Arzneimittel und Therapie

Nichtopioid gegen Entzugssymptome

FDA erteilt dem α2-Agonisten Lofexidin die Zulassung

cst | Akute körperliche Entgiftungssymptome bei Opiatentzug können in den USA zukünftig mit einem α2-Agonisten gelindert werden. Lofexidin wurde von der FDA für eine Anwendung von bis zu 14 Tagen zugelassen. Doch die Wirkung ist auf die physische Symptomatik beschränkt: Ein Substitutions­arzneimittel ist Lofexidin nicht.

Nachdem Lofexidin in Großbritannien schon seit geraumer Zeit als Brit­Lofex® zugelassen ist, hat nun auch die US-amerikanische Zulassungs­behörde FDA dem α2-Adrenozeptor-Agonisten grünes Licht gegeben. Damit steht in den USA mit Lucemyra® ein neues Wirkprinzip zur Behandlung der Entzugssymptome bei Opiat­abhängigkeit zur Verfügung. Üblicherweise werden Opioide wie Methadon oder Buprenorphin eingesetzt.Lofexidin wirkt hingegen – so wie das strukturverwandte Clonidin – als Antisympathotonikum und vermindert über die autoinhibitorische Wirkung präsynaptischer α2-Rezeptoren die Noradrenalin-Ausschüttung im zentralen Nervensystem. In einer veränderten Regulation des Neurotransmittersystems liegt auch die Ursache ­akuter Entzugssymptome: Opioide hemmen zwar primär die Noradrenalin-Ausschüttung, führen aber kompensatorisch zu einer erhöhten Synthese des Catecholamins. Nach dauerhaftem Gebrauch führt das plötzliche Absetzen von Opioiden dann zu einer überschießenden Noradrenalin-Freisetzung. Und das führt wiederum zu den typischen körperlichen Entzugs­erscheinungen (grippeähnliche Symp­tome, Angst und Unruhe, Anstieg der Herzfrequenz und des Blutdrucks, Durchfall, Erbrechen usw.). Diesen Symptomen wirkt Lofexidin entgegen, gegen die psychischen Begleiterscheinungen einer Sucht (Craving) kann der α2-Agonist jedoch nichts ausrichten. Für eine langfristige Abstinenz ist in aller Regel eine Substitutions­therapie erforderlich. Als mögliche Nebenwirkungen des α2-Agonisten können Hypotonie, Bradykardie, Sedierung und Schwindel auftreten, auch Herzrhythmusstörungen sind möglich. Nach Absetzen kann es zu starken Blutdruckanstiegen kommen. |

Quelle

FDA News Release vom 16. Mai 2018. www.fda.gov; Abruf am 05. Juni 2018

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