Wirkstoff-Lexikon

Loratadin / Desloratadin

15.06.2020, 17:55 Uhr

Schläfrigkeit oder Benommenheit ist nur selten ein Nebeneffekt von H1-Antihistaminika der zweiten Generation. (Quelle: DAZ.online)

Schläfrigkeit oder Benommenheit ist nur selten ein Nebeneffekt von H1-Antihistaminika der zweiten Generation. (Quelle: DAZ.online)


Für Allergiker sind sie ein Segen: Antihistaminika. Wirkstoffe der zweiten Generation, wie Loratadin und Desloratadin, wirken gut antiallergisch und „verzichten“ weitgehend auf eine lästige Nebenwirkung – die Sedierung, sodass selbst US-amerikanische Piloten Loratadin einnehmen dürfen. Was es sonst noch Interessantes zu den beiden H1-Blockern gibt, lesen Sie hier im DAZ.online-Wirkstoff-Lexikon oder hören es in unserem Podcast.

Loratadin ist ein H1-Antihistaminikum der zweiten Generation, welches 1989 in Deutschland eingeführt wurde und seit 1994 nicht mehr verschreibungspflichtig ist. Seit Februar 2020 ist auch der aktive Metabolit Desloratadin aus der Verschreibungspflicht entlassen. Beide Wirkstoffe werden zur symptomatischen Therapie der allergischen Rhinitis und der (chronischen idiopathischen) Urtikaria verwendet. Im Folgenden sind die wichtigsten Aspekte zusammengefasst – zum Nachlesen oder Anhören in unserem Podcast.

Name: Loratadin

Formel: C22 H23 ClN2 O2

IUPAC-Name:4-(8-Chlor-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta [1,2-b]pyridin-11-yliden)piperidin-1-carbonsäureethylester

Name: Desloratadin

Formel: C19 H19 ClN2

IUPAC Name: 8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden)-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin


Allgemeines

Antihistaminika der ersten Generation blockieren nicht nur periphere, sondern auch zentrale H1-Rezeptoren und zudem vielfach auch Muscarinrezeptoren. Die zweite Generation der Antihistaminika, also auch Loratadin und Desloratadin, wirken in therapeutischen Dosen als kompetitiver Antagonist nahezu selektiv an H1-Rezeptoren und aufgrund ihrer geringeren Lipophilie fast ausschließlich in der Peripherie. 

Beide Wirkstoffe verhindern auch die Mastzelldegranulation, woraus eine verminderte Freisetzung von Histamin folgt. Dadurch werden die physiologischen Symptome, wie Hautrötung oder Juckreiz, die Histamin normalerweise hervorruft, gemindert. Während Loratadin nur in einer Stärke mit 10 mg und ausschließlich als OTC-Produkt in Form von Tabletten im Handel ist, gibt es von Desloratadin sowohl verschreibungspflichtige als auch verschreibungsfreie Varianten (Stand Mai 2020). Als Darreichungsformen stehen von Desloratadin Lösung und Tabletten zur Verfügung.

Anwendung

Loratadin und Desloratadin sind indiziert zur Therapie allergischer Erkrankungen, die durch eine Freisetzung von Histamin bedingt sind. Desloratadin ist indiziert zur Besserung der Symptomatik bei allergischer Rhinitis und Urtikaria, bei Loratadin informiert die Fachinformation, dass es zur symptomatischen Therapie der allergischen Rhinitis und der chronischen idiopathischen Urtikaria eingesetzt wird.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Loratadin rasch und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten First-Pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Desloratadin ist als Hauptmetabolit pharmakologisch wirksam und zum großen Teil für die klinische Wirkung verantwortlich. Das erklärt auch, warum bei Desloratadin mit der Dosierung von nur 5 mg die Hälfte der Loratadin-Dosierung für eine antiallergische Wirkung genügt. Plasmaspitzenkonzentrationen von Loratadin und Desloratadin werden zwischen 1 bis 1,5 Stunden beziehungsweise 1,5 bis 3,7 Stunden nach der Anwendung erreicht. Die terminale Halbwertzeit liegt bei Desloratadin bei 27 Stunden und bei Loratadin bei 3 bis 20 Stunden.

