Alternatives Antithrombotikum

Heparin bald auch „vegan“?

Berlin - 13.09.2017, 09:00 Uhr

Gibt es bald eine nicht-tierische Alternative zu Heparin? (Foto: vchalup / stock.adobe.com)

Gibt es bald eine nicht-tierische Alternative zu Heparin? (Foto: vchalup / stock.adobe.com)


Viele Arzneimittel enthalten Bestandteile tierischen Ursprungs. Das können Hilfsstoffe wie Gelatine sein, aber auch, wie das bei Heparin der Fall ist, der Wirkstoff selbst. Er stammt vor allem aus Schweinedarmmukosa. Einem US-Forscherteam ist es nun gelungen, eine vegane Alternative zu entwickeln. Präklinische Untersuchungen waren bereits vielversprechend.

Heparin wird seit rund 80 Jahren überwiegend aus Schweinedarmmukosa gewonnen. Einzige synthetische Alternative ist bisher Fondaparinux (Arixtra, Generika). Sein Nachteil besteht darin, dass die Hemmwirkung auf den Gerinnungsfaktor X nicht durch Protamin antagonisiert werden kann, was jedoch beim perioperativen Einsatz, für den es zugelassen ist, sinnvoll wäre. Außerdem ist Fondaparinux bei Niereninsuffizienz kontraindiziert. 

Gleiche Wirksamkeit wie Enoxaparin

Einem US-amerikanischen Forscherteam gelang jetzt die Synthese verschiedener niedermolekularer Heparin-Dodecasaccharide („12-mers“), die im industriellen Maßstab hergestellt werden könnten. Eines davon (12-mer-1) zeigte in präklinischen Untersuchungen mit verschiedenen Tiermodellen vielversprechende Wirkungen. So wurde beispielsweise bei Mäusen mit künstlich erzeugter Thrombose das Gewicht eines Gerinnsels innerhalb eines Tages um 60 Prozent verringert. Im Vergleich mit dem niedermolekularen Heparin Enoxaparin (z.B. Clexane) zeigte 12-mer-1 die gleiche antikoagulatorische Wirkung - bei einem Fünftel der Dosis. Auch die Verträglichkeit war - im Tiermodell - gut. Ein weiterer großer Vorteil des neuen synthetischen Heparins besteht darin, dass seine Wirkung durch Protaminsulfat antagonisiert werden kann. In Versuchen mit Rhesusaffen betrug die Halbwertszeit fünf bis sechs Stunden, sodass eine zweimal tägliche Dosierung möglich sein könnte. Ein Wermutstropfen: 12-mer-1 wird auch über die Nieren ausgeschieden, sodass im Falle einer Zulassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine Dosisreduktion notwendig wäre. Eine Kontraindikation bei Niereninsuffizienz wie bei Fondaparinux befürchten die Wissenschaftler jedoch nicht.

Das „vegane“ Heparin könnte eine Alternative für Patienten darstellen, die aus religiösen Gründen oder anderen Überzeugungen tierische Erzeugnisse ablehnen.

Quelle: Xu Y et al. Synthetic oligosaccharides can replace animal-sourced low molecular weight heparins. Sci Transl Med 9(406), eaan5954

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Dr. Claudia Bruhn, Apothekerin / Autorin DAZ
redaktion@deutsche-apotheker-zeitung.de


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