Arzneimittel und Therapie

Lang, kurz oder mittel

Insuline und Insulinanaloga für jeden Bedarf

jb | Ab September wird das Ultralangzeit-Insulin degludec (Tresiba^®) in Deutschland nicht mehr erhältlich sein. Der Gemeinsame Bundesausschuss (G-BA) hatte keinen Zusatznutzen gegenüber der Therapie mit Humaninsulin gesehen. Der Hersteller hat sich daraufhin entschlossen, das Präparat in Deutschland vom Markt zu nehmen. Das Thema Insulinanaloga ist beim G-BA allerdings nicht neu. Auch vor der Einführung des AMNOG-Verfahrens hatte es immer wieder Diskussionen gegeben. So dürfen bereits seit Jahren in der Regel Insulinanaloga nur zulasten der GKV verordnet werden, wenn sie nicht teurer sind als Humaninsulin. Dennoch steht eine Vielzahl an Insulinen und Insulinanaloga mit unterschiedlichen Wirkprofilen zur Verfügung, um die individuellen Bedürfnisse bestmöglich abzudecken. Im Folgenden sind die Unterschiede der Präparate dargestellt.

Humaninsulin

Humaninsulin (früher: Altinsulin)wird gentechnisch oder enzymatisch aus Schweineinsulin hergestellt, das sich nur an einer Stelle der B-Kette des Insulinmoleküls (B30: Alanin statt Threonin) vom menschlichen Insulin unterscheidet. Durch Bindung an das Protein Protamin (NPH-Insuline, NPH = Neutral Protamin Hagedorn-Insulin) lässt sich die Resorption verlangsamen. So ergibt sich ein Depoteffekt. Mit entsprechenden lang und intermediär wirkenden Insulinen (siehe Tab.) lässt sich der Grundbedarf decken und mit den schnellwirksamen Normalinsulinen der erhöhte Bedarf zu den Mahlzeiten. Auch fertige Mischungen aus Verzögerungs- und Normalinsulin sind erhältlich (z. B. Huminsulin^® Profil III: 30% Normalinsulin und 70% NPH-Insulin). Durch unzureichendes Mischen des als Suspension vorliegenden NPH-Insulins sowie intraindividuelle Resorptionsunterschiede führen diese Präparate jedoch häufig zu schwankenden Wirkprofilen, was zur Entwicklung der besser steuerbaren Insulinanaloga geführt hat.

Tab. 1:
**Pharmakokinetik verschiedener Insuline**
Präparat	Wirkung nach subkutaner Injektion (mittlere Dosis)
	Wirkeintritt nach [h]	Wirkmaximum nach [h]	Wirkdauer [h]
Humaninsuline
Normalinsulin (z. B. Insuman ^® rapid, Huminsulin normal)	0,5	2	4 – 6
NPH-Insulin (Insuman ^® basal, Huminsulin basal)	1 – 2	4 – 6	8 – 12
Insulinanaloga				Hersteller
Insulin lispro (Humalog ^® )	0,25	1	2 – 3	Lilly
Insulin aspart (Novorapid ^® )	0,25	1	2 – 3	Novo Nordisk
Insulin glulisin (Apidra ^® )	0,25	1	2 – 3	Sanofi
Insulin detemir (Levemir ^® )	1 – 2	8 – 10	20	Novo Nordisk
Insulin glargin (Lantus ^® )*	3 – 4	8 – 14	20 (-40)	Sanofi
Insulin degludec (Tresiba ^® )**	6 – 8	flaches Profil	> 40	Novo Nordisk
* Biosimilar Abasaglar ^® ** ab 09/2015 nicht mehr verfügbar in Deutschland (modifiziert nach [1])

Insulinanaloga

Insulinanaloga haben gegenüber dem Humaninsulin eine veränderte Aminosäuresequenz (siehe Abb.) und dadurch eine veränderte Pharmakokinetik. Insgesamt gelten sie als besser steuerbar. Ihre Herstellung erfolgt ausschließlich gentechnisch. Man kann sie grob unterscheiden in kurz wirkende und lang wirkende Insulinanaloga.

Kurz wirkende Insulinanaloga.

Dazu zählen Insulin lispro, aspartat und glulisin; durch den schnellen Wirkeintritt (Tab.) ist kein bzw. nur ein kurzer Spritz-Essabstand (<15 Min.) notwendig. Auch bei kurzwirksamen Analoginsulinen kann durch Zusatz von Protamin die Wirkdauer verlängert werden. Entsprechende Mischpräparate sind hier ebenso wie bei den Humaninsulinen erhältlich (z. B. NovoMix^® 30 : 30% Insulin aspart*/70% Insulin aspart-Protamin-Kristalle; Humalog Mix^® 25 : 25% Insulin lispro/ 75% Neutral Protamin lispro).

Lang wirkende Insulinanaloga. Dazu zählen die Basalinsuline glargin, detemir und degludec. Durch die lange Wirkdauer (Tab.) müssen sie weniger häufig verabreicht werden.

Während bislang Insuline meist in der Standardkonzentration 100 I.E./ml eingesetzt wurden, sind in letzter Zeit höher konzentrierte Präparate auf den Markt gekommen, wie Humalog^® 200 (Insulin lispro ) oder Toujeo^®(300 I.E./ml Insulin glargin). Sie ermöglichen Patienten mit hohem Insulinbedarf, kleinere Volumina zu spritzen. |

Quellen:

[1] Aktories K. et al. Allg. und spez Pharmakolgie und Toxikologie; 11. Auflage; Urban und Fischer München 2013

[2] Fachinformationen der Hersteller

DAZ 2015, Nr. 34, S. 30, 20.08.2015

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