Dosierung

Die Einnahme erfolgt unabhängig von den Mahlzeiten. Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht von über 30 kg nehmen einmal täglich eine Tablette mit 10 mg Loratadin, wiegen Kinder 30 kg oder weniger, genügen 5 mg Loratadin einmal täglich. Bei Desloratadin beträgt die Dosierung für Erwachsene und Kinder ab zwölf Jahren 5 mg. Im Alter von ein bis fünf Jahren erhalten die Kinder 1,25 mg Desloratadin. Aufgrund der Halbwertzeit der Wirkstoffe reicht eine einmal tägliche Anwendung.

Nebenwirkungen

Zu den häufigen Nebenwirkungen, die unter beiden Wirkstoffen beobachtet wurden, zählen vor allem Kopfschmerzen, Mundtrockenheit und Ermüdung. H1-Antihistaminika der ersten Generation sedieren aufgrund der Blockade zentraler H1-Rezeptoren deutlich stärker als die „neueren“ Wirkstoffe, wie Loratadin und Desloratadin. Daher werden H1-Antihistaminika der ersten Generation auch häufig als OTC-Schlafmittel eingesetzt. Allerdings kann es auch unter der Einnahme von H1-Antihistaminika der zweiten Generation bei manchen Personen und in sehr seltenen Fällen zu Schläfrigkeit oder Benommenheit kommen, was zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann. Die Einnahme von Loratadin ist in den USA aber selbst Piloten bei der Ausübung ihres Berufes erlaubt.

Wechselwirkungen

Sowohl bei der Einnahme von Loratadin als auch bei der Gabe von Desloratadin kommt es nicht zu klinisch relevanten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln. Es sind allerdings Wechselwirkungen mit allen bekannten Inhibitoren der Isoenzyme CYP3A4 oder CYP2D6 möglich. Eine kombinierte Anwendung könnte zu erhöhten Plasmakonzentrationen und somit einer Zunahme möglicher Nebenwirkungen führen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Loratadin ist das am besten untersuchte Antihistaminikum in der Schwangerschaft und daher ist der Erfahrungsumfang dementsprechend hoch. Aufgrund der weitreichenden Erfahrungen gibt es bei Embryotox, dem Beratungszentrum der Charité Berlin zu Arzneimitteln in Schwangerschaft und Stillzeit, den Hinweis, dass Loratadin in allen Phasen der Schwangerschaft eingenommen werden kann und es keine besser geeignete Alternative gibt. Auch in der Stillzeit kann Loratadin eingenommen werden, ohne dass eine Stillunterbrechung nötig ist.

Die Erfahrungen zu Desloratadin in Schwangerschaft und Stillzeit sind dagegen deutlich geringer. Da Desloratadin der aktive Metabolit des Loratadins ist, kann dieses laut Embryotox aber analog zu Loratadin bewertet werden. Die Anwendung in der Schwangerschaft ist akzeptabel, Loratadin ist allerdings die besser geeignete Alternative.
 

Quellen:

Mutschler Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11., völlig neu bearbeitete Auflage 2020

Lars Peter Frohn (Hrsg.) Rezeptfrei - Beratungskompass für die Selbstmedikation, Deutscher Apotheker Verlag, 2018

Gelbe Liste, https://www.gelbe-liste.de, letzter Aufruf 18.05.2020

Deutsche Apotheker Zeitung:                                                                                                        https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2001/daz-8-2001/uid-295 ,letzter Aufruf 05.05.2020

Embryotox - Pharmakovigilanz - und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin Berlin https://www.embryotox.de, letzter Aufruf 16.05.2020


Lars Peter Frohn, Apotheker, Autor DAZ.online
radaktion@daz.online


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2 Kommentare

Kleiner Fehler im letzten Abschnitt

von R. Konrads am 16.06.2020 um 8:55 Uhr

Desloratadin ist nicht das aktive Enantiomer des Loratadins, sondern - wie weiter oben beschrieben - der Hauptmetabolit.

» Auf diesen Kommentar antworten | 1 Antwort

AW: Kleiner Fehler im letzten Abschnitt

von Celine Müller am 16.06.2020 um 9:01 Uhr

Vielen Dank für den Hinweis, der Faux-pas wurde korrigiert.
Freundliche Grüße

Celine Müller

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