Besser bioverfügbar

jr | Die Bioverfügbarkeit eines Wirkstoffes spielt eine entscheidende Rolle für seine Wirksamkeit und eine möglichst hohe Bioverfügbarkeit zu erreichen, ist daher ein wichtiges Ziel der pharmazeutischen Technologie. Ein Marburger Forscherteam hat die Bioverfügbarkeit des nicht-steroidalen ­Analgetikums Indometacin aktuell mithilfe einer „Papiertablette“ verbessert – und dabei auch noch eine Methode zur Qualitätskontrolle entdeckt. Indometacin liegt in Tabletten in der Regel in einer starren γ-Kristallform vor. Sie kann vom Körper nur schlecht resorbiert werden. Gemeinsam mit Physikern ­haben Marburger Pharmazeuten eine Cellulose-Matrix entwickelt und darauf eine wasserlöslichere, amorphe Indometacin-Form aufgetragen. Um zu untersuchen, ob diese Molekülform auf der Papiertablette stabil ist, wurde ­Terahertz-Spektroskopie eingesetzt. ­Terahertz-Strahlen liegen im elektro­mag­netischen Spektrum zwischen ­Mikrowellen und infrarotem Licht und durchleuchteten im Versuch die Papiertablette, ohne sie zu beschädigen. Das interdisziplinäre Forscherteam fand ­heraus, dass Indometacin bei niedrigen Konzentrationen überwiegend im amorphen Zustand vorliegt. Wird die Konzentration erhöht, rekristallisiert der Wirkstoff zur α-Form, die immer noch eine bessere Wasserlöslichkeit als die meistver­wendete γ-Form aufweist. Die Forscher erklären sich die unterschiedlichen Zustände dadurch, dass die winzigen Cellulose-Poren bei niedrigen Indometacin-Konzentrationen die Rekristallisation verhindern, ab einer gewissen Konzentration aber alle ­belegt sind und die überschüssigen ­Moleküle wieder auskristallisieren. ­Neben der Entwicklung der Papier­tablette mit theoretisch gut biover­fügbarem Wirkstoff, stellte sich die ­Terahertz-Spektroskopie als probates Mittel zur Qualitätskontrolle von Arzneimitteln heraus, resümieren die Autoren im Diskussionsteil der Studie. |