Apotheke und Markt

Schneller Zerfall – schnelle Wirkung

Aktuelle pharmakoszintigrafische Studie zu Aspirin®

rei | Ein Schmerzmittel soll schnell wirken. Entscheidend dafür ist die Freisetzung und die Resorption – aber auch der Zerfall. Dass eine überzogene Aspirin® 500-mg-Tablette schon in neun Minuten zerfällt, hat eine aktuelle In-vivo-Studie gezeigt, die von Bayer im Rahmen eines Pressegesprächs vorgestellt wurde. Im Vergleich dazu benötigen Ibuprofen und Ibuprofen-Lysin 37,5 Minuten.
Foto: Bayer

In der aktuellen Untersuchung mit zwölf Probanden waren die drei Substanzen direkt verglichen worden: wo genau sie im Magen zerfallen und wie lange es dauert, bis die Tabletten völlig desintegriert waren. Blutabnahmen in regelmäßigen Abständen gaben die Zeit bis zum Erreichen des maximalen Plasmaspiegels an. In einer einzigen Studie wurde also gleichzeitig visualisiert und quantifiziert. Die Ergebnisse: Acetylsalicylsäure aus Aspirin®zerfällt im Median viermal schneller als Ibuprofen- und Ibuprofen-Lysin-Tabletten (mit je 400 mg Ibuprofen). Acetylsalicylsäure aus Aspirin® flutete damit schneller an. Die maximale Plasmakonzentration wurde bei Aspirin® innerhalb von 20 Minuten erreicht, bei Ibuprofen und Ibuprofen-Lysin erst nach 68 bzw. 42 Minuten. Aspirin® erreicht seine maximale Plasmakonzentration also dreimal schneller als Ibuprofen und zweimal schneller als Ibuprofen-Lysin. Die Aspirin®-Formulierung zeigte zudem eine signifikant niedrigere Varianz im Tablettenzerfall und in der Bioverfügbarkeit der Wirksubstanz, betonte Professor Howard Stevens aus Glasgow, der die nuklearmedizinischen Studien in seinem Labor durchgeführt hatte. Zudem hat Aspirin® eine kurze Kontaktzeit mit der Magenschleimhaut und verlässt den Magen rasch. Dass die gastrointestinale Verträglichkeit mit Placebo vergleichbar ist, wenn man zur Selbstmedikation eine Einmaldosis einnimmt, wurde in einer großen Metaanalyse aus 67 klinischen Studien mit über 13.000 Patienten bereits gezeigt [1].

Schnelle Magenentleerung

Am selbst entwickelten Modell verdeutlichte Professor Werner Weitschies vom Institut für Pharmazie der Universität Greifswald, wie schnell die Magenentleerung abläuft. Aspirin® wird mit Wasser eingenommen und verlässt mit dem so genannten Wasser­entleerungsprozess den Magen. Das geschieht unabhängig von der Nahrung. Für die Praxis bedeutet das: Die weiterentwickelte Aspirin®-Tablette entfaltet ihre schnelle schmerzlindernde Wirkung unabhängig davon, ob sie nüchtern oder postprandial eingenommen wurde.

Die Galenik der 500 mg Aspirin®-Tablette wurde im Jahr 2014 umfassend überarbeitet. Man reduzierte die Größe der Wirkstoffpartikel um durchschnittlich 90 Prozent, was die Oberfläche und die Löslichkeit deutlich erhöht. Als Zerfallsbeschleuniger wurde Natriumcarbonat beigefügt. Dank dieser Micro-Aktiv-Technologie tritt die Wirkung doppelt so schnell ein wie bei der vorigen Formulierung.

Insgesamt rundet die Szintigrafie-Studie das Bild hinsichtlich Auflösung bzw. Zerfall, Freisetzung und Resorption ab. Aspirin® ist damit eine schnell wirksame und gut verträgliche Option bei leichten bis mäßig starken, akuten (Kopf-)Schmerzen und Fieber. Die Schmerzreduktion von Acetylsalicylsäure ist eine Folge der irreversiblen Hemmung der Cyclooxygenase durch Acetylierung, während Ibuprofen das Enzym reversibel hemmt.

Quelle

[1] Lanas, A et al. Drugs RD 2011;11(3):277-288

Pressegespräch „Wissenschaftliche Szinsation – Studie zeigt: Aspirin® Tabletten sind schneller wirkbereit als andere Kopfschmerzmittel“, 23.01.2019, Köln, veranstaltet von Bayer.

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