Antiasthmatikum gesucht

Das Depsipeptid FR900359 ist ein selektiver Inhibitor von Galphaq(Gq)-Proteinen, die unter anderem eine bedeutende Rolle bei der Steuerung der Bronchial-Muskulatur spielen. Untersucht wurde FR900359 bisher an Bronchial-Muskelzellen und im Tierversuch an Mäusen. Gq-gekoppelte-Rezeptoren aktivieren über den Second Messenger Stoffwechselweg der IP3(Inositol-1,4,5-trisphosphat)-Transduktion die Phospholipase C. IP3 induziert die intrazelluläre Ausschüttung von Calcium-Ionen. An den glatten Muskelzellen werden Konformations- und Aktivitätsänderung angestoßen, die eine entscheidende Rolle bei der Kontraktion glatter Muskel­zellen spielen. Blockiert man diese Signalwege, so kann ein Bronchial-Spasmus möglicherweise verhindert werden: Wird die Aktivierung der Gq-­Proteine mit FR900359 gehemmt, so konnte bei Mäusen mit Asthma verhindert werden, dass die Tiere auf Allergene wie Hausstaub mit einer Verengung der Bronchien reagieren. Zumindest im Tierversuch scheint die Wirkung des Pflanzeninhaltsstoffs effektiver und langfristiger zu sein als die des β2-Sympathomimetikums Salbutamol, so die Autoren. Allerdings wird es noch einige Jahre intensiver Forschungsarbeit benötigen, bis FR900359 wirklich am Menschen eingesetzt werden kann. |