Neues H1 -Antihistaminikum Bilastin

Der Wirkstoff wird in einer Dosis von 20 mg einmal täglich eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit oder einem Fruchtsaftgetränk eingenommen, weil Nahrungsmittel die perorale Bioverfügbarkeit reduzieren.

Dauerbehandlung ist möglich

Die Behandlung einer allergischen Rhinitis sollte auf die Dauer der Exposition gegenüber Allergenen beschränkt werden. Die Behandlung einer saisonalen allergischen Rhinitis kann nach Verschwinden der Symptome ausgesetzt und bei deren Wiederauftreten neu begonnen werden. Bei der perennialen allergischen Rhinitis kann den Patienten eine Dauerbehandlung für den Zeitraum der Allergenexposition vorgeschlagen werden. Die Behandlungsdauer bei Urtikaria wird durch die Art, Dauer und den Verlauf der Beschwerden bestimmt.

Schnelle Resorption, kaum Metabolisierung

Bilastin wird nach oraler Einnahme schnell resorbiert, mit einer Zeit von etwa 1,3 Stunden bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration. Bei therapeutischer Dosis liegen 84 bis 90% von Bilastin an Plasmaproteine gebunden vor. Bilastin wird beim Menschen nicht signifikant metabolisiert. In In-vitro-Studien induzierte und hemmte Bilastin die Aktivität von CYP450-Isoenzymen nicht.

Nahrungsmittel reduzieren die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin. Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruit-Saft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt könnte auch für andere Fruchtsäfte zutreffen. Die Interaktion beruht auf einer Inhibition des OATP1A2, eines Transporterproteins für die Aufnahme von Organo-Anionen, für welches Bilastin ein Substrat ist. Arzneimittel, die selbst Substrate oder Inhibitoren von OATP1A2 sind, z. B. Ritonavir oder Rifampicin, haben ein vergleichbares Potenzial, die Plasmakonzentrationen von Bilastin zu verringern.

Bilastin wird weitgehend unverändert zu rund 29% im Urin und zu rund 67% in den Fäzes ausgeschieden. Die bei gesunden Freiwilligen errechnete mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 14,5 Stunden.

Eine Dosisanpassung bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit einer moderaten oder schweren Nierenfunktionsstörung sollte die gleichzeitige Gabe von Bilastin und P-Glykoprotein-Inhibitoren, wie Ketoconazol, Erythromycin, Ciclosporin, Ritonavir oder Diltiazem, vermieden werden.

Da Bilastin nicht metabolisiert wird, und die Ausscheidung über die Niere der Haupteliminationsweg ist, ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit einer Leberfunktionsstörung nicht erforderlich.

Vergleichbar wirksam wie Levocetirizin

In klinischen Studien mit erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhinokonjunktivitis konnten 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe (Behandlungszeitraum: 14 bis 28 Tage) die Symptome genauso gut lindern wie 5 mg Desloratadin oder 10 mg Cetirizin. In einer klinischen Studie mit 525 Patienten, die an chronischer idiopathischer Urtikaria litten, konnten 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe (Behandlungszeitraum: 28 Tage) Juckreiz und Quaddelbildung vergleichbar gut lindern wie 5 mg Levocetirizin.

Wirkt nicht sedierend

Bei der empfohlenen Dosierung von 20 mg einmal täglich war das ZNS-Sicherheitsprofil von Bilastin dem von Placebo vergleichbar und die Inzidenz von Somnolenz statistisch nicht signifikant unterschiedlich zu Placebo (3,1 vs. 2,9%). Etwas häufiger kam es auch zu Kopfschmerzen (4,0 vs. 3,4%).

Selbst bei höheren Dosen kam es weder zu klinisch relevanten Verlängerungen des QTc-Intervalls noch anderen kardiovaskulären Wirkungen. Bilastin hatte bei Dosierungen bis zu 40 mg täglich keinen Einfluss auf die psychomotorische Leistungsfähigkeit in klinischen Studien und beeinflusste die Fahrtüchtigkeit in einem Standard-Fahrtest nicht.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bilastin wurde für die Anwendung bei Kindern unter zwölf Jahren bislang nicht untersucht.

Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Bilastin während der Schwangerschaft vermieden werden. Es ist nicht bekannt, ob Bilastin in die menschliche Muttermilch übergeht.

Quelle

hel

DAZ 2011, Nr. 4, S. 42