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Wirkstoff-Lexikon inkl. Podcast
Cetirizin und Levocetirizin
Stuttgart - 15.08.2019, 17:55 Uhr
Eine neue Folge des Wirkstoff-Lexikons ist da: Inklusive Podcast informieren wir über Wissenswertes zu den Wirkstoffen Cetirizin und Levocetirrizin. (Grafik: DAZ.online)
Cetirizin ist ein H1-Antihistaminikum der zweiten Generation, seit 2019 ist auch die enantiomerenreine Variante Levocetirizin aus der Verschreibungspflicht entlassen. Beide werden zur Behandlung allergischer Erkrankungen eingesetzt. Im Folgenden sind die wichtigsten Aspekte zusammengefasst – zum Nachlesen oder Anhören in unserem Podcast.
Cetirizin ist ein H1-Antihistaminikum der zweiten Generation. Das bedeutet, dass der Wirkstoff weniger lipophil ist als die Vertreter der 1. Generation (wie Diphenhydramin oder Dimetinden) und daher nahezu selektiv periphere H1-Rezeptoren blockiert. Cetirizin ist das Razemat aus links- und rechtsdrehendem Stereoisomer. Diese Chiralität machte eine Weiterentwicklung zum Wirkstoff Levocetirizin, dem (R)-Enantiomer von Cetirizin, möglich. Nur dieses Enantiomer ist wirksam, daher sind hier die halben Dosierungen (5 mg/Tag) ausreichend. In dieser Dosierung ist Levocetirizin 2019 aus der Verschreibungspflicht entlassen worden und ab einem Alter von sechs Jahren als OTC-Medikament zugelassen.
Wirkmechanismus
Cetirizin hebt wie alle H1-Antihistaminika kompetitiv die Wirkungen von Histamin an H1-Rezeptoren auf. Außerdem konnte gezeigt werden, dass Cetirizin die Membran der Mastzellen stabilisiert. Zusätzlich zur antihistaminergen Wirkung hat Cetirizin also auch antiallergische Effekte.
Anwendung
Cetirizin ist indiziert zur Therapie allergischer Erkrankungen, die durch eine Freisetzung von Histamin bedingt sind. Es wird zur Linderung der Symptomatik bei saisonaler oder chronischer allergischer Rhinitis („Heuschnupfen“) eingesetzt, also beispielsweise gegen Juckreiz an Nase und/oder Augen, Niesreiz und allergisch bedingten Schnupfen.
Außerdem wird Cetirizin bei Nesselsucht angewendet, mit Beschwerden wie Juckreiz, Rötungen oder Quaddeln der Haut.
Die Einnahme erfolgt oral, als Tablette, Saft oder Tropfen.
Das Wirkstofflexikon zum Anhören:
Pharmakokinetik
Cetirizin wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden nach 30 bis 60 Minuten erreicht. Cetirizin kann unabhängig vom Essen eingenommen werden. Die Wirkung hält vergleichsweise lange an, nämlich etwa 24 Stunden.
4 Kommentare
All das...
von Apotheker08 am 16.08.2019 um 8:43 Uhr
» Auf diesen Kommentar antworten | 1 Antwort
AW: All das
von DAZ.online am 16.08.2019 um 11:53 Uhr
So schlau wie zuvor...
von Felix Maertin am 15.08.2019 um 22:04 Uhr
» Auf diesen Kommentar antworten | 1 Antwort
AW: So schlau wie zuvor
von DAZ.online am 16.08.2019 um 11:53 Uhr
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