Acalabrutinib zugelassen

Acalabrutinib hemmt die Bruton-Tyrosinkinase und damit ein wichtiges Signalmolekül im Signalweg des B-Zell-Antigen-Rezeptors (BCR) und des Zytokin-Rezeptors. Der BCR-Signalweg ist an der Pathogenese verschiedener B-Zell-Malignome be­teiligt, einschließlich Mantelzell-Lymphom, diffus großzelligem B-Zell-Lymphom, follikulärem Lymphom und chronisch lymphatischer Leukämie. Die entscheidende Rolle der Bruton-Tyrosin­kinase bei der Signalübertragung durch die B-Zell-Oberflächenrezeptoren führt zur Aktivierung von Signalwegen, die für die Migration, die Chemotaxis und die Adhäsion von B-Zellen notwendig sind. Das neue Acalabrutinib bindet kovalent an einen Cystein-Rest im aktiven Zentrum der Bruton-Tyrosinkinase, wodurch die enzymatische Aktivität anhaltend gehemmt wird. Acalabrutinib soll selektiver wirken als das bereits zugelassene Ibrutinib, es sollen weniger unerwünschte Wirkungen auftreten. In Europa hat der Ausschuss für Arzneimittel für seltene Leiden der EMA (COMP) Acalabrutinib 2016 für die Behandlung von chronischer lymphatischer Leu­kämie, Mantelzell-Lymphom und lymphoplasmatischem Lymphom (Morbus Waldenström) zugelassen. |