Salicylsäure in der Rezeptur

Ein in der Apothekenrezeptur häufig auftretendes Problem ist die Kristallisation der Salicylsäure, die in halbfesten Zubereitungen meistens vollständig oder teilweise suspendiert vorliegt. Wenn man jedoch einige Dinge beachtet, lässt sich dieses Problem bei der Herstellung von halbfesten Salicylsäurezubereitungen leicht beherrschen.

Erhältlich ist Salicylsäure als Pulver in unterschiedlichen Korngrößen sowie als Verreibung oder Salbe. Als Beispiele seien genannt:

• Salicylsäure feines Pulver (PZN 08599203, 08578282),
• Salicylsäure mikronisiert ( PZN 03948107),
• Salicylsäure-Verreibung 50% (PZN 01093937, 06639275, 05109670, 06639269),
• Salicylsäure-Salbe 10% (PZN 03313917, 03757301),
• Salicylsäure-Salbe 5% (PZN 03313886, 03502328),
• Salicylsäure-Salbe 2% (PZN 03313840, 03757293).

Anhaltspunkte zu den Korngrößenklassen mit ihren Spezifikationen findet man in der Arzneibuchmonografie Siebanalyse (Ph. Eur. 2.9.12).

In der Regel verwenden Apotheken Salicylsäure als Pulver, wenn sie halbfeste Zubereitungen herstellen. Korngrößen von 100 bis 180 µm sind hierbei keine Seltenheit, sodass die Produkte häufig sichtbare und auf der Haut spürbare Kristalle enthalten.

Was kann man tun, um Zubereitungen zu erhalten, deren Korngröße maximal 100 µm beträgt?

1. Tipp: Wer pulverförmige Salicylsäure einsetzt, sollte mikronisierte Salicylsäure wählen und sie in der Fantaschale mit einem Pistill sorgfältig und intensiv anreiben. Zum Anreiben kann man die Salbengrundlage selbst oder Bestandteile mit geringem Lösungsvermögen wie dickflüssiges Paraffin oder Vaselin verwenden. Hinweise zu Anreibmitteln und zum Löseverhalten von Salicylsäure finden sich im NRF-Rezepturhinweis „Salicylsäure zur Anwendung auf der Haut“ (3.1 und 6.2) sowie in der NRF-Monografie 11.44.

Wärmezufuhr und ein Anreiben der Salicylsäure mit gut lösenden Medien wie Rizinusöl, Alkoholen oder Tensiden sind unbedingt zu vermeiden, da aus der Lösung nach dem Vermischen mit der Salbengrundlage teilweise recht große Kristalle ausfallen können. Angaben hierzu finden sich im NRF-Rezepturhinweis „Salbenherstellung“ (1.2 und 2) und im NRF-Rezepturhinweis „Salicylsäure zur Anwendung auf der Haut“ (3.1).

2. Tipp: Am sichersten erzielt man eine möglichst kleine Korngröße in halbfesten Zubereitungen durch den Einsatz des Dreiwalzenstuhls oder der Salbenmühle. Deshalb ist deren Verwendung auch für die Herstellung der Salicylsäure-Verreibungen 50% DAC vorgeschrieben, ebenso wie der Einsatz dieser Verreibungen zur Herstellung des Salicylvaselins in der NRF-Monografie 11.43.

3. Tipp: Salicylsäure-Rezepturkonzentrate sind gepulverter Salicylsäure vorzuziehen. Untersuchungen des ZL haben gezeigt, dass industriell hergestellte Rezepturkonzentrate am zuverlässigsten zu einer optimalen Wirkstoffverteilung führen. Aber auch selbst hergestellte Rezepturkonzentrate, z.B. gemäß DAC S-025, können eingesetzt werden. Da jedoch auch hier eine gleichmäßig kleine Korngröße nicht immer gesichert ist und auch Kristalle enthalten sind, die auf der Haut spürbar sind, ist bei der Eigenherstellung die Bearbeitung mit dem Dreiwalzenstuhl oder der Salbenmühle erforderlich. Bei Rezepturkonzentraten ist übrigens generell zu beachten, dass ggf. ein Einwaagekorrekturfaktor ermittelt und berücksichtigt werden muss.

Abschließend sei darauf hingewiesen, dass bei der Verarbeitung von Rezeptursubstanzen in automatischen Rührsystemen keine Zerkleinerung der Kristalle erfolgt. 

Annette Plettenberg-Höhr, Apothekerin im ZL

E-Mail: A.Plettenberg-Hoehr@zentrallabor.com