Arzneimittel und Therapie

In der Pipeline: Crofelemer gegen Diarrhö

Mit Drachenblut gegen Durchfall

Crofelemer ist ein Substanzgemisch von Proanthocyanidin-Oligomeren. Es wird aus dem sogenannten Drachenblut gewonnen, dem Harz der südamerikanischen Pflanze Croton lechleri, einem Wolfsmilchgewächs. Es soll zur Behandlung von Diarrhöen bei Patienten mit einer HIV-Infektion eingesetzt werden.

Bei einer Diarrhö kommt es zu einer vermehrten Sekretion von Chloridionen in das Darmlumen, wodurch sich nachfolgend auch die Sekretion von Natriumionen und Wasser erhöht. Die gesteigerte Chloridionen-Sekretion kann durch unterschiedliche Ursachen ausgelöst werden; dazu gehören Bakterientoxine, Serotonin, Entzündungsmediatoren oder Arzneistoffe wie Protease-Inhibitoren.

Die antisekretorische Wirkung von Crofelemer beruht auf der Hemmung von Chloridkanälen, vorwiegend dem CFTR-Kanal (Cystic Fibrosis Transmembrane conductance Regulator) und dem calciumaktivierten Chloridkanal (CaCC), im Gastrointestinaltrakt.

In vitro und in vivo konnte Crofelemer die Chloridionen-Sekretion und damit die Flüssigkeitsansammlung im Darm verringern, wobei die Darmmotilität nicht beeinflusst wurde. Crofelemer wird nicht systemisch aufgenommen; seine Wirkung beschränkt sich auf Calciumkanäle im Darm.

Drachenblut Aus dem roten Harz des südamerikanischen WolfsmilchgewächsesCroton lechleri wurde mit Crofelemer eine komplexe Mischung verschiedener Proanthocyanidin-Oligomere gewonnen. Crofelemer besitzt eine antisekretorische Wirkung, dieauf einer Hemmung von Chloridkanälen, vorwiegend dem CFTR-Kanal (Cystic FibrosisTransmembrane conductance Regulator) und dem calciumaktivierten Chloridkanal(CaCC), im Gastrointestinaltrakt beruht.

Crofelemer wurde in der Phase-III-Studie ADVENT untersucht, die im Dezember 2011 beendet wurde. In der Studie reduzierte zweimal täglich 125 mg Crofelemer die Anzahl wässriger Stühle auf zwei innerhalb von zwei Wochen und war damit Placebo bei gleichzeitig guter Verträglichkeit statistisch signifikant überlegen.

Crofelemer eignet sich auch zur Behandlung anderer Durchfallerkrankungen, beispielsweise beim Reizdarmsyndrom und der Reisediarrhö.

Die Zulassung in den USA wurde bereits von der US-amerikanischen Herstellerfirma Salix Pharmaceuticals beantragt.


Quelle

Salix Pharmaceuticals Announces FDA Granting of Priority Review Designation for the Crofelemer NDA for Treatment of Diarrhea in Patients with HIV/AIDS on Anti-Retroviral Therapy. www.salix.com


hel

Das könnte Sie auch interessieren

Aktuelle Studie zum Wirkmechanismus von Sinupret®

Wissen, wie es wirkt

Neue Therapie bei Mukoviszidose

Ivacaftor erhält europäische Zulassung

Bei Diarrhö den Leidensdruck der Patienten lindern

Unaufhaltsam

Mukoviszidose-Mittel ab zwei Jahren zugelassen

Ivacaftor auch für Kleinkinder

0 Kommentare

Das Kommentieren ist aktuell nicht möglich.