirkstofflexikon oder Anhören in unserem Podcast.


Name: Candesartan

Formel: C24 H20 N6 O3

IUPAC Name: 2-ethoxy-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzoimidazole-4-carboxylic acid

Name: Valsartan

Summenformel: C24 H29 N5 O3

IUPAC-Name: (2R)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid

Wirkmechanismus

Neben den ACE Hemmern sind Sartane Mittel der ersten Wahl in der Therapie der Hypertonie. Sartane blockieren den Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptor, allerdings wird die Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II nicht verhindert.

Indikation

Alle AT1-Antagonisten haben eine gemeinsame Indikation: Sie werden bei essenzieller Hypertonie verordnet. Einige AT1-Antagonisten, beispielsweise Candesartan, Valsartan und Losartan, werden außerdem zur Therapie der Herzinsuffizienz eingesetzt.

Telmisartan hat daneben eine Zulassung zur kardiovaskulären Prävention. Losartan ist darüber hinaus zur Behandlung von Nierenerkrankungen bei Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit einer Proteinurie indiziert.

Die Behandlung der symptomatischen Herzinsuffizienz stellt bei einigen Sartanen wie Valsartan eine weitere Indikation dar. Bei einer asymptomatischen, links-ventrikulären systolischen Dysfunktion nach einem vor kurzem (zwölf Stunden bis zehn Tage) aufgetretenen Myokardinfarkt findet Valsartan ebenfalls Anwendung.

Wirkeintritt und Dosierung

Die Wirkung der Sartane tritt meistens mit einer gewissen Latenz ein. Innerhalb von zwei Wochen wird eine antihypertensive Wirkung erreicht, während der maximale blutdrucksenkende Effekt erst innerhalb eines Monats eintritt.

Dosierungen

Losartan:  einmal täglich 50-100mg

Valsartan: einmal täglich 40-320 mg

Candesartan: einmal täglich 4-32 mg

Olmesartan: einmal täglich 10-40 mg

Irbesartan: einmal täglich 75-300 mg

Telmisartan: einmal täglich 20-80 mg

Eprosartan: einmal täglich 600 mg

Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen

Die Anfangsdosis wird typischerweise niedrig gewählt und wird, je nach Ansprechen der Therapie, bis zur maximal möglichen Dosis gesteigert.

Für Patienten mit einer eingeschränkten Nierenfunktion oder mit einem Hypotonie-Risiko, wie ältere Patienten mit möglichem Volumenmangel, wird zunächst eine niedrigere Anfangsdosis eingesetzt.

Leitliniengerechte Kombinationen

Bereits seit 2008 ist die feste Kombination aus Olmesartan und Amlodipin auf dem deutschen Markt erhältlich. Amlodipin ist ein vasoselektiver Calciumkanalblocker der dritten Generation.

In der ersten Therapiestufe der ESC/ESH-Leitlinie (2018) zum Management der Hypertonie wird eine duale Kombination aus ACE-Hemmer oder einem Sartan und einem Calcium-Antagonisten oder einem Thiazid-Diuretikum eingesetzt. Olmesartan/Amlodipin bietet bei erwachsenen Patienten, deren Blutdruck nicht ausreichend als Monotherapie kontrolliert werden kann, eine verbesserte pharmakologische Wirkung bei essenzieller Hypertonie: Der Blutdruck nimmt bei der Kombinationstherapie in verschiedenen Dosierungen dieser dualen Kombination schneller ab als bei den jeweiligen Monotherapien.

Seit 2011 steht eine fixe Dreierkombination für die Hypertonie Behandlung zur Verfügung. Neben Olmesartan und Amlodipin wird in der zweiten Stufe der leitliniengerechten Therapie zusätzlich das Thiazid-Diuretikum Hydrochlorothiazid eingenommen.

