Arzneimittel zur Substitution im Überblick

Mehr als die Hälfte aller Patienten erhält zur Substitution Methadon, ein vollsynthetisch hergestelltes Opioid mit starker schmerzstillender Wirkung, welches den μ-Opioid-Rezeptor als Agonist besetzt. Levomethadon ist der wirksame Anteil des racemischen Methadons und daher etwa doppelt so stark wirksam. Die Dosis des Methadons legt der behandelnde Arzt fest. Der Vorteil von Methadon gegenüber Heroin (Diamorphin) liegt in seiner langen Wirkdauer. Im Gegensatz zu einer Heroindosis hält die Wirkung von Methadon und Levomethadon etwa 24 Stunden an. Allerdings flutet der Wirkstoff nicht so schnell an, sondern die Wirkung setzt erst nach circa 30 Minuten ein. Der „Kick“ – wie beim Heroinkonsum – bleibt aus. In der Regel werden Methadon und Levomethadon einmal täglich verabreicht. Das Abhängigkeitspotenzial von Methadon ist allerdings vergleichbar mit dem von Heroin. Ein Patient, der seine Substitutionsbehandlung abrupt abbrechen würde, hätte einen ebenso starken körperlichen Entzug zu befürchten wie beim Heroinentzug (unerträgliche Gelenkschmerzen, Schüttelfrost, Zittern, Krämpfe und Herz-Kreislauf-Probleme). Methadon und Levomethadon werden meist als Lösung zur oralen Applikation abgegeben. Inzwischen gibt es aber auch Tabletten mit 5, 10 und 40 mg Methadon (z. B. Methaddict®). Als Fertigarzneimittel mit Levomethadon ist L-Polamidon® Lösung zur Substitution im Handel. Im Neuen Rezeptur Formularium (NRF) finden sich für die Zubereitung von Levomethadon und Methadon zwei Rezepturempfehlungen: . Levomethadonhydrochlorid-Lösung (L-Polamidonlösung) 0,25 Prozent (m/V), NRF 29.4. . Methadonhydrochlorid-Lösung 0,5 Prozent oder 1 Prozent, NRF 29.1. Außerdem gibt es eine weitere bewährte Rezepturempfehlung des ZL mit Himbeersirup und Aqua conservans. Methadonlösungen sind außerdem als Fertigarzneimittel verfügbar (z. B. Methalique).