Arzneimittel und Therapie

Lorcaserin: Ein neuer Appetitzügler in den USA zugelassen

Selektive Aktivierung von Serotoninrezeptoren

Der neue Serotoninagonist Lorcaserin (vorgesehener Handelsname Belviq®, Arena Pharmaceuticals) wurde Ende Juni 2012 in den USA von der Arzneimittelbehörde FDA zur Behandlung der Adipositas zugelassen.

Lorcaserin

Lorcaserin kann ergänzend zu Diät und ausreichender körperlicher Aktivität bei fettleibigen Erwachsenen mit einem BMI von über 30 eingesetzt werden. Bei übergewichtigen Erwachsenen mit einem BMI von über 27 kann Lorcaserin verwendet werden, wenn diese mindestens einen zusätzlichen Risikofaktor aufweisen, wie hoher Blutdruck, Typ-2-Diabetes oder Dyslipidämie.

Selektiver Serotoninagonist

Lorcaserin aktiviert selektiv Serotonin-Rezeptoren vom Typ 5-HT2C im Gehirn und wirkt über verschiedene Mechanismen appetithemmend. So wird unter anderem das appetitzügelnde Proopiomelanocortin-System im Hypothalamus aktiviert. Außerdem wird die Freisetzung appetitfördernder Mediatoren gehemmt. Früher wurden bereits die Serotoninagonisten Fenfluramin und Dexfenfluramin als Appetitzügler verwendet. Diese Wirkstoffe hatten die Herzklappen von Patienten schwer geschädigt und mussten daher 1997 vom Markt genommen werden.

Lorcaserin wurde zugelassen, weil es selektiver an Serotonin-Rezeptoren vom Typ 2C bindet als Fenfluramin und Dexfenfluramin und daher keine unerwünschten Wirkungen auf die Herzklappen erwartet werden. Die FDA hat Lorcaserin dennoch nur unter der Auflage zugelassen, das dessen kardiovaskuläre Sicherheit auch nach der Markteinführung weiter beobachtet wird.

Rund 5% Gewichtsverlust

Lorcaserin wird in einer Dosis von zweimal täglich 10 mg mit oder ohne Nahrung eingenommen.

Die Sicherheit und Wirksamkeit wurde in drei placebokontrollierten klinischen Studien nachgewiesen, an denen fast 8000 übergewichtige oder fettleibige Probanden (mit oder ohne Typ-2-Diabetes) teilgenommen hatten. Nach einem Jahr sank das Gewicht bei den mit Lorcaserin behandelten Patienten um durchschnittlich 3 bis 3,7%. Bei 47% der Patienten ohne Diabetes reduzierte sich das Körpergewicht um mehr als 5%. Im Gegensatz dazu verloren in der Kontrollgruppe nur 23% Gewicht in diesem Umfang. Bei den Diabetikern verloren 38% der Verumgruppe mehr als 5% Gewicht, in der Kontrollgruppe waren es 16%.

Wirkung nach zwölf Wochen beurteilen

Daher knüpft die FDA die Verordnung an einen Erfolg der Diät. Patienten, die in den ersten zwölf Wochen nicht mehr als 5% des Körpergewichts verlieren, müssen das Mittel wieder absetzen. Dieses Ziel erreichten in den klinischen Studien etwa 40% der Teilnehmer.

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen von Lorcaserin gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit, Mundtrockenheit und Verstopfung. Bei Diabetikern kam es zusätzlich zu Hypoglykämie, Rückenschmerzen und Husten.

Bisher keine Auswirkungen auf die Herzklappen bekannt

Darüber hinaus kann ein Serotonin-Syndrom auftreten. Herzklappenschäden, eine typische und schwere Nebenwirkung früher verwendeter Appetitzügler, wie Fenfluramin oder Dexfenfluramin, traten bisher bei der empfohlenen Dosierung (10 mg, zweimal täglich) nicht auf: Echokardiografien an 8000 Patienten zeigten zudem keinen statistisch signifikanten Zusammenhang zwischen Herzklappen-Anomalien und der Einnahme des Präparats.

Lorcaserin wurde vom US-amerikanischen Pharmaunternehmen Arena Pharmaceuticals entwickelt und soll zusammen mit dem japanischen Pharmaunternehmen Eisai vermarktet werden.


Quelle

Fidler, M. C., et al.: A one-year randomized trial of lorcaserin for weight loss in obese and overweight adults: the BLOSSOM trial. J Clin Endocrin Metabolism (2011) 96: 3067 – 3077., Online: doi:10.1210/jc.2011-1256.

Smith, S. R., et al.: Behavioral Modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management (BLOOM) Study Group. Multicenter, placebo-controlled trial of lorcaserin for weight management. N Engl J Med (2010) 363: 245 – 256.

von Haehling, S., et al.: Trial of lorcaserin for weight management. N Engl J Med (2010) 363: 2468.


hel


Zum Weiterlesen


Apotheken Praxis „Schwerpunkt Diäten von A bis Z“: Übergewicht und Adipositas.

Apotheken Praxis Nr. 2, 2011, in der DAZ 2011, Nr. 13.



DAZ 2012, Nr. 32, S. 34

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