Sowohl die duale als auch die Triple-Therapie werden von den pharmazeutischen Unternehmern als sogenannte „Single Pill Strategie“ vertrieben. Der große Vorteil für die Patienten: Durch die Einnahme nur einer Tablette, die beide oder alle drei Wirkstoffe gleichzeitig enthält, wird die Adhärenz deutlich verbessert.

Nebenwirkungen

Sartane sind im Allgemeinen gut verträglich, als gelegentliche Nebenwirkungen werden in den Fachinformation Vertigo, Husten und Erschöpfung angegeben. Unter der Therapie mit AT1-Antagonisten wird im Gegensatz zu ACE-Hemmern das Bradykinin abbauende Enzym nicht beziehungsweise sehr viel weniger gehemmt. Daher kommt der Reizhusten, der unter ACE Hemmer Gabe eine Therapie-limitierende Nebenwirkung darstellt, unter Sartanen sehr viel seltener vor. Angioödeme treten bei Sartanen ebenfalls deutlich geringer auf als bei ACE-Hemmern.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder anderen Wirkstoffen, die den Kaliumspiegel erhöhen, wird nicht empfohlen. Gegebenenfalls ist unter ärztlicher Aufsicht auf eine engmaschige Überwachung des Kaliumspiegels zu achten, um eine Hyperkaliämie zu vermeiden.

Sartane und Antiphlogistika

Besonders bei einer längerfristigen Einnahme von Antiphlogistika mit Sartanen wird die blutdrucksenkende Wirksamkeit der Antihypertonika gemindert. Es kommt hier zu einer Blutdruckerhöhung im Schnitt um etwa 5-10 mmHg. Bei einer längerfristigen oder gar dauerhaften Einnahme des Schmerzmittels muss folglich der Blutdruck überwacht werden. Der Arzt hat entsprechende Maßnahmen zu ergreifen, indem z. B. weitere Blutdrucksenker eingesetzt werden oder die Dosis des bestehenden Sartans erhöht wird, sofern es keine anderen therapeutischen Optionen zur Schmerzbehandlung gibt.

Kontraindikationen

AT1-Antagonisten sind bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, biliärer Zirrhose und bei Cholestase kontraindiziert. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz sollte eine möglichst niedrige Dosis des Sartans gewählt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Sartane sind in der Schwangerschaft zu meiden und sind sogar ab der 20. Woche kontraindiziert. Hier soll laut Embryotox eine antihypertensive Therapie mit einem besser geeigneten Sicherheitsprofil wie Metoprolol Anwendung finden. Das Mittel der Wahl bei einer Schwangerschafts-Hypertonie ist ɑ-Methyldopa. Auch in der Stillzeit, so Embryotox, ist auf einen anderen Wirkstoff auszuweichen. Hier sind die Erfahrungswerte für Sartane sehr gering, und Metoprolol oder Nifedipin sind bevorzugt einzusetzen.

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Arzneimittelgruppe

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Quellen

Mutschler Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11., völlig neu bearbeitete Auflage 2020

Fachinformationen der Produkte über fachinfo.de, letzter Aufruf 10.05.2020

Embryotox, https://www.embryotox.de, letzter Aufruf 25.05.2020

2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension, aufgerufen über https://www.hochdruckliga.de/bluthochdruck-behandlung-leitlinien.html, letzter Aufruf 25.05.2020


Lars Peter Frohn, Apotheker, Autor DAZ.online
radaktion@daz.online


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1 Kommentar

Umwelttoxizität

von R. Konrads am 16.10.2020 um 21:16 Uhr

Liebes Team der DAZ Online Redaktion,
Ich habe im Kopf, dass die verschiedenen Sartane unterschiedliche Toxizitäten für Fische /Wasserlebewesen haben, wenn sie nach der Kläranlage in die Flüsse gelangen. Da sie in den Kläranlagen wohl nicht entfernt werden, sind sie mitunter sogar im Trinkwasser nachweisbar. Könnten Sie hierzu nochmal recherchieren? Vielleicht wäre das dann auch ein Kriterium für die Wirkstoff-Auswahl. Vielen Dank!

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