Arzneimittel und CYP1A2
Klinisch relevante Inhibition und Induktion des Enzyms
Von Ruwen Böhm, Kirstin Reinecke, Sierk Haenisch, Cornelia Börger, Ekkehard Haen, Ingolf Cascorbi und Thomas Herdegen | Das Cytochrom-P450-Isoenzym 1A2 ist am oxidativen Metabolismus von etwa 3% aller klinisch relevanten Arzneistoffe beteiligt – darunter einige Antidepressiva, Neuroleptika und Theophyllin. Vor allem spielt es eine entscheidende Rolle beim Metabolismus von kanzerogenen Verbindungen wie heterozyklischen aromatischen Aminen und aromatischen Kohlenwasserstoffen. Die konstitutive Expression des Enzyms ist niedrig, sie kann aber – wie auch bei anderen CYP-Isoenzymen – induziert werden. Neben einer Induktion durch polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe (PAK) können auch genetische Polymorphismen eine erhöhte Aktivität bedingen.
