Orales Insulin in der Entwicklung

Wird es Insulin bald in Tablettenform geben?

Berlin - 02.07.2018, 12:10 Uhr

Orales Insulin wird in einer ionischen Flüssigkeit aus Cholin und Geraniumsäure (CAGE) transportiert, die sich in einer magensaftresistenten Kapsel befindet. (Foto: PNAS.org)

Orales Insulin wird in einer ionischen Flüssigkeit aus Cholin und Geraniumsäure (CAGE) transportiert, die sich in einer magensaftresistenten Kapsel befindet. (Foto: PNAS.org)


Können Diabetiker in nicht allzu ferner Zukunft auf das tägliche Spritzen verzichten? Forscher aus den USA haben eine intelligente Formulierung entwickelt, mit der oral verabreichtes Insulin weitgehend unbeschadet durch Magen und Darm und von dort in den Blutkreislauf gelangt. In ersten Tests an Ratten hat die Insulinkapsel ihre Wirksamkeit schon unter Beweis gestellt.

Für Menschen mit Typ 1- und schwerem Typ 2-Diabetes gehört die Insulin-Spritze zum Leben dazu. Wegen der unangenehmen Applikation, vernachlässigen manche Patienten die Blutzuckerkontrolle und riskieren damit lebensbedrohliche Komplikationen. Forscher von der Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences (SEAS) in Cambridge, Massachusetts, haben jetzt mit einer neuartigen Formulierung vielleicht den Stein der Weisen für die orale Anwendung von Insulin gefunden und könnten damit nicht nur die Diabetes-Therapie revolutionieren. Ihre Ergebnisse haben sie in den Proceedings of the National Academy of Sciences publiziert.

Ein „Schweizer Messer“ für alle Hindernisse

Protein-basierte Moleküle wie Insulin unbeschadet durch den Magen-Darm-Trakt an seinen Wirkort zu bringen, ist eigentlich ein kaum lösbares Unterfangen. Ein wesentliches Hindernis ist die saure Umgebung des Magens. Zum anderen kann der Organismus es aus dem Darm nur schwer resorbieren. „Einmal eingenommen, muss das Insulin einen anstrengenden Hindernis-Parcours überwinden, bevor es in den Blutkreislauf gelangt", erläutert Samir Mitragotri, Professor für Bioengineering an der Harvard University in Cambridge. „Wir geben ihm hierfür sozusagen ein Schweizer Messer mit, das für jede Hürde ein spezielles Werkzeug bereithält.“

Magensäure und Enzyme erfolgreich abgeblockt

Damit meint Mitragotri konkret folgendes: Das Hormon wird in einer ionischen Flüssigkeit aus Cholin und Geraniumsäure (CAGE) transportiert, die sich in einer magensaftresistenten Kapsel befindet. Mit deren Hilfe umschifft die Arzneiform das erste Hindernis, die Magensäure. Erst in der alkalischeren Umgebung des Dünndarms löst sich die schützende Polymer-Beschichtung auf und die ionische Flüssigkeit wird freigesetzt. „Dort warten die nächsten Angreifer, nämlich Enzyme, die das Protein in Aminosäuren zerlegen wollen“, erklärt der Erstautor Amrita Banerjee, Postdoktorand in Mitragotris Labor. „Das von der Flüssigkeit getragene Insulin bleibt jedoch stabil.“ 

In einem In vitro-Vergleich wurden Insulin in CAGE und in Puffer für 24 Stunden mit Trypsin inkubiert. CAGE verhinderte den proteolytischen Abbau von Insulin ab einer Stunde Inkubation sehr signifikant. Nach zwei Stunden lag die Differenz bei 29 Prozent. Am Ende des Versuchs war das Stoffwechselhormon in Puffer fast komplett abgebaut, Insulin in CAGE dagegen immer noch zu einem Viertel intakt.



Dr. Helga Blasius (hb), Apothekerin
redaktion@daz.online


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5 Kommentare

orales insulin

von schluckimpfung am 03.07.2018 um 18:51 Uhr

Es stellen essentielle Fragen. 1.)Die Loading-Dose muss entsprechend hoch sein, 2. Die Dosierung könnte wegen interindividuell gravierender Unterschiede schwer zu bewerkstelligen sein (Freisetzung, Proteolytischer Abbau, Resorption, Transitzeit) und vor allem: Die Zeitverzögerung bis zum Wirkungseintritt. Bei einer peroralen Applikation ist maximal ein Basalinsulin/Verzögerungsinsulin möglich, die massgeblich von der Kombi aus Resorption und Transitzeit (=Depot) abhängt. Die Modifizierten Insuline, die sc Verfügbar sind, dürften keine Rolle spielen, da der Zinkkomplex dann nicht notwendig sein wird.
Novo Nordisk hat es bereits geschafft, von Semaglutid eine perorale Version zu formulieren. Ob es zur Marktreife langt und ob es einen entsprechenden Stellenwert bekommen wird, bleibt abzuwarten.

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AW: orales insulin

von Mirjam Becker am 03.07.2018 um 20:59 Uhr

Sie bringen es auf den Punkt! Die Zeit von der Einnahme bis zur Wirkung ist erheblich und diese daher nur schwer zu kontrollieren, außerdem macht das unser Leben als Diabetiker noch unspontaner und durchgeplanter: über eine Stunde warten, bis ich essen kann? Für mich nicht praktikabel (seit 38 Jahren Diabetikerin und glückliche Pumpenträgerin mit Kurzzeit-Insulin).

Orales Insulin

von M. Steiniger am 03.07.2018 um 13:07 Uhr

Den Kommentar finde ich ein bisschen böse.
Damit werden die Diabetiker als sorglose Patienten dargestellt.
Ich bin selber seit 1971 Diabeitker Typ I. Durch eine Achtsamkeit auf meine Erkrankung, habe ich bis heute keine Diabetischen Spätfolgen. Habe 3 Kinder die Gesund sind.
In den letzten Jahren hat sich im Diabetis Sektor viel getan. Das ist auch gut.
Aber bitte nicht solche ein Qualifizierten Mist schreiben.

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orales Insulin

von Peggy am 03.07.2018 um 12:21 Uhr

Wer behauptet, ein Diabetiker würde es sich durch die Einnahme oralen Insulins "einfach" machen, der hat von der Erkrankung Diabetes keine Ahnung. Derart unqualifizierte Kommentare sollten daher unterbleiben.

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Insulin Tabletten

von Slaby am 03.07.2018 um 9:48 Uhr

Eine Revolution in Sache Diabetes, verbirgt auch eine Problematik der sorglose Umgang mit dieser Krankheit in puncto Essverhalten = (ich brauche ja nur noch eine Tablette nehmen).

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