Arzneimittel und Therapie

Pitavastatin senkt Blutfettwerte

Pitavastatin (Livazo®) ist ein weiteres Statin zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen. Der neue Wirkstoff ist indiziert zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-Werte bei erwachsenen Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, einschließlich der heterozygoten familiären Hypercholesterinämie, und kombinierter gemischter Dyslipidämie, wenn sich mit diätetischen und sonstigen nicht-medikamentösen Maßnahmen kein ausreichendes Ansprechen erzielen lässt.
Pitavastatin

Pitavastatin ähnelt in seiner Struktur den anderen Statinen und hemmt wie diese kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase, das geschwindigkeitslimitierende Enzym in der Cholesterinbiosynthese. So wird die Cholesterinsynthese in der Leber verhindert und in der Folge die Expression der LDL-Rezeptoren in der Leber erhöht. Dies begünstigt die Aufnahme von zirkulierendem LDL aus dem Blut und führt so zu einer Senkung der Konzentrationen von Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin im Blut. Durch die nachhaltige Hemmung der Cholesterinsynthese in der Leber wird die VLDL-Sekretion ins Blut vermindert; in der Folge sinken die Plasmaspiegel der Triglyceride.

Einnahme am besten abends

Die übliche Anfangsdosis beträgt 1 mg einmal täglich. Die Dosierung kann nach der Höhe der LDL-C-Spiegel, dem Therapieziel und dem Ansprechen des Patienten individuell in Abständen von mindestens vier Wochen eingestellt werden. Die meisten Patienten benötigen dauerhaft eine Dosis von 2 mg. Die Tageshöchstdosis beträgt 4 mg.

Die Filmtabletten können unzerkaut unabhängig von den Mahlzeiten grundsätzlich zu jeder Tageszeit eingenommen werden. Aufgrund des zirkadianen Rhythmus des Fettstoffwechsels ist eine Statintherapie jedoch abends im Allgemeinen wirksamer.


Vorsicht bei eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion

Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion sollte die 4-mg-Dosis nur unter engmaschiger Überwachung nach schrittweiser Dosistitration angewendet werden; bei schwerer Niereninsuffizienz wird die 4-mg-Dosis nicht empfohlen. Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion wird die 4-mg-Dosis ebenfalls nicht empfohlen, hier kann unter engmaschiger Überwachung eine Tageshöchstdosis von 2 mg verwendet werden.

Bei schwerer Leberinsuffizienz, aktiver Lebererkrankung oder unerklärlichen anhaltenden Anstiegen der Serumtransaminasen (auf mehr als das Dreifache des oberen Normalwerts) darf Pitavastatin nicht angewendet werden.

Kontraindiziert ist es ebenfalls bei schwerer Myopathie, in Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen im gebärfähigen Alter ohne zuverlässige Verhütung.

Auf Anzeichen für Myopathien achten

Pitavastatin wurde in mehreren kontrollierten klinischen Studien mit etwa 1700 Patienten mit primärer Hypercholesterolämie und gemischter Dyslipidämie untersucht. Hier sanken unter der Therapie mit Pitavastatin die Werte des Gesamtcholesterols und des LDL-Cholesterols um 38 bis 45%, während die HDL-Cholesterolwerte stiegen.

Die häufigste Nebenwirkung war Myalgie. Häufig traten zudem Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Durchfall und Verstopfung auf. Wie bei anderen Statinen kann es auch unter Pitavastatin zu Myopathie sowie in seltenen Fällen zu Rhabdomyolyse kommen. Die Patienten sollten daher während der Behandlung auf Symptome für Muskelschäden achten. Bei jedem Patienten mit Muskelschmerzen, Muskelempfindlichkeit oder -schwäche sollten die Kreatinkinase-Spiegel bestimmt werden, vor allem wenn die Beschwerden mit Unwohlsein oder Fieber einhergehen. Patienten, die Arzneimittel erhalten, von denen bekannt ist, dass sie eine Myopathie auslösen können, zum Beispiel Fibrate und Niacin, sollten nur mit Vorsicht zusätzlich mit Pitavastatin therapiert werden.

Keine Kombination mit Makroliden, Fibraten oder Nicotinsäure

Für die Dauer der Behandlung mit Erythromycin oder anderen Makrolid-Antibiotika wird eine vorübergehende Unterbrechung der Pitavastatin-Therapie empfohlen, da es bei gleichzeitiger Verabreichung mit Pitavastatin zu einem 2,8-fachen Anstieg der AUC von Pitavastatin kam. Auch für die Dauer der Behandlung mit Fusidinsäure wird eine vorübergehende Unterbrechung der Pitavastatin-Therapie empfohlen, da Meldungen über gravierende Muskelprobleme wie Rhabdomyolyse vorliegen, die auf Wechselwirkungen zwischen Fusidinsäure und Statinen zurückgeführt werden.

Bei Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, von denen bekannt ist, dass sie eine Myopathie auslösen können (z. B. Fibrate oder Niacin), sollte Pitavastatin mit Vorsicht angewendet werden.

Analog zu anderen Statinen sollten bei mit Warfarin behandelten Patienten bei zusätzlicher Anwendung von Pitavastatin die Prothrombinzeit oder der INR-Wert überwacht werden.


Pitavastatin


Handelsname: Livazo


Hersteller: Merckle Recordati GmbH, Ulm

Einführungsdatum: 1. Juni 2011


Zusammensetzung: 1 Tablette enthält 1, 2 oder 4 mg Pitavastatin. Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat, Hydroxypropylcellulose niedersubstituiert, Hypromellose, Titandioxid, Triethylcitrat, Aluminium-Magnesiumsilicat, Magnesiumdistearat, hochdisperses Siliciumdioxid.


Packungsgrößen, Preise und PZN: Livazo 1 mg: 30 Filmtabletten, 39,78 Euro, PZN 8401460. Livazo 2 mg: 30 Filmtabletten, 56,98 Euro, PZN 8401477; 100 Filmtabletten, 159,59 Euro, PZN 8401483. Livazo 4 mg: 30 Filmtabletten, 66,24 Euro, PZN 8401508.


Stoffklasse: Lipidsenker, CSE-Hemmer. ATC-Code: C10AA08.


Indikation: Zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-C-Werte bei erwachsenen Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, einschließlich der heterozygoten familiären Hypercholesterinämie, und kombinierter gemischter Dyslipidämie, wenn sich mit diätetischen und sonstigen nicht-medikamentösen Maßnahmen kein ausreichendes Ansprechen erzielen lässt.


Dosierung: Anfangsdosis 1 mg einmal täglich, Erhöhung auf 2 bis 4 mg einmal täglich möglich, Einnahme vorzugsweise abends.


Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Pitavastatin, einen der sonstigen Bestandteile oder gegen sonstige Statine; schwere Leberinsuffizienz, aktive Lebererkrankung oder unerklärliche anhaltende Anstiege der Serumtransaminasen (auf mehr als das Dreifache des oberen Normalwerts); Myopathie; Frauen im gebärfähigen Alter ohne zuverlässige Verhütung; gleichzeitige Therapie mit Ciclosporin.


Nebenwirkungen: Myalgie, Arthralgie; Kopfschmerzen; Obstipation, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit.


Wechselwirkungen: Unterbrechung der Therapie bei Einsatz von Erythromycin oder anderen Makrolid-Antibiotika und Fusidinsäure; vorsichtige Anwendung mit Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie eine Myopathie auslösen können (z. B. Fibrate oder Niacin); bei mit Warfarin behandelten Patienten sollten bei zusätzlicher Anwendung von Pitavastatin Prothrombinzeit oder INR-Wert überwacht werden.


Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen: Wie bei anderen Statinen kann es auch unter der Therapie mit Pitavastatin zu Myalgie, Myopathie sowie in seltenen Fällen zu Rhabdomyolyse kommen; bei jedem Patienten mit Muskelschmerzen, Muskelempfindlichkeit oder -schwäche unter der Therapie sind die Kreatinkinase (CK)-Spiegel zu bestimmen, vor allem wenn diese Beschwerden mit Unwohlsein oder Fieber einhergehen. Wie bei anderen Statinen ist bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse Vorsicht geboten. Bei Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung sollte die Statintherapie abgesetzt werden.


Quelle

Fachinformation zu Livazo® , Stand Mai 2011.


hel



DAZ 2011, Nr. 28, S. 42

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