Wirkstoff-Lexikon

Venlafaxin

03.08.2020, 07:00 Uhr

Wir fassen das Wichtigste zum Antidepressivum Venlafaxin zusammen - auch zum Anhören in unserem Podcast. (x / Grafik: DAZ.online)

Wir fassen das Wichtigste zum Antidepressivum Venlafaxin zusammen - auch zum Anhören in unserem Podcast. (x / Grafik: DAZ.online)


Der Wirkstoff Venlafaxin gehört zur Gruppe der Antidepressiva. Substanzabhängig vermitteln Antidepressiva im Allgemeinen eine depressionslösende, stimmungsaufhellende, psychomotorisch aktivierende oder dämpfende Wirkung. Mit einer klinisch relevanten antidepressiven Wirkung ist erst etwa zwei bis drei Wochen nach Therapiebeginn zu rechnen, während eine Reihe von Nebenwirkungen ohne entsprechende Latenz auftritt. Im Folgenden sind die wichtigsten Aspekte zusammengefasst – zum Nachlesen oder Anhören in unserem Podcast.

Allgemeines

Zu einer Gruppe der Antidepressiva gehören die Selektiven Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SSNRI; teilweise auch als SNRI abgekürzt). Sie hemmen, genau wie tricyclische Antidepressiva (TCA), die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin. Eine relevante Affinität zu adrenergen, cholinergen oder histaminergen Rezeptoren zeigen sie hingegen nicht. Sie besitzen einen antidepressiven und antriebssteigernden Effekt, wirken aber nicht sedierend.

Name: Venlafaxin

Summenformel: C17 H27 NO2

IUPAC-Name: 1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexan-1-ol

Bei Venlafaxin und seinem aktiven Metaboliten O-Desmethylvenlafaxin kommt es ausschließlich zu einer Wiederaufnahmehemmung, nicht aber zu einer Rezeptorblockade. Die Serotonin-Wiederaufnahmehemmung ist sehr ausgeprägt, während die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung sehr schwach ist. Eine Dopamin-Wiederaufnahmehemmung erfolgt unter Venlafaxin gar nicht.

Anwendung und Dosierung

Venlafaxin wird zur Behandlung und Prävention des Wiederauftretens von Episoden einer Major Depression eingesetzt. Außerdem wird der Arzneistoff als First-Line-Arzneimittel bei Patienten mit generalisierter Angststörung empfohlen.

Die Deutsche Gesellschaft für Psychosomatische Medizin und Ärztliche Psychotherapie empfiehlt Venlafaxin neben einer generalisierten Angststörung für Patienten ab 18 Jahren auch bei Panikstörung, Agoraphobie und einer sozialen Phobie.

Die Dosierung von Venlafaxin liegt bei allen Indikationen zwischen 75 und 225 mg. Die initiale Tagesdosis von Venlafaxin beträgt 75 mg, die maximale Tagesdosis 375 mg. Die Dosierung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung.

Retardiertes Venlafaxin kann einmal täglich gegeben werden, bei nicht-retardiertem Venlafaxin ist die Tagesdosis auf 2 bis 3 Einzeldosen aufzuteilen. Die Einnahme erfolgt vorzugsweise zusammen mit einer Mahlzeit.

Absetzungssymptome

Um Absetzungssymptome zu vermeiden, sollte ein plötzliches Absetzen der Therapie vermieden werden. Daher wird bei Beendigung einer Behandlung mit Venlafaxin die Dosis über einen Zeitraum von mindestens ein bis zwei Wochen schrittweise reduziert.

Allerdings kann es auch bei ausschleichender Therapie bis zu vier Wochen nach Behandlungsende zu Absetzungserscheinungen kommen. Dazu zählen vor allem:

  • Psychische Veränderungen (Angstgefühle, Agitiertheit, Verwirrtheit, Benommenheit, Wahrnehmungsstörungen)
  • Neurologische Störungen (Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen, Schwindel, Tremor)
  • Vegetative Störungen (Mundtrockenheit, Schwitzen)
  • Sehstörungen
  • Tinnitus
  • Anorexie
  • Diarrhoe

Nebenwirkungen

Die am häufigsten in klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen waren Übelkeit, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen und Schwitzen.

