Arzneimittel und Therapie

Neues orales Analgetikum gegen akute Schmerzen

Bei der amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA wurde mit Tapentadol ein neues orales, zentral wirksames Schmerzmittel zur Zulassung eingereicht, das seine Wirkung über einen µ-Opioid-Rezeptor-Agonismus und eine Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung entfaltet. In Europa durchläuft Tapentadol derzeit die klinische Phase III des Entwicklungsprogramms für starke, akute Schmerzen. Hier ist geplant, Tapentadol noch in diesem Jahr zur Zulassung einzureichen, wie die Grünenthal GmbH mitteilte.
Tapentadol

Zurzeit wird der Wirkstoff als schnell freisetzende sowie retardierte Tablette entwickelt. Bei erfolgter Zulassung soll Tapentadol im stationären und niedergelassenen Bereich eingesetzt werden.

Daten der klinischen Phase-II- und -III-Studien zeigten, dass die Wirksamkeit von Tapentadol vergleichbar ist mit anderen starken, zentral wirksamen Analgetika, bei gleichzeitig verbessertem Verträglichkeitsprofil hinsichtlich Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung. Das klinische Entwicklungsprogramm in den USA umfasst zwei doppelblinde Phase-III-Studien vs. Oxycodon, die die Wirksamkeit und Sicherheit verschiedener Wirkstärken von schnell freisetzendem Tapentadol untersuchen: Zum einen für die Behandlung akuter, post-operativer Schmerzen bei Patienten nach Bunionektomie, zum anderen bei Patienten mit degenerativer Osteoarthritis an Hüft- oder Kniegelenk im Endstadium. Eine Bunionektomie ist eine chirurgische Korrektur am großen Zeh und gilt aufgrund der guten Messbarkeit der Schmerzintensität über mehrere Tage als ein sehr gutes Modell, um die Wirksamkeit potenter Analgetika zu testen. Auch die Daten einer weiteren doppelblinden Phase-III-Studie wurden bei der FDA eingereicht. Sie untersucht die Sicherheit und Verträglichkeit verschiedener Wirkstärken von Tapentadol vs. Oxycodon bei der Behandlung von ambulanten Patienten mit Rückenschmerz oder Schmerzen aufgrund von Osteoarthritis der Hüfte oder des Knies über einen Zeitraum von 90 Tagen.

Tapentadol kombiniert einen µ-Opioid-Rezeptor-Agonismus und die Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung in einem einzigen Molekül. µ-Opioid-Agonisten binden an den µ-Opioid-Rezeptoren im zentralen Nervensystem, der der Hauptangriffspunkt von Opioidanalgetika wie Morphin ist. Sie modifizieren die sensorischen und affektiven Schmerzaspekte, hemmen die Übertragung von Schmerzen zum Rückenmark und beeinflussen Gehirnaktivitäten, die für die Schmerzwahrnehmung verantwortlich sind. Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer im zentralen Nervensystem steigern den Anteil an Noradrenalin im Gehirn, indem sie dessen Resorption in Nervenzellen verhindern.


Quelle

Pressemitteilung der Grünenthal GmbH vom 28. Januar 2008.


ck

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