Prisma

Preiswürdiges Riociguat

20 Jahre Forschung für ein innovatives Medikament

cae | Drei Wissenschaftler, die maßgeblich an der Entwicklung des Arzneistoffs Riociguat (Adempas®) beteiligt waren, haben am 2. Dezember den Deutschen Zukunftspreis 2015 erhalten.
Foto: Ansgar Pudenz

Preisträger (v.l.): Dr. Reiner Frey, Prof. Dr. Johannes-Peter Stasch, Prof. Dr. Ardeschir Ghofrani.

Ein Team um Johannes-Peter Stasch und Reiner Frey in der Firma Bayer befasste sich seit 1994 mit direkten Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase (sGC), nachdem bekannt geworden war, dass das Stickstoffmonoxid (NO) seine muskelrelaxierende und folglich gefäßerweiternde Wirkung ohne sGC nicht entfalten kann. Stasch und Frey hatten das Ziel, durch die Gabe eines synthetischen sGC-Stimulators das körpereigene NO besser zu nutzen. Nachdem das Team viele teils bekannte, teils neu synthetisierte Moleküle, die sich vom Indazol ableiten, getestet hatte, kam im Jahr 2000 der Durchbruch mit der Synthese von BAY 41-2272 und BAY 41-8543: Stasch und Mitarbeiter legten in einem Aufsatz, der 2001 in „Nature“ erschien, dar, dass diese Verbindungen auch ohne Anwesenheit von NO allein durch die sGC-Stimulation gefäßerweiternd wirken, d. h. es handelte sich um ein neues Wirkprinzip. Nach weiteren Molekülvariationen machte BAY 63-2521, das spätere Riociguat, das Rennen.

Inzwischen war das Lungenforschungszentrum der Universität Gießen als Kooperationspartner gewonnen worden, dessen Leiter Ardeschir Ghofrani der dritte Preisträger ist. Auf die präklinische Prüfung folgten relativ kleine Phase-I-, Phase-II- und Phase-III-­Studien, deren Ergebnisse so überzeugend waren, dass die EMA ­Riociguat 2014 für Patienten mit zwei bestimmten Formen der pulmonalen Hypertonie als Orphan Drug zugelassen hat (s. DAZ 2013, Nr. 43, S. 46).

Johannes-Peter Stasch engagiert sich neben seiner Haupttätigkeit in der pharmazeutischen Industrie auch in der Ausbildung von Pharmaziestudierenden der Universität Halle, wo er sich habilitiert hat und 2010 zum Honorarprofessor für Arzneimittelforschung ernannt wurde. Seit 2013 ist Stasch auch Mitglied der Leopoldina, der Nationalen Akademie der Wissenschaften.

Der Deutsche Zukunftspreis ist mit 250.000 Euro dotiert und wird jedes Jahr verliehen (s. DAZ 2014, Nr. 48, S. 6). |

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