Prisma

Hydrogel haftet am Zielort

Gezielte Wirkstofffreisetzung bei Colitis

bk | Bei den entzündlichen Darmkrankheiten Morbus Crohn und ­Colitis ulcerosa liegen erkrankte Darmabschnitte neben Bereichen mit intakter Mukosa vor. Dies erschwert die gezielte Applikation von Wirkstoffen. Ein neues Hydrogel, das spezifisch an entzündeter Schleimhaut haftet, könnte die Sicherheit und Effizienz einer lokalen Therapie erhöhen.

Der Grund für das Haftvermögen des Gels sind elektrostatische Wechselwirkungen: In entzündeten Darmabschnitten liegen positiv geladene Proteine wie Transferrin oder Permeabilitäts-steigernde Enzyme verstärkt vor. Das Gel hingegen besteht aus negativ geladenem Ascorbyl-Palmitat. Das amphiphile Molekül bildet beim Gelieren eine Lipiddoppelschicht mit negativer Oberfläche aus. In das Innere der Doppelschicht lassen sich lipophile Wirkstoffe wie z. B. Dexamethason einschließen.

In-vitro-Experimente mit entzündeter und intakter Darmschleimhaut belegten, dass das Gel vor allem an der entzündeten Mukosa anhaftet.

Auch bei der Freisetzung des Wirkstoffs nutzt die Formulierung die speziellen Bedingungen am Wirkort: Am Ort der Entzündung sezernieren Ma­krophagen vermehrt abbauende Enzyme wie z. B. Esterasen. Diese zeigten sich in der Lage, die Esterbindung des Ascorbyl-Palmitats zu spalten.

Um die Wirksamkeit in vivo zu überprüfen, wurden Mäusen das Dexamethason-Hydrogel sowie Kontroll-Formulierungen per Klistier verabreicht. Die histopathologische Analyse fünf Tage später ergab, dass die Entzündung nach Behandlung mit dem wirkstoffhaltigen Hydrogel signifikant zurückgegangen war. Zudem zeigte sich eine erhöhte Effizienz der Hydrogel-Formulierung gegenüber unformuliertem Dexamethason: Bei Gabe des Wirkstoffs in Salzlösung war der therapeutische Effekt so gering wie bei unbehandelten Mäusen. |

Quelle

Zhang S et al. An inflammation-targeting hydrogel for local drug delivery in inflammatory bowel disease. Sci. Transl. Med. 2015;7:300ra128. 2015;24:513–520.

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