Arzneimittel und Therapie

Tamoxifen-Metabolit als Gel

Weniger Nebenwirkungen

ck | In der Hormontherapie des Mammakarzinoms wurde in einer Phase-II-Studie bei Frauen mit nicht-invasivem Brustkrebs erfolgreich ein Gel eingesetzt, das mit 4-Hydroxy-Tamoxifen einen der aktiven Metaboliten von Tamoxifen enthält. Mit dem Gel konnte das Wachstum der Tumorzellen im gleichen Umfang reduziert werden wie mit oral appliziertem Tamoxifen. Unerwünschte Wirkungen wurden weniger beobachtet.

Tamoxifen wirkt an zytoplasmatischen Estrogen-Rezeptoren als kompetitiver Antagonist. Als Folge nimmt die Zellteilung in Estrogen-abhängigen Geweben ab. Tamoxifen unterliegt einer ausgeprägten Biotransformation in der Leber, so dass viele Wechselwirkungen und unerwünschte Wirkungen auftreten. Zudem erhöht Tamoxifen über die vermehrte Bildung von Gerinnungsfaktoren das thromboembolische Komplikationsrisiko. Dies soll umgangen werden durch den topischen Einsatz des aktiven Metaboliten 4-Hydroxy-Tamoxifen. In der Studie erhielten 27 pre- und postmenopausale Frauen nach der Entfernung eines duktalen Carcinoma in situ randomisiert entweder pro Tag transdermal 4 mg 4-Hydroxy-Tamoxifen-Gel oder oral 20 mg Tamoxifen über sechs bis zehn Wochen. Ein primärer Endpunkt war die Bestimmung des Proliferationsmarkers Ki67 in Gewebeproben. Ein Nachweis von Ki67 ermöglicht eine direkte Aussage über die Wachstumsgeschwindigkeit eines Tumors. Nach der Therapie sank der Ki67-Wert bei den Frauen, die das Gel erhalten hatten, um 3,4% vs. 5,1% unter oraler Tamoxifen-Therapie. Die mittlere Konzentration von 4-Hydroxy-Tamoxifen im Brustfettgewebe war in beiden Gruppen nahezu identisch, allerdings waren die Plasmawerte von 4-Hydroxy-Tamoxifen nach der Applikation als Gel deutlich niedriger als unter oralem Tamoxifen. Die antiproliferativen Effekte des 4-Hydroxy-Tamoxifen-Gels waren damit vergleichbar mit denen des oral applizierten Tamoxifens. Aber unerwünschte Wirkungen und negative Effekte auf endokrine Parameter (Hitzewallungen, Schweißausbrüche, Übelkeit) und die Häufigkeit von Thrombosen waren reduziert. 

Quelle

Lee O et al. A Randomized Phase II Presurgical Trial of 4-Hydroxytamoxifen Gel vs Oral Tamoxifen in Women with Ductal Carcinoma In Situ of the Breast. ClinCancerRes;2014,20(14);3672–3682

 

2 Kommentare

Tamoxifen Gel

von Gabriele Schuldt am 18.03.2019 um 16:30 Uhr

Tamoxifen Gel statt Tabletten! Ein Hoffnungsschimmer Das wäre ja wunderbar und würde mir sehr helfen!
Doch woher erhalte ich dieses Gel?

» Auf diesen Kommentar antworten | 0 Antworten

Tamoxifen Gel

von Gabriele Schuldt am 18.03.2019 um 16:30 Uhr

Tamoxifen Gel statt Tabletten! Ein Hoffnungsschimmer Das wäre ja wunderbar und würde mir sehr helfen!
Doch woher erhalte ich dieses Gel?

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