Arzneimittel und Therapie

Pelargonium gegen HIV?

Nicht zu schnell zu weitreichende Schlüsse ziehen!

Das Mittel mit dem unaussprechlichen Namen Umckaloabo® war lange Zeit der Renner als wirksames Mittel bei grippalen Infekten, obwohl es eigentlich eine Zulassung für die Therapie der akuten Bronchitis hat. Nachdem über Leberschäden nach der Anwendung des Präparates berichtet wurde und das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) im Oktober 2011 ein Stufenplanverfahren eingeleitet hatte, war es etwas ruhiger geworden. Nun sorgt der darin enthaltene Pelargonium-Extrakt wieder für Schlagzeilen – als vermeintliches Mittel gegen HIV.

Kürzlich erschien in dem bedeutenden wissenschaftlichen Open-Access-Organ PLOS One eine sehr umfassende Arbeit aus dem Helmholtz-Zentrum in München, in der berichtet wird, dass der Extrakt EPs® 7630 effizient ein Eindringen von HI-Viren in Blutzellen verhindert. Die Wissenschaftler zeigen darin in sehr aufwändigen Versuchen, dass der Extrakt – und noch besser ein bezüglich polyphenolischer Inhaltsstoffe angereicherter Extrakt – HI-Viren unabhängig vom verwendeten Co-Rezeptor inhibieren kann. Offensichtlich greifen die wirksamen Substanzen nicht an der Zielzelle, sondern am Viruspartikel selbst an. Sie verhindern so die für das Eindringen notwendige Interaktion mit der Zelle und entfalten darüber eine viruzide Wirkung. Dies stellt einen klaren Vorteil gegenüber Maraviroc dar, das als chemisch-synthetischer Entry-Inhibitor nur gegen HI-Viren eingesetzt werden kann, die einen bestimmten Co-Rezeptor (CCR5) verwenden [1]. Die viruzide Aktivität von EPs® 7630 konnte auch gegen Herpes-Viren, nicht aber gegen Influenza-Viren gezeigt werden, obwohl gerade auch bei Influenza-Viren eine inhibierende Aktivität beobachtet wurde [2]. Als vermutlich verantwortliche Inhaltsstoffe wurden in der Arbeit Polyphenole identifiziert, die zur Gruppe der Flavonoide und Leukoanthocyanidine zu rechnen sind [1].

Der Extrakt

Bei EPs® 7630 handelt es sich um einen Extrakt, der mit 11% (w/w) Ethanol und einem Droge-Extrakt-Verhältnis von 1 : 8-10 aus Wurzeln von Pelargonium sidoides DC. (Fam.: Geraniaceae) hergestellt wird. Aus diesem Extraktionsverfahren ergibt sich eine Mischung an polaren Inhaltsstoffen. Ca. 40% des Trockenextraktes stellen dabei Oligomere der Proanthocyanidin-Familie dar, die zur Klasse der Catechin-Gerbstoffe zählen und sich auf Gallocatechin- und Epigallocatechin-Einheiten zurückführen lassen [2, 3]. Diese sogenannten Prodelphinidine sind in recht unterschiedlichen Variationen im Extrakt enthalten, wobei Monomere bis mindestens 16-mere in verschiedenen Verknüpfungen und Stereoisomeren vorkommen.

Bewertung

Die in PLOS One veröffentlichte Arbeit hat viel Aufsehen erregt und führte zu publikumswirksamen Aussagen wie: „Extrakte von Pelargonium sidoides könnten eine Alternative zu etablierten HIV-Therapien darstellen, berichten Forscher“ (derstandard.at), „Geranienextrakt hemmt die Vermehrung von HIV“ (welt.de), „Geranienextrakte wirksam gegen HIV-1? ... Sie stellen somit eine potenzielle neue Wirkstoffklasse für die Therapie von Aids dar.“ (news.doccheck.com). Leider wird dabei übersehen, dass die sehr positiven Untersuchungsergebnisse nur in Zellkulturen erzielt wurden. Von diesen Ergebnissen auf vergleichbare Effekte im menschlichen Körper zurückzuschließen, ist reichlich verwegen. Die Wahl von 11% Ethanol als Extraktionsmittel führt zur Anreicherung eher polarer Inhaltsstoffe, die oft nur schlecht bioverfügbar sind. Verschiedene Untersuchungen deuten darauf hin, dass oral aufgenommene Proanthocyanidine im Gastrointestinaltrakt zu monomeren oder dimeren Einheiten gespalten werden müssen, um zumindest partiell aufgenommen zu werden [4, 5]. Bisher konnte noch nicht gezeigt werden, dass Polymere, die aus mehr als drei Einheiten bestehen, tatsächlich resorbiert werden. Die mono- und dimeren Strukturen zeigen jedoch eine wesentlich schwächere antivirale Wirkung, da mit Abnahme des Molekulargewichts auch der Gerbstoffcharakter schwächer wird. Die bei den Hemmversuchen zu Influenza-Viren durchgeführten In-vivo-Tests an Mäusen waren nur nach Inhalation eines Extrakt-Aerosols positiv, eine orale Verabreichung brachte keine vergleichbare Wirksamkeit [2].

Bevor also zu früh Hoffnungen auf einen wirksamen Pflanzenextrakt gegen HIV geweckt werden, was womöglich sogar dazu führen könnte, dass der ein oder andere HIV-Infizierte seine nachweislich wirksame, aber nebenwirkungsbelastete antivirale Tripeltherapie absetzt und stattdessen regelmäßig Umckaloabo®-Tropfen einnimmt, müssen klinische Studien mit dem Extrakt gefordert werden. Untersuchungen von Pflanzenextrakten an Zellkulturen mögen akademisch interessant, da potenziell Hypothesen generierend sein. Rückschlüsse auf eine reale Situation im Körper sind aber von derartigen Versuchen kaum abzuleiten. So bezieht sich unsere Kritik an der Arbeit weniger auf das experimentelle Design oder auf die Erarbeitung der Resultate, sondern auf die viel zu weitreichenden Schlüsse, dass es sich bei „dem wässrigen Pelargonium-Extrakt um einen vielversprechenden Leit-Kandidaten für die Entwicklung pflanzlicher Arzneimittel im Rahmen einer HIV-I-Therapie handelt“. Und kaum verwunderlich finden kritische Überlegungen, wie wir sie hier äußern, in den Meldungen in der Laienpresse keinerlei Erwähnung. 

Quelle

[1] Helfer M, Koppensteiner H et al. The Root Extract of the Medicinal Plant Pelargonium sidoides Is a Potent HIV-1 Attachment Inhibitor. PLoS One. 29; 9 (2014) :e87487. doi: 10.1371/journal.pone.0087487. eCollection 2014.

[2] Theisen LL, Muller CP. EPs® 7630 (Umckaloabo®), an extract from Pelargonium sidoides roots, exerts anti-influenza virus activity in vitro and in vivo. Antiviral Res. 94 (2012), 147-156.

[3] Schoetz K, Erdelmeier C, Germer S, Hauer H. A detailed view on the constituents of EPs 7630. Planta Med. 74 (2008), 667–674.

[4] Spencer JP, Chaudry F et al. Decomposition of cocoa procyanidins in the gastric milieu. Biochem Biophys Res Commun. 2000 May 27; 272(1): 236–241.

[5] Deprez S, Mila I, Huneau JF, Tome D, Scalbert A. Transport of proanthocyanidin dimer, trimer, and polymer across monolayers of human intestinal epithelial Caco-2 cells. Antioxid Redox Signal. 2001 Dec; 3(6): 957–967.

 

Dr. Ilse Zündorf und Prof. Dr. Theo Dingermann

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