Als weitere häufige Nebenwirkungen können auftreten (Auswahl):

  • verminderter Appetit
  • Verwirrtheit
  • Depersonalisation
  • ungewöhnliche Trauminhalte
  • Nervosität
  • Libidoabnahme
  • Agitiertheit
  • Zittern
  • Parästhesien
  • Sehstörungen
  • Akkomodationsstörungen
  • Tinnitus

Interaktionen

Da unter der Einnahme von Venlafaxin Fälle von QT-Intervall-Verlängerung beschrieben wurden, sollte die gleichzeitige Einnahme von Arzneistoffen mit ebenfalls verlängernder Wirkung auf das QT-Intervall vermieden werden.

Dies beinhaltet z. B. folgende Arzneimittelklassen:

  • Klasse-Ia- und -III-Antiarrhythmika (z. B. Chinidin, Amiodaron, Sotalol)
  • Makrolide (z. B. Erythromycin)
  • Chinolon-Antibiotika (z. B.Moxifloxacin)

Serotonin-Syndrom

Unter der Behandlung mit Venlafaxin kann ein potenziell lebensbedrohliches Serotonin-Syndrom auftreten. Auch kann es zu Reaktionen kommen, die einem malignen Neuroleptika-Syndrom (MNS) ähnlich sind. Die Gefahr besteht insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von anderen serotonergen Wirkstoffen (einschließlich SSRI, SNRI und Triptanen). Ebenfalls bei Wirkstoffen, die den Stoffwechsel von Serotonin beeinträchtigen, z. B. MAO-Inhibitoren, Neuroleptika oder Dopamin-Antagonisten.

Die Symptome eines Serotonin-Syndroms können sich wie folgt äußern:

  • Änderungen des mentalen Status (z. B. Agitation, Halluzination, Koma)
  • autonome Instabilität (z. B. Tachykardie, labiler Blutdruck, Hyperthermie)
  • neuromuskuläre Abweichungen (z. B. Hyperreflexie, Inkoordination)
  • gastrointestinale Symptome (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall)

Daher gelten diese Kombinationen als kontraindiziert.

Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion

Obwohl keine Änderung der Dosierung bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) von 30 bis 70 ml/Minute erforderlich ist, wird zur Vorsicht geraten. Bei hämodialysepflichtigen Patienten sowie Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion (GFR < 30 ml/min) sollte die Dosis um 50 Prozent reduziert werden.

Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionseinschränkung sollte eine Dosisreduktion um 50 Prozent in Betracht gezogen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Zur Anwendung von Venlafaxin bei Schwangeren liegen keine hinreichenden Daten vor. Der Wirkstoff darf bei dieser Patientengruppe nur zum Einsatz kommen, wenn der zu erwartende Nutzen die möglichen Risiken überwiegt. Als besser geeignete Alternativen sieht embryotox Sertralin oder Citalopram vor, sofern unter ärztlicher Aufsicht eine Umstellung möglich ist.

Stillen ist unter guter Beobachtung des Kindes unter Vorbehalt akzeptabel. Allerdings sollte die Entscheidung, Venlafaxin während der Stillzeit einzunehmen, gründlich abgewogen werden.

DAZ.online-Serie

Wirkstofflexikon


Quellen:

Mutschler Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11., völlig neu bearbeitete Auflage 2020

Fachinformationen der Produkte über fachinfo.de, letzter Aufruf 10.05.2020

Gelbe Liste, https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Venlafaxin_22560, letzter Aufruf 12.Mai 2020

Embryotox, https://www.embryotox.de, letzter Aufruf 25.05.2020

Deutsche Gesellschaft für Psychosomatische Medizin und Ärztliche Psychotherapie, S3-Leitlinie Behandlung von Angststörungen, Kurzversion, https://www.awmf.org/leitlinien/detail/ll/051-028.html, letzter Aufruf 15.Mai 2020


Lars Peter Frohn, Apotheker, Autor DAZ.online
radaktion@daz.online


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