Wirkstoff-Lexikon

Cephalosporine

Stuttgart - 12.09.2019, 16:29 Uhr


Cephalosporine gehören zur Gruppe der β-Lactam-Antibiotika. Sie weisen ein einheitliches ringförmiges Cephalosporin-Grundgerüst auf, das an unterschiedlichen Stellen modifiziert werden kann und dann zu den verschiedenen Vertretern dieser Substanzgruppe führt. Im Folgenden sind die wichtigsten Aspekte zusammengefasst – zum Nachlesen oder Anhören in unserem Podcast.

Wirkmechanismus

Cephalosporine haben bakterizide Eigenschaften. Allerdings wirken sie nur auf proliferierende Keime, denn nur bei diesen findet die Zellwandsynthese statt. Cephalosporine hemmen diese bakterielle Zellwandsynthese durch Bindung an Penicillin-bindende Proteine (PBP). Zu diesen PBP gehören die Transpeptidasen. Sie sind für die Quervernetzung von Peptidoglykanketten während der Zellwandsynthese verantwortlich. 

Aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit mit D-Alanyl-D-Alanin binden β-Lactam-Antibiotika wie Cephalosporine unter Öffnung des β-Lactam-Ringes kovalent an das aktive Zentrum der Transpeptidase und blockieren diese dadurch irreversibel. Letztendlich führt dies zu einer osmotisch instabilen Zellmembran und dadurch zur Bakteriolyse.

Alles Wissenswerte erfahren Sie auch in unserem Podcast.


 

Einteilung

Gemäß den Vorschlägen der Paul-Ehrlich-Gesellschaft teilen sich Cephalosporine anhand ihres Wirkungsspektrums in folgende Gruppen ein:

 

Gruppe 1: Cephalosporine mit guter Wirkung auf grampositive Kokken (Streptokokken, Staphylokokken) inklusive β-Lactamase-bildender Stämme; Beispiel: Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin

 

Gruppe 2: Cephalosporine mit zusätzlicher Wirkung auf gramnegative Keime; Beispiel: Cefuroximaxetil, Cefpodoxim

 

Gruppe 3: Cephalosporine mit besonderer Wirkung im gramnegativen Bereich; Beispiel: Cefixim

 

Gruppe 3b: wie Gruppe 3, jedoch zusätzlich Wirkung gegen Pseudomonas aeruginosa; Beispiel: Ceftazidim

 

Gruppe 4: Wie Gruppe 3b plus Staphylokokken-Wirksamkeit; Beispiel: Cefepim (parenteral)

 

Gruppe 5: Cephamycine mit besonderer Stabilität gegenüber β-Lactamasen, die von Anaerobiern gebildet werden, MRSA- Wirksamkeit!; Beispiel: Ceftarolin (parenteral)

 

Anwendung

Oral-Cephalosporine (Gruppe 1-3) werden bei Atemwegs-, Harnwegs- und Hautinfektionen bei sensiblen Keimen gemäß folgendem Schema angewendet:

Gruppe 1: unkomplizierte  Atemwegs- und Wundinfektionen, perioperative Prophylaxe

Gruppe 2: ungezielte Therapie von nicht lebensbedrohlichen Infektionen (durch Staphylokokken und gramnegative Bakterien)

Gruppe 3: Therapie schwerer, lebensbedrohlicher Infektionen, bei vermutetem Vorliegen von multiresistenten Keimen und geschwächter Immunabwehr

Pharmakokinetik

Alle Cephalosporine werden zum größten Teil unverändert über die Nieren ausgeschieden. Deshalb wird empfohlen, bei stark eingeschränkter Nierenfunktion die Dosis zu reduzieren. Andere kinetische Parameter wie die Resorption und die Halbwertszeit sind von einer Substanz zur anderen etwas unterschiedlich. 

Dosierung

In der Dosierung unterscheiden sich die einzelnen Cephalosporine deutlich, zudem muss sie immer dem Schweregrad der Infektion angepasst werden. Die Applikation kann –abhängig vom Wirkstoff - oral und/oder parenteral erfolgen. Cephalosporine können grundsätzlich unabhängig vom Essen eingenommen werden. Ausnahme sind die Vertreter der Gruppe 2 wie Cefuroxim und Cefpodoxim. Sie sind besser bioverfügbar wenn sie mit der Mahlzeit geschluckt werden.

Nebenwirkungen (Auszug)

Cephalosporine sind – wie Penicilline – vergleichsweise gut verträglich. Zu den Nebenwirkungen gehören:

  • Gastrointestinale Unverträglichkeit
  • Candidamykosen (Soor)
  • Allergische Reaktionen

Mögliche Wechselwirkungen

  • Arzneimittel, welche den Magen-pH beeinflussen (geringere Resorptionsrate der Cephalosporine)
  • Vitamin-K-Antagonisten (Verlängerte Prothrombinzeit)
  • Gleichzeitige Einnahme von einigen Cephalosporinen mit Acetylcystein kann die Wirkung des Antibiotikums abschwächen, ein Einnahme-Abstand von zwei Stunden wird empfohlen.

Kontraindikationen (Auszug)

  • Überempfindlichkeit gegenüber anderen Cephalosporinen oder anderen β-Lactam-Antibiotika (Kreuzallergie)

Schwangerschaft und Stillzeit

Ist eine Antibiose während Schwangerschaft und Stillzeit erforderlich, so gehören Cefuroxim, Cefalexin und Cefaclor zu den Antibiotika der Wahl. Dies empfiehlt embryotox, das Beratungszentrum der Charité zu Arzneimitteln in Schwangerschaft und Stillzeit. Eine strenge Indikationsstellung ist hier wie immer notwendig.

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Eva-Maria Hierl, Autorin DAZ.online
redaktion@daz.online


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