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- DAZ 27/2010
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Prisma
Ab in die Tasche
Der Erreger der Tuberkulose, Mycobacterium tuberculosis, setzt beim Aufbau seiner Zellwand auf bewährte Muster. Das Gerüst besteht zum Großteil aus langkettigen Fettsäuren (Mykolsäuren), die den Bakterien ermöglichen, sogar eine Makrophagen-Attacke zu überleben. Die Fettsäuren werden in einer Substrattasche des Enzyms InhA produziert. Wirkstoffe wie Triclosan können zwar diese Tasche besetzen, füllen sie jedoch nicht hundertprozentig aus und werden leicht wieder herausgedrückt. Strukturbiologische Untersuchungen ermöglichten die Entwicklung einer neuen Substanz, PT70, deren Kettenlänge größer als die von Triclosan ist. Das Molekül reicht tiefer in die Substrattasche und nimmt dort einen optimaleren Platz ein. Wie die Mykolsäuren kann auch PT70 die Tasche verschließen – ein entscheidendes Kriterium für die Wirksamkeit. Die neue Substanz bindet etwa 14.000 Mal länger an das Enzym InhA als bisherige Stoffe. war
Quelle: Luckner, S. R. et al.: J. Biol. Chem. 2010; 285 (19): 14330 – 14337
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