Laropiprant zur Zulassung empfohlen

Laropiprant wirkt als Antagonist am Prostaglandin-Rezeptor vom Typ D1. Es wird eingesetzt, um das Flush-Syndrom zu verhindern, das als Begleiterscheinung bei einer Therapie von Fettstoffwechselstörungen mit Nicotinsäure auftritt. Das Flush-Syndrom – eine Erweiterung der Gefäße in der Haut – entsteht durch die Freisetzung von Prostaglandinen und kann zum Beispiel durch Acetylsalicylsäure in Dosen von 325 bis 500 mg vermindert werden.

Prostaglandin-Rezeptor-Antagonist

Der neue Wirkstoff wird oral appliziert, hat eine Bioverfügbarkeit von über 90% und wird durch CYP3A4 abgebaut. Im Vergleich zu Acetylsalicylsäure hat Laropiprant keine unerwünschten Effekte auf den Gastrointestinaltrakt. Bis jetzt wurden keine ernsten Nebenwirkungen berichtet.

Behandlung der Dyslipidämie

Verzögert freigesetzte Nicotinsäure in Kombination mit Laropiprant soll zur Behandlung der Dyslipidämie eingesetzt werden, insbesondere bei Patienten mit kombinierter Dyslipidämie, die durch erhöhte LDL-Cholesterin- (LDL-C) und Triglycerid-Werte und niedrige HDL-Cholesterin-Werte (HDL-C) gekennzeichnet ist, oder der Behandlung der primären Hypercholesterinämie (heterozygot familiengebunden und nicht familiengebunden).

Die Behandlung sollte in Kombination mit einem Statin durchgeführt werden, wenn die cholesterinsenkende Wirkung von Statinen nicht ausreicht, oder als Monotherapie, wenn Statine für ungeeignet angesehen oder als unverträglich eingestuft werden. Diäten und andere nicht pharmakologische Behandlungen, wie körperliche Bewegung und Gewichtsverlust, sollten im Verlauf der Therapie fortgeführt werden.

Der CHMP veröffentlichte eine positive Meinung und schloss sich damit einer umfassenden Datenüberprüfung an, welche die Effizienz, Sicherheit und Erträglichkeit der retardierten Kombination Nicotinsäure/Laropiprant bescheinigte. Die Genehmigung der Europäischen Kommission wird für Anfang Juli erwartet und wird für die 27 EU-Mitgliedsländer sowie Norwegen und Island Gültigkeit besitzen. Die Empfehlung des CHMP besitzt keine Gültigkeit im Hinblick auf das Zulassungsverfahren in den USA. Hier hat die Zulassungsbehörde FDA (Food and Drug Administration) die Zulassung eines entsprechenden Präparates unter dem Handelsnamen Cordaptive^TM bisher nicht erteilt; es wird vermutet, dass hier die Behörden neue und mehrjährige Studien fordern werden.

Quelle

_{Pressemitteilung der Merck, Sharp & Dohme (MSD) vom 25. April 2008.}

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