Open Source Drug Discovery

Daraprim Marke Eigenbau

Stuttgart - 06.12.2016, 16:00 Uhr

Do it yourself: Australische Schüler haben im Labor einen Wirkstoff hergestellt, der für 750 Dollar pro Tablette verkauft wird. (Foto: luckybusiness/ Fotolia)

Do it yourself: Australische Schüler haben im Labor einen Wirkstoff hergestellt, der für 750 Dollar pro Tablette verkauft wird. (Foto: luckybusiness/ Fotolia)


Im letzten Jahr schnellte der Preis für Pyrimethamin (Daraprim®) um 5.000 Prozent nach oben. Jetzt zeigen Schüler, wie leicht sich der Wirkstoff synthetisieren lässt. Ihre Erkenntnisse veröffentlichen sie online als „Open Source Drug Discovery“-Projekt. 

Martin Shkreli gilt als der meistgehasste Mann im Pharmabereich. Letztes Jahr erwarb sein Unternehmen alle US-amerikanischen Vermarktungsrechte für Pyrimethamin (Daraprim®). Kurz darauf erhöhte er die Kosten von 13,50 Dollar auf 750 Dollar pro Tablette. Viele Patienten konnten sich das Präparat daraufhin nicht mehr leisten.  

Politiker versagen

Die Weltgesundheitsorganisation WHO bewertet Daraprim als unentbehrliches Azneimittel. Der alte Wirkstoff kam ursprünglich zur Malaria-Behandlung auf den Markt. Heute verordnen ihn Ärzte bei Toxoplasmose – eine Zoonose, die vor allem bei Katzen vorkommt. Der Mensch kann jedoch als Zwischenwirt fungieren. Eine Infektion mit Toxoplasma gondii bleibt zumeist ohne klinische Erscheinungen. Problematisch wird sie bei schwangeren Frauen, da sie beim Ungeborenen zu schweren Schäden führen kann. Aber auch bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem – Toxoplasmose kann infolge einer Chemotherapie oder HIV-Infektion auftreten – kann sie symptomatisch werden.  

Doch Shkreli zeigte sich von der medizinischen Notwendigkeit unbeeindruckt. Er verspottete Patienten über Social Media. Hillary Clinton drohte noch im Wahlkampf an, gesetzliche Höchstgrenzen für Arzneimittelpreise festzulegen. Als die Demokratin ihre Niederlage eingestehen musste, schien Shkrelis Macht ungebrochen zu sein. Jetzt zeigte eine australische Highschool-Klasse, welche Alternativen es gibt.  

Australische Schüler planen Synthese

Dr. Alice Williamson, Postdoktorandin und Lehrbeauftragte aus Sydney, sagte gegenüber The Guardian: „Mir kam die Idee: Warum sollen Schüler nicht selbst die Wirkstoff-Synthese durchführen?“ Ihr Ziel war, aller Welt zu zeigen, wie „lächerlich der hohe Preis“ doch sei. Teilschritte zur Herstellung waren in der Literatur zu finden, und Edukte standen nicht mehr unter Patenschutz.

Ihre Synthese begann mit 4-Chlorophenylacetonitril im Wert von 20 Dollar. Die Verbindung ließ Williamson im Chemieunterricht mit Propionsäureethylester im Basischen umsetzen. Das Zwischenprodukt, ein Ketonitril, reagierte im stark Sauren mit Isobutanol zum Enolether. Zusammen mit Guanidinhydrochlorid entstand im Basischen schließlich Pyrimethamin. Aus 17 Gramm Edukt entstanden 3,7 Gramm Pyrimethamin. „Das entspricht einem Wert von 110.000 US-Dollar“, so Williamson. Sie bestätigte mit spektroskopischen Methoden die Reinheit des Präparats – und fühlte sich ein bisschen wie bei „Breaking Bad“. In der US-Serie entdeckt ein Chemielehrer, welche kommerziellen Möglichkeiten sein Beruf mit sich bringt. Bei Daraprim wird sie diese Option aber kaum haben.

Vertriebskanäle in fester Hand

Beim Wirkstoff greift zwar kein Patentschutz mehr. Aber vom Wirkstoff zum Arzneimittel ist es bekanntermaßen ein weiter Weg. Um ein Pyrimethamin-haltiges Generikum auf den Markt zu bringen, müsste Williamsons Team die Bioäquivalenz ihres Wirkstoffs mit kommerziellem Daraprim nachweisen. Bei der Herstellung kämen weitere Auflagen mit hinzu, Stichwort Qualitätssicherung.

In Australien besteht ohnehin kein Bedarf. Vor Ort kosten 50 Tabletten mit je 25 Milligramm des Wirkstoffs nur 12,99 Dollar. 


mh / DAZ.